Capmatinib是一种口服的、ATP竞争性的、高效的1b型MET抑制剂。在此，我们报道了卡马替尼在晚期MET阳性实体瘤患者中的1期剂量增加结果，以及在晚期非肺肿瘤中的剂量增加结果。 ...
通过抑制血管生成来调节血管内皮生长因子介导的免疫抑制可能会增强免疫检查点抑制剂的活性。我们报告了乐伐替尼+ 帕姆单抗在某些晚期实体瘤患者中Ib / II期研究的剂量寻找和初始II期扩展的结果。 ...
当前，用靶向VEGF或mTOR的顺序单一药物治疗转移性肾细胞癌。在这里，我们旨在评估乐伐替尼，依维莫司或其组合作为转移性肾细胞癌患者的二线治疗。我们在五个国家和地区的37个中心进行了一项随机，2期，开放标签，多中心试验，纳入了患有晚期或转移性透明细胞 ...
在一项ARCHER 1050随机3期临床试验的日本患者亚组中，我们评估了口服达克替尼（ Vizimpro ）250毫克与口服吉非替尼250毫克相比，一线口服达克替尼45毫克对不良事件（AE）和治疗管理的剂量和效果的影响。EGFR活化突变阳性（EGFR阳性；外显子19缺失或外显 ...
单药帕博西尼在分子选择的铂治疗UC患者中没有显示出有意义的活性。帕博西尼已被证明在一些CDKN2A缺失的癌症中具有活性，尽管令人印象深刻的单药疗效仅限于病例报告，而且通常主要是细胞抑制作用。 ...
HER2突变和扩增已被鉴定为肺癌的致癌驱动因素。达克替尼（ Vizimpro ）是HER2，EGFR（HER1）和HER4酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，已在具有HER2外显子20插入或扩增的细胞系模型中显示出活性。在这里，我们研究了患有HER2突变或扩增的肺癌患者中达克替尼的功 ...
大多数尿路上皮癌(UC)都有视网膜母细胞瘤(Rb)通路基因的改变，可导致Rb肿瘤抑制功能的丧失。帕博西尼是一种口服选择性cdk4 /6抑制剂，可恢复Rb功能，促进细胞周期阻滞。 ...
在一项2期试验中，乐伐替尼（乐卫玛）是一种VEGF受体1-3，FGF受体1-4，PDGF受体α，RET和KIT的抑制剂在肝细胞癌中具有活性。我们的目的是比较接受乐伐替尼和索拉非尼作为不可切除的肝细胞癌的一线治疗的患者的总生存率。 ...
异常表皮生长因子受体（EGFR）参与多种癌症，其抑制剂的研究已超过十年。我们的目的是研究第二代泛EGFR抑制剂达克替尼对卵巢癌细胞的作用。通过免疫组织化学，我们研究了EGFR表达在上皮性卵巢癌（EOC）中的临床意义 ...
两名患者在治疗的前8周中达科替尼的RDI为125至> 100％（这两名患者中每人的RDI为101.9％；这是因为他们的第1周期持续29天而不是28天），100在14位患者中达到> 90％，在5位患者中达到90至> 75％，在4位患者中≤75％。显示了前三个治疗周期中达克替尼（多泽润） ...
达克替尼是用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的pan-HER抑制剂。我们在ARCHER 1042研究的第三组研究中探讨了计划的4天达克替尼剂量中断对达科替尼的血浆暴露和相关不良事件（AE）的影响。达克替尼 ...
达克替尼是第一种第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），可显着提高EGFR突变阳性，不能手术或术后复发的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的总体生存率。但是，达克替尼治疗会增加皮肤病学不良事件（AEs），因此皮肤病学AEs的管理策略至关重要。 ...
对这些二聚体的下游靶标进行研究表明，达克替尼可显着降低EGF诱导的EGFR激活的ERK1 / 2磷酸化，但拉帕替尼则无此作用。另一方面，heregulin-1β显着诱导了AKT磷酸化，两种药物均抑制了AKT磷酸化。这表明，EGFR / HER2异源二聚化下游的ERK磷酸化将达科替尼与拉 ...
与拉帕替尼不同，达克替尼可破坏膜定位，降低CRPC细胞中EGFR家族成员的EGFR-HER2二聚化和下游信号传导。在22Rv1细胞中，下拉测定法证明了带有达克替尼的EGFR-HER2二聚体显着消失，而在较小程度上是HER2-ErbB3二聚体。 ...
为了研究RTK对达克替尼敏感性的影响，我们在用拉帕替尼或达克马替尼治疗之前使22Rv1细胞中的EGFR，HER2或ErbB3沉默）。与C4-2相似，ErbB3和HER2的敲低（而不是EGFR）使22Rv1细胞对拉帕替尼敏感。此外，达克替尼还单独或与拉帕替尼一起抑制22Rv1细胞的活力。和 ...
最近FDA批准的pan-ErbB抑制剂达克替尼降低了HER2蛋白的稳定性，阻止了ErbB膜的定位（尽管膜保持连续性）和EGFR / HER2异二聚体，从而降低了下游信号传导并增加了细胞凋亡。与拉帕替尼不同防止HER2蛋白质的合成 ...
达克替尼（ Dacomitinib ）是一种有效，不可逆的口服小分子HER1 / EGFR，HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂，在吉非替尼敏感和吉非替尼耐药（包括EGFR T790M），临床前NSCLC模型中均具有抗肿瘤活性。在西方和日本患者的1期研究中，达克替尼表现出令人鼓舞的抗N ...
为了确定帕博西尼耐药的潜在机制，我们将hr阳性敏感细胞系暴露于CDK4/6抑制剂帕博西尼。MCF-7细胞长期暴露于该药物可导致ER信号的丢失和AR信号的激活。 ...
研究达克替尼是一项开放标签，单一固定序列，为期2期的第1期研究，对象是CYP2D6广泛代谢者的健康受试者。在第1阶段中，受试者接受45毫克单剂量的达克替尼。在阶段2期间，对象每天接受一次30毫克剂量的帕罗西汀（一种CYP2D6抑制剂） ...
达克替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，已被批准用于治疗具有EGFR激活突变的患者的一线转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。达莫替尼每天45 mg口服一次，有或没有食物，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士