在ARCHER 1042队列3的周期1的第11天至第14天，平均达克替尼（多泽润）平均中位浓度（42.63 ng / mL）约为观察到的中位Cmax值的50％。在其他试验中，比较了ARCHER 1042队列III的第4天剂量中断期间平均达莫替尼的平均中位浓度与达莫替尼以45 mg QD给药14天后的 ...
这项随机开放标签试验比较了晚期非小细胞肺癌患者中人类表皮生长因子受体（EGFR）/ HER1，HER2和HER4的不可逆抑制剂达克替尼（ 多泽润 ）（PF-00299804）与可逆性EGFR抑制剂埃洛替尼的比较。患有NSCLC的患者，东部合作肿瘤小组的工作状态为0至2，未曾接 ...
在长时间暴露于帕博西尼后，我们检测到ER信号的丢失和雄激素受体(AR)的增加。此外，我们发现与亲本细胞(MCF-7)相比，在MCF-7pR的细胞核中有更多的AR定位。我们也报道了AR可以促进细胞周期的进展。阻断AR信号可降低G1-S细胞周期蛋白的水平，消除Rb磷酸化，抑制 ...
艾曲波帕是一种口服生物有效的促血小板生成素受体激动剂，已被批准用于治疗慢性特发性血小板减少性紫癜。它正在被开发用于与血小板减少症相关的其他医学疾病。 ...
艾曲波帕尚未被研究用于HIV感染或合并感染HIV/HCV患者的血小板减少症的治疗，但如果艾曲波帕在HCV患者人群中被证明是安全有效的，那么它有可能用于HCV/HIV感染患者。 ...
GEOMETRY mono-1研究（NCT0241413）的结果表明，卡马替尼（ INC280 ）对97位具有MET外显子14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有抗肿瘤效果，并具有深层和持久的反应。该研究将患者分为7组，但仅分析了4组（n = 69）和5b（n = 28）的患者。 医 ...
尽管存在相当长一段时间的疑问，但以上讨论的数据将MET外显子14跳过突变确立为主要的致癌驱动因子，可以有效地靶向NSCLC。这些改变存在于IV期非鳞状NSCLC病例中的3-4％，并且与EGFR，ALK，ROS1和BRAF中已确定的驱动基因突变相互排斥。 ...
艾曲波帕是一类首个口服生物效、小分子、非肽促血小板生成素受体(tor)激动剂，目前正在开发用于各种病因的血小板减少症的治疗。体外研究表明，艾曲波帕的活性依赖于tor的表达，tor激活信号转导因子和转录激活因子(STAT)以及丝裂原活化蛋白激酶信号转导通路。 ...
血小板生成素受体激动剂艾曲波帕在免疫性血小板减少症(ITP)中对血小板功能的影响尚不完全明确。本研究使用全血流式细胞仪检测20例接受艾曲波帕治疗的患者在0、7和28天的血小板功能。 ...
通过MET突变或扩增激活MET途径是NSCLC中重要的致癌机制。MET外显子14跳过突变和高MET扩增与NSCLC患者的预后不良有关，而新的治疗方案的可用性对于这些患者而言仍未得到满足。卡马替尼是一种特异性且有效的小分子MET抑制剂 ...
高选择性的MET抑制剂 capmatinib （ 卡马替尼 ，INC280）在MET外显子14（METex14）改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线和二线治疗中显示出有希望的临床活性。 在II期GEOMETRY研究中，未经治疗的METex14改变的NSCLC患者中，有1个卡马替尼通过 ...
除卡马替尼（INC280）外，其他靶向MET途径的TKI在MET改变的NSCLC中也显示出抗肿瘤活性。作为参考，它们的单药活性和耐受性总结于表3中。克里唑替尼最初被研究作为PF-02341066，MET，ROS1的多目标抑制剂和ALK激酶 ...
FDA已授予卡马替尼（ capmatinib ）的新药申请优先审阅称号，用于治疗新诊断和先前治疗的局部晚期或转移性MET外显子14跳跃和突变的非小细胞肺癌患者。FDA已授予卡马替尼（INC280）的新药申请（NDA）优先审阅称号，用于治疗新诊断和先前治疗的局部晚期或 ...
FDA已批准 卡马替尼 （Tabrecta）用于转移性METexon14跳过（METex14）-突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的加速批准。该批准基于II期GEOMETRY mono-1阶段研究（NCT02414139）的主要发现，其中卡帕替尼在独立研究（IR）中显示67.9％的客观缓解率（ORR； 95 ...
日本厚生劳动省（MHLW）已批准卡马替尼（Tabrecta；以前为 INC280 ）用于MET外显子14跳跃（METex14）突变阳性的晚期和/或复发性不可切除非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在未接受治疗的患者和先前接受过治疗的患者中，总体反应率都很高，我们很高兴MHLW为治 ...
目前，关于第三代EGFR-TKI和MET抑制剂联合使用的资料很少。卡马替尼联合第三代EGFR-TKI纳扎替尼（EGF816）已在Ib / II期研究中针对EGFR突变的前线耐药NSCLC患者进行了研究，无论其MET状态如何（NCT02335944） ...
根据关键性2期GEOMETRY mono-1的数据，卡马替尼（ Tabrecta ）继续引起转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的肿瘤存在METexon14跳跃（METex14）突变的患者产生了显着，持久的反应。该试验（NCT02414139）发表在《新英格兰医学杂志》上。 更新的数据显示 ...
在EGFR突变型NSCLC患者中，获得性耐药，无T790M突变，但MET改变，EGFR-TKI治疗失败后，在Ib/II期研究中研究了卡马替尼联合吉非替尼（250mg，每日一次[QD]）。进入Ib期患者的MET扩增定义为GCN≥5和/或MET / CEP7比≥2.0， ...
2015年6月启动了针对EGFR-wt，ALK-wt晚期NSCLC患者的II期单臂，多中心国际研究，该研究仍在进行中。在这项建议使用400毫克BID片剂的推荐剂量研究中，患者入组研究了谁将从卡马替尼治疗中受益最大 ...
I期研究（NCT01324479）已针对患有MET改变的实体瘤（包括NSCLC，n = 55）患者进行。这项研究旨在包含剂量递增（n = 38，无NSCLC）和剂量扩展部分，后者包括原始扩展组（n = 26 NSCLC）和附加扩展组（n = 29 NSCLC）。 ...
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