MET外显子14点跳跃的突变是，目前，最好的定义的生物标记物的预测的使用MET-的TKI 和最清晰的经过验证的目标卡马替尼(INC280)活性。MET外显子14跳过突变导致受体的泛素化降低和随后降解， ...
卡马替尼（INC280）是一种口服生物可利用的，有效的和高度选择性的小分子MET抑制剂，其已显示出有效地抑制MET两个途径的体外和体内，并且在临床试验中被调查程序。在本综述中，我们将讨论NSCLC中卡马替尼的可用数据，包括在2018年欧洲医学肿瘤学会（ES ...
在反复QD给药的慢性肾病患者中，艾曲波帕的PK可以用双序列一级吸收和吸收滞后时间的双室模型来充分描述。吸收模型与之前在HCV受试者中使用的模型略有不同，在之前的模型中，选择了一阶和零阶吸收模型。该吸收模型也被评估为目前的CLD分析，但没有提高拟合与顺 ...
艾曲波帕的PK用双序列一阶吸收的双室模型描述。性别、种族和严重程度是艾曲波帕明显清除的预测因子。艾曲波帕在慢性疲劳综合症中的PD被一个四室寿命模型充分描述，该模型中艾曲波帕刺激血小板前体的产生率。 ...
移植功能差(PGF)是异基因造血干细胞移植(allogene造血干细胞移植)后一个危及生命的并发症。目前的治疗策略包括使用生长因子、CD34+选择性干细胞增强、间充质干细胞输血和二次同种异体造血干细胞移植，但这些治疗并不是对所有患者都有效。口服促血小板生成素受 ...
该试验在大约8个月的时间里累积了13名患者。使用他拉唑帕尼2个月后，肿瘤中位体积减少88%(范围30-98%)，未观察到4级毒性。所有患者均能在他拉唑帕尼治疗后及时接受标准的第三代化疗方案。由于反应和良好的毒性，本研究的可行性部分提前结束，并将研究扩大到术 ...
所有患者在服用他拉唑帕尼2个月后肿瘤体积均有所减少；中位数为88%(范围30-98%)。常见的毒性是中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、恶心、头晕和疲劳。 ...
据报道，他拉唑帕尼具有最高的捕获PARP1的活性，而他拉唑帕尼对催化PARP1功能的抑制能力与其他抑制剂相当。因此，我们重点研究了PARP抑制剂他拉唑帕尼。 ...
我们最近在绝大多数原发性骨肉瘤(OS)中发现了类似BRCA缺陷的突变特征。因此，在目前的研究中，我们调查了一系列OS细胞系对聚(ADP)核糖聚合酶(PARP)抑制剂他拉唑帕尼单独使用以及与几种化疗药物(如替莫唑胺(TMZ)、SN-38、阿霉素、顺铂、甲氨蝶呤(MTX)、依托泊 ...
尽管在GB中靶向EGFR有其基本原理，但达克替尼，一种泛her酪氨酸激酶抑制剂，在EGFR扩增的复发GB患者中单药活性有限。复发GB对EGFR抑制的反应也令人失望，以前无论是厄洛替尼或吉非替尼作为第一代口服EGFR抑制剂。欧洲癌症研究和治疗组织的随机II期临床试验 ...
我们开展了一项多中心、2期、开放标签、II期临床试验，以评估达克替尼对复发性胶质母细胞瘤(GB)和表皮生长因子受体基因(EGFR)扩增伴或不伴变体III(EGFRvIII)缺失的成年患者的疗效和安全性。 ...
我们的研究增加了泛erbb抑制剂达克替尼用于治疗胶质母细胞瘤的研究，在这里我们将分析扩展到儿童脑瘤。我们的分析显示，该药物在所有三种测试肿瘤类型的体外抑制EGFR和EGFRvIII活性。 ...
因此，我们不能确定达克替尼在体内是否与环磷酰胺或长春新碱具有拮抗作用。重要的是，联合治疗明显不能提高达克替尼治疗的小鼠的存活率，这表明缺乏协同作用。使用这两种药物组合治疗的动物显示出更多的体重减轻，提示药物相关的毒性，阻止了额外的实验。通过 ...
达克替尼的动物研究已经证实了令人鼓舞的生物利用度(>50%)和半衰期(>12小时)。最近的临床前数据表明，达克替尼在体外和颅内异种移植物中有效地阻止了EGFR扩增和/或EGFR突变的胶质母细胞瘤细胞的生长。 ...
达克替尼(Dacomitinib)是治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的关键药物，其中枢神经系统疗效尚不清楚。在此，我们介绍了我们使用达克替尼(Dacomitinib)治疗老年患者中egfr突变阳性NSCLC多发性脑转移性病变的经验。本病例报告表明达克替尼(D ...
2020年5月7日，美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。 ...
诺华宣布，Capmatinib（商品名为Tabrecta）在去年的5月份获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。同时，FDA批准了检测该类基因突变的产品。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）曾获得F ...
PMS2特异性筛查能够限制在结肠镜检查。对于EGFR突变，MET因子失调的非小细胞肺癌患者内皮生长因子受体（EGFR）抑制剂治疗失败后，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）联合吉非替尼是一种很有前景的治疗方法。 ...
卡马替尼（INC280）是一种有效的口服，具有ATP竞争性的I类c-MET抑制剂。在晚期实体瘤患者（包括55名EGFR野生型c-MET阳性NSCLC患者）的1期试验中研究了该分子作为单一药物的疗效和安全性。 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）能缓解68%初治患者病情，41%经治患者的肿瘤得以缓解。初治患者未发生进展或死亡的中位时间（PFS）为9.69个月。经治患者的中位PFS为5.42个月。 ...
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