达克替尼（ dacomitinib ）是一种口服，不可逆的人表皮生长因子受体-1，-2和-4酪氨酸激酶的小分子抑制剂。这项第一阶段的开放标签剂量递增研究主要通过剂量限制毒性（DLT）评估了dacomitinib的安全性和耐受性，并确定了日本临床推荐的II期剂量（RP2D）晚 ...
这项回顾性分析探讨了5项关于血小板生成素受体激动剂艾曲波帕的2/3期研究中，慢性ITP患者与出血风险(止血挑战)相关的侵入性非牙科治疗。对经历止血挑战的患者的数据收集包括人口统计、研究药物、手术时间、手术前和术后最后评估的血小板计数、ITP补充治疗和出 ...
今年，5月份，非小细胞肺癌患者迎来了一个新的靶向药—— 卡马替尼 （Capmatinib，又名INC280），该药获批的适应症是携带Met外显子14跳跃（METex14）突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，也就是说只有携带Met外显子14跳跃突变的患者才能吃卡马替尼，其 ...
卡马替尼（INC280）合用增加地高辛AUCINF，AUC最后和C最大值47，分别为63和74％，相比于单独地高辛，。AUCinf的几何平均比率（90％CI）为1.47（1.28，1.68），AUC最后为1.63 ...
卡马替尼（ INC280 ）是FDA批准的首个，全球上市的第二个（此前，默克Tepotinib于与2020年3月26日在日本获批用于治疗MET ex14 跳读突变的NSCLC患者）用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者特异性MET ex14 跳读突变的MET抑制剂。 同时，FDA还批准了 FMI ...
2020年5月7日，美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂Capmatinib（ 卡马替尼 ，INC280，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。 卡马替尼每天二次，一次400mg，随餐或空腹口服。应整片吞服， ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中，Capmatinib在MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者（包括基线时有脑转移的）中显示出有临床意义的缓解率，且安全性可控。本次会议公布了包括MET外显 ...
MET失调被定义为MET扩增（通过荧光原位杂交或定量的聚合酶链式反应确定，基因拷贝数≥4）或MET过表达（通过MET免疫组织化学强度评分+3在≥50％的肿瘤细胞中确定）或MET突变（导致第14外显子缺失）。 ...
在首剂探针药物之前的28天内进行基线评估。在DDI阶段（第1天至第32天），在第1天单次口服2种探针药物作为2药鸡尾酒。从第2天到第10天（冲洗阶段）不进行任何治疗。从第11天到第21天，以连续给药方案施用卡马替尼片剂 ...
卡马替尼是一种口服生物利用，高效和选择性的MET抑制剂，最近被批准用于治疗具有MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。卡马替尼还显示了在多种肿瘤模型中具有MET扩增和/或过表达的体外和体内活性。 ...
与许多其他联合研究相反，卡马替尼(INC280）与吉非替尼联合使用是可以耐受的。与药物有关的最常见的任何等级和等级3/4 AE分别为恶心和脂肪酶或淀粉酶水平升高。据信与药物有关的周围水肿发生在22％的患者中； ...
总之，本研究表明，多西环素是一种有希望的预防治疗，用于管理达克替尼(Dacomitinib)引起的≥2级SDAEI，并减少有关皮肤疾病AEs的生活质量恶化。VSL#3益生菌在处理达克替尼诱导的腹泻AEs方面缺乏积极影响，强调了其他预防策略的必要性。 ...
达克替尼治疗的晚期NSCLC患者被纳入两个队列。队列I患者随机1:1接受口服强力霉素或安慰剂(4周)。II组患者接受口服VSL#3益生菌加局部阿氯米松治疗。 ...
在试验中（n = 61），无论MET状态如何，所有剂量的ORR均为23％。在每天两次卡帕替尼400毫克（片剂）和吉非替尼250毫克每天RP2D的RP2D治疗下，八位可评估患者中有四位经历部分缓解（ORR，50％）； ...
达克替尼是一种有效的、不可逆的口服HER1/EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶小分子抑制剂，在吉非替尼敏感和耐吉非替尼中均具有抗肿瘤活性，包括EGFR T790M，临床前NSCLC模型。 ...
在Ib期，患者接受吉非替尼250毫克/天，每天加一次100-800毫克或200-600毫克/天两次的卡马替尼（INC280）胶囊治疗。卡帕替尼片剂的每日两次剂量分别为200和400 mg。在II期扩展阶段，患者接受卡马替尼的RP2D每天400 mg（胶囊或片剂）两次 ...
这是一个评估达克替尼联合IR治疗SCCHN潜在作用的报告。达克替尼在所有三种SCCHN细胞系中都能高效地阻断EGFR磷酸化，导致增殖减少，克隆原性降低，并在体外显著增加G1细胞周期阻滞。 ...
卡马替尼（INC280）在生化和细胞分析中是一种高度特异性和有效的MET抑制剂，可在耐受良好的剂量下导致动物模型中MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤消退。已针对具有强MET扩增，9个突变，10个或过表达的EGFR野生型肿瘤模型观察到8种单药活性。 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3-4％，而MET扩增发生率为1-6％。卡马替尼（INC280）是MET受体的选择性抑制剂，已在具有各种MET激活类型的癌症模型中显示出活性。 ...
免疫性血小板减少症（ITP）是一种免疫介导的疾病，其特征是血小板计数短暂或持续减少至小于100x109 / L。尽管它属于良性疾病组，但出血并发症可能是致命的。由于对疾病的病理生理学有了更好的了解，近年来开始使用的血小板生成素受体激动剂似乎是治疗耐 ...
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