为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和/或确定推荐的卡马替尼（ INC280 ）和buparlisib联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。 这项多中心，开放标签，Ib / II期研究包括 ...
卡马替尼（INC280）是一种口服生物可利用的，具有ATP竞争性的可逆性MET抑制剂，IC50为0.13 nmol / l，如体外MET激酶测定所示。卡马替尼还被证明与其他激酶相比具有高度选择性，当使用KINOMEscan选择性筛选平台进行测试时，在442种激酶中具有1000倍以上的选择 ...
卡马替尼（INC280）是MET受体酪氨酸激酶的高度选择性和强效抑制剂，对患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者具有临床意义的疗效和可控的安全性。我们研究了600 mg单次口服剂量后六名健康男性志愿者中卡马替尼的吸收，分布，代谢和排泄14C标记的卡马 ...
此外，卡马替尼在具有MET扩增的非小细胞肺癌中显示出有希望的临床疗效[10]。基于这一新兴的临床证据，决定仅在II期继续使用单药治疗组，以研究MET扩增的胶质母细胞瘤患者的单药卡马替尼。在本研究的这一部分中，如果患者的肿瘤相对MET拷贝数≥5（使用FISH分析 ...
为了研究卡马替尼抑制c-MET的细胞增殖作用，我们用HGF，HGF+卡马替尼和卡马替尼处理了未经处理的OVCAR3，SKOV3和CaOV3癌细胞以及正常卵巢表面上皮HOSE6.3细胞的增殖率。 ...
与单药卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）相比，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）400mgBID与buparlisib80mgQID组合的曲线下面积（AUC）为0.73倍。与单药buparlisib[17]相比，buparlisib80mgQD与卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）400mgBID的AUC为0.38倍。目前 ...
帕博西尼（ 爱博新 ）一种新型的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂，目前用于治疗激素受体（HMR）阳性，人表皮生长因子受体2（Her2）阴性的晚期乳腺癌。 在一线治疗中，II期PALbociclib：正在进行的乳腺癌治疗方案（PALOMA-1）正在进行的试验 ...
由于在临床实践中将帕博西尼加到内分泌治疗中已得到广泛实施，骨髓抑制已被越来越多地视为可能导致剂量改变的毒性。我们旨在表征用帕博西尼（ 哌柏西利 ）观察到的毒性，以响应临床试验范围外与治疗相关的毒性，从而改变剂量和处方者偏爱的帕博西尼剂量 ...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和/或确定推荐的卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）和buparlisib联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。 ...
诺华公司全球药物开发主管兼首席医学官约翰·蔡说：“对于FDA对卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的优先审查指定，我们感到非常鼓舞。MET抑制剂对于这种特别高级别的肺癌患者而言是重要的治疗进展。 ...
本研究旨在评估乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）的疗效和安全性，并验证乐伐替尼的REFLECT试验在现实生活中对晚期肝细胞癌（HCC）患者进行扩大适应症的可能性，主要关注于被排除在外的人群REFLECT试用。我们回顾性收集了日本7家机构中接受乐伐替尼治疗的晚期HCC患 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是VEGFR1-3，FGFR1-4，PDGFRβ，RET和KIT的口服多靶酪氨酸激酶抑制剂。依维莫司是雷帕霉素抑制剂的口服哺乳动物靶标，已被批准用于晚期肾细胞癌（RCC）。这项1b期研究评估了转移性RCC（mRCC）患者中乐伐替尼联合依维莫司的安全性 ...
单因素分析显示，存在1％以上的糖基磷脂酰肌醇不足的中性粒细胞（P= 0.036），血小板生成素水平≥2219pg / mL（P= 0.008），伴或不伴其他血细胞减少症的血小板减少症（P= 0.015）和基线时P= 0.036）与对艾曲波帕的反应相关。 ...
血小板生成素模拟药物的最新发展为二线或三线治疗耐药性特发性血小板减少性紫癜（ITP）提供了新方法的可能性。在此，我们报道一例ITP患者，该患者在接受类固醇和免疫球蛋白的标准一线治疗后复发，其疾病对脾切除术有抵抗力。随后的二线治疗包括抗CD20单 ...
25名患者中有11名（44％）在主要终点达到了血液学反应；在基线时，有10个被分类为IPSS中级-1风险，一个被分类为低风险。中位反应时间为16周（范围16-20周）。在16周时，单系（5/11，46％）和双系（6/11，55％）响应均被观察到。 ...
研究表明，艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）通过激活STAT，AKT和ERK途径与其他血栓模拟剂romiplostim不同，在体外和离体诱导人巨核细胞生成。 巨核细胞生成是导致血液中血小板生成的过程，从骨髓祖细胞分化为称为巨核细胞（MKs）的血小板前体。此现象涉及将多 ...
共有30名患者参加了研究并接受了艾曲波帕（瑞弗兰）。当资格标准仅包括血小板减少症时，输入前五名受试者（UPN-1至UPN-5）。未按照机构审查委员会的要求将其包括在功效分析集中，但包括在次要终点和敏感性分析中。 ...
18岁或以上的LR-MDS受试者参加了2011年3月至2017年7月之间的口服艾曲波帕（艾曲泊帕）的II期剂量调整研究。该方案已获得美国国家心脏，肺和血液研究所的机构审查委员会的批准，并由独立的数据安全和监控委员会进行监控。 ...
艾曲波帕（ Eltrombopag ）是一种新的血小板生成素受体激动剂，在与丙型肝炎感染相关的血小板减少症的危急病例中成功使用，然后才被批准用于此类病例。 案例介绍 用聚乙二醇化干扰素α-2a和利巴韦林治疗一名56岁的丙型肝炎病毒感染科威特妇女， ...
本研究报道的AE多为轻度或中度(CTCAE1级或2级)。最常见的AE(所有级别)是血肌酐升高(52.3%)、恶心(47.7%)和食欲下降(40.9%)。1例患者(2.3%)在服用500mg每日一次胶囊后，怀疑AST升高为3级，ALT升高为3级。 ...
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