卡马替尼（INC280）对c-Met的体外50％抑制浓度为0.13 nM，选择性比其他57种激酶高10,000倍。在卡马替尼用于c-Met依赖性实体瘤患者的一项1期临床试验中，有33例中有15例（45％）患有HCC， ...
在这里，我们报告了两例ITP患者，他们对两种不同的tpo受体激动剂反应不同，romiplostim和艾曲波帕（eltrombopag）。根据我们的经验，我们只观察到另外一名同时使用两种药物治疗的患者:该患者在接受利妥昔单抗的抢救治疗和脾切除术之前，未能首先从艾曲波帕（e ...
艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）是一种小分子非肽血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，最近已被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜的血小板减少症。先前的研究表明，EP可以刺激急性髓性白血病和骨髓增生异常综合症患者的BM细胞巨核细胞生成，结果还表明它可能 ...
免疫性血小板减少症（ITP）是一种自身免疫性疾病，由于脾脏破坏和巨核细胞无法恢复正常计数而导致循环血小板数量减少。糖皮质激素药物的免疫抑制疗法是治疗的第一线。然而，对这些药物缺乏反应的情况并不少见，难治性患者的治疗存在争议。实际上，日常临 ...
在体外和体内研究中均显示PARP抑制剂对肿瘤细胞具有放射敏感性。这是一项I期研究，旨在确定复发性妇科癌症妇女与放射疗法同时给药时，PARP抑制剂他拉唑帕尼（ Talazoparib ）的安全性，耐受性和最大耐受剂量。 他拉唑帕尼（Talazoparib）（也称为MDV ...
特别是在MDS中，细胞减少是一个重要的临床问题。治疗贫血和中性粒细胞减少，使用造血生长因子如促红细胞生成素和/或粒细胞集落刺激因子已成功实现为临床实践和改善结果和MDS.1患者的生活质量，然而，MDS和AML，血小板减少症的治疗仍然是一个巨大的挑战，14%到 ...
关于在AML和MDS患者中使用 艾曲波帕 的一个重要担忧是，它可能会潜在地刺激这些疾病中的恶性造血。为了解决这个问题，BM细胞(BM-MNC)的10位病人(主要AML，3AML二级MDS，2主MDS)和健康对照组暴露在不同浓度的Eltrombopag(-30年0.1μg/mL)，和细胞生长监控 ...
最近，我们在绝大多数原发性骨肉瘤（OS）中发现了突变特征，使人联想到BRCA缺乏症。因此，在当前的研究中，我们研究了一组OS细胞系对单独的聚（ADP）-核糖聚合酶（PARP）抑制剂他拉唑帕尼以及与几种化疗药物（如替莫唑胺（TMZ），SN-38，阿霉素，顺铂， ...
在异种移植中，艾曲波帕既不能增加5-溴-2-脱氧尿苷的掺入，也不能减少细胞凋亡，增加恶性自我更新，也不能增强体内移植。此外，我们发现艾曲波帕能够增加AML和MDS患者巨核细胞的分化和正常巨核细胞集落的形成。这些结果为进一步测试艾曲波帕治疗AML和MDS的血 ...
在本II期研究中，我们研究了艾曲波帕在日本慢性粒细胞白血病和血小板减少症患者的药代动力学。在东亚和非亚洲ITP患者以及东亚和非亚洲健康志愿者中，艾曲波帕的药代动力学存在种族差异；在我们的研究中，每天服用37.5mg艾曲波帕的日本患者的AUC0-τ估计为236 ...
患者每天口服一次口服他拉唑帕尼（Talazoparib）1mg作为持续治疗；在重复的21天周期中对患者进行评估。他拉唑帕尼的给药可以中断长达28天以从毒性中恢复。对于超过28天的中断，如果临床获益明显 ...
达克替尼（ dacomitinib ）是另一种靶向EGFR的小分子药物（erbB1，erbB2和erbB4），已与吉非替尼进行了头对头的比较。该药物不可逆地与半胱氨酸797结合，并已在两项较早的III期试验中进行了初步评估。在最初的ARCHER-1017研究中，一项单臂II期试验（N = ...
38例慢性粒细胞白血病和血小板减少(血小板<50，000/μL)患者纳入了这项II期开放标签剂量范围研究，包括2部分。在第一部分，12例患者接受12.5mg的艾曲波帕，每天一次，持续2周。安全性评估后，26名患者被随机分配到第二部分接受25或37.5mg的艾曲波帕，每天一次 ...
在人类的第一阶段研究中，他拉唑帕尼（Talazoparib）的MTD定义为每天1 mg；剂量限制性毒性是可逆性血小板减少症。他拉唑帕尼治疗在18周内发生BRCA1 / 2生殖系突变和晚期乳腺癌的患者在24周时有50％的缓解率和86％的临床受益率。 ...
在本研究中，我们研究了新型非肽类血小板生成素受体激动剂艾曲波帕对人多发性骨髓瘤细胞系以及复发多发性骨髓瘤患者骨髓源性CD138+骨髓瘤细胞和造血祖细胞的影响。2008年，艾曲波帕获得FDA加速批准，用于治疗慢性ITP患者，并于2011年获得全面批准。一项临床前 ...
血小板减少在复发或难治性多发性骨髓瘤患者中是一个重要的问题，这促使需要支持性血小板输注，并需要减少化疗剂量。艾曲波帕是一种非肽、小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂，促进巨核生成，类似于内源性人TPO，可能是这类患者血小板减少的有效药物。 ...
他拉唑帕尼是一种有效的口服PARP1 / 2抑制剂，具有与奥拉帕尼和他拉唑帕尼相同的催化活性，但相比而言，在将PARP-DNA捕获到DNA损伤部位方面具有优势。这项首次在人类中进行的研究表明， ...
用他拉唑帕尼1.0 mg /天治疗的14例乳腺癌患者（均具有有害的BRCA1/2突变），客观缓解率（ORR）为50％，其中包括一个完全缓解。五名患者的疾病稳定（SD）持续至少24周，导致至少24周的临床受益率（CBR）为86％。 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变的鉴定深刻改变了这种带有DNA改变的疾病的治疗方法，这种改变分别发生在白种人和亚洲患者中约10-15％和45-50％。 最近报道了ARCHER 1050试验的结果，这是第一项随机3期试验，直接比较了第一代EGFR TKI和第二代TKI， ...
在解释我们的组合测试结果时，一个关键点是组合的效果似乎与替莫唑胺作为单一药物发挥作用的机制无关。相反，这种活性可以解释为替莫唑胺引起的正常无毒病变的暴露。替莫唑胺单药细胞毒性是由于错配修复和胸腺嘧啶对o6-甲基鸟嘌呤(O6-meG)的去除和再插入的无 ...
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