索托拉西布（SOTORASIB）的药代动力学特点：索托拉西布是RAS GTPase家族抑制剂，它在每日一次180mg至960mg的剂量范围内显示出非线性的、时间依赖的药代动力学特点，稳状下各剂量之间有相似的全身暴露，薄膜衣片和在水中预分散的薄膜衣片的全身暴露量类似。索托拉西布的主要代谢途径为与CYP3As的非酶结合和氧化代谢，其中74%经粪便排泄，6%经尿液排泄。年龄、性别、种族、体重等差异、轻中度神功或肝功能损害对其药代动力学均无临床统计学意义。
服用索托拉西布（SOTORASIB）的注意事项
索托拉西布最常见的不良反应包括腹泻、恶心、乏力、肌肉骨骼疼痛、肝毒性和咳嗽。索托拉西布最严重的不良反应包括肝毒性（药物性肝损伤和肝炎）和间质性肺炎。虽然3级以及以上的肝毒性发生率不是很高，为1.4%，但是3级或者以上转氨酶水平升高发生率为6.6%。经调查研究表明，7%的患者因为ALT/AST水平升高导致剂量调整或者中断治疗，2%的患者因为ALT/AST水平升高而终止治疗，还有5%的患者因为肝毒性接受糖皮质激素。
所以，在服用索托拉西布时，应该定期监测肝功能，治疗前3个月每3周要进行一次，之后每月一次，对于出现转氨酶和/或胆红素水平升高的患者需要检测的更加频繁，然后具体根据不良反应的严重程度，适当地减少剂量、中断甚至永久停用索托拉西布。（特别声明：服用药品前，必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用，本药品具体用量用法，以专业医嘱指导为准。）
对于间质性肺炎，它的发生率为8%，但是所有病例发生时均为3级或4级，有1例患者发生死亡，首发中位时间为两周，6%的患者因为间质性肺炎停止用药。应当监测患者是否出现新发或恶化的肺部症状，比如呼吸困难、咳嗽、发烧等，对于疑似患者，应该立即停止使用索托拉西布，同时，如果在鉴别诊断的过程中没有发现其他潜在的病因，应该永久停止使用索托拉西布。如有药品相关问题咨询，请扫描下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
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