由于种族间差异对艾曲波帕的药代动力学的影响，选择了较低的12.5 mg起始剂量，即ENABLE研究中的每日剂量的一半，以及更谨慎的剂量滴定方案。但是，HCV患者每天接受12.5 mg 艾曲波帕每天一次的AUC0-τ估计为44.54 μg h / ml，这比在ENABLE研究中每天接受25 mg ...
卡马替尼（INC280）合用增加地高辛AUCINF，AUC最后和C最大值47，分别为63和74％，相比于单独地高辛。AUCinf的几何平均比率（90％CI）为1.47（1.28，1.68），AUC最后为1.63（1.42，1.89）和Cmax为1.74，1.43，2.13。 ...
在服用卡马替尼之前（DDI阶段的第1天至第11天）和给药后（DDI的第22天至第32天），收集了用于测定地高辛和瑞舒伐他汀血浆浓度的血液样品（每个样品分别为3、7或10 mL）阶段），在各个时间点 ...
在五个剂量为12.5 mg 艾曲波帕的患者中，在给药前（在第14天早晨服用艾曲波帕之前）和给药后1，2，4，6，8和24 h收集系列血样。药代动力学参数[最大血浆浓度，达到最大血浆浓度的时间，直到最后可测量浓度（AUC0-t）的血浆浓度-时间曲线下的面积以及至给药期 ...
艾曲波帕（艾曲泊帕）是一种口服可生物利用的小分子血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，已被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP）。在慢性丙型肝炎的血小板减少症患者中，它显着增加了血小板计数[艾曲波帕启动和维持干扰素抗病毒治疗， ...
2016年11月27日予艾曲波帕（艾曲泊帕）联合环孢素A（CsA）治疗（治疗方案获我院伦理委员会批准，并经患者知情同意）。CsA起始剂量5 mg·kg−1·d−1，维持血药浓度200~400 μg/L；艾曲波帕起始剂量25 mg/d，若2周后PLT上升小于20×109/L或血小板输 ...
艾曲波帕（ELT）是一种口服可用的血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），在这两个儿童和成人患者许可用于慢性ITP治疗当第一线疗法或脾切除失败。它主要通过刺激造血干细胞来促进血小板生成，并且还显示出免疫调节特性。 ...
目前正在研究艾曲波帕（瑞弗兰）和其他血小板生成素受体激动剂作为潜在的支持治疗剂，以类似于使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）的方式，帮助减少接受骨髓抑制化疗的患者的血小板减少症的持续时间和严重程度。 ...
在以前的工作中，我们确定核糖核苷酸还原酶（RNR）的铁依赖性RRM2亚基是脱氧核糖核苷酸合成中的限速和铁依赖性酶，并且是DNA复制所必需的，是尤因肉瘤中铁螯合剂的目标之一细胞。RNR的抑制是已知的，以耗尽脱氧核糖核苷酸，IMPAIR DNA复制，导致DNA复制应力 ...
为验证PRISM筛查结果，我们对艾曲波帕（瑞弗）兰和5种Ewing肉瘤细胞系以及一个骨肉瘤细胞系（U2OS）进行了剂量反应分析。数字一个显示，艾曲波帕抑制尤因肉瘤细胞系的IC 50范围内的生长2.7μM和10.6μM，这相当于，其在体内与艾曲波帕[治疗的患者取得的药物的 ...
在当前的研究中，我们分析了Broad Institute的PRISM药物再利用筛选，其中包括12个尤因肉瘤细胞系，以鉴定与其他类型的癌症衍生的细胞系相比，选择性损害尤因肉瘤细胞系生长的药物。艾曲波帕（瑞弗兰） ...
尽管主要依靠MET的癌症模型相对很少见，但据报道MET也会引起对其他靶向疗法的获得性或适应性耐药，这是重要的其他临床应用的基础MET抑制剂。例如，在具有EGFR激活突变的肺癌中，MET的激活可以绕过EGFR依赖性，从而引起对EGFR抑制剂的耐药性。 ...
当我们治疗胃癌细胞系IM95的异种移植时，它表达更高水平的HGF如在细胞培养上清液中检测到的，mRNA比U87-MG产生的HGF量可观，生长明显降低，但未观察到退化。该结果证实表达HGF的癌症模型可以在体内显示出对卡马替尼（INC280）的明显反应 ...
对MET的依赖性已在398个细胞系的大规模合并的短发夹RNA筛选中进行了遗传学评估，研究了7837个基因的细胞自治依赖性，每个基因均被20个shRNA靶向。如同在卡马替尼（INC280）的筛选中一样， ...
MET基因扩增导致MET蛋白的过度表达和自身磷酸化，与细胞系中MET抑制剂的敏感性有关。此外，在两个同时表达MET及其配体HGF的临床前模型中也已经报道了对卡马替尼的反应。为了以无偏见和系统的方式评估对卡马替尼反应的预测指标，我们在“癌细胞系百科全书”（C ...
肺癌是全世界癌症死亡的首要原因，并预计在2020年已经引起了美国（US）了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群，平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有病例的85％。 ...
与卡马替尼（INC280）结合的MET激酶结构域的结构模型表明，Y1230的酚部分在pi堆积相互作用中直接结合至卡马替尼的中央芳香环，而D1228与K1110形成盐桥，从而使MET激活环稳定在以下构象中：支持Y1230-卡马替尼相互作用是必需的。 ...
卡马替尼（INC280）是一种高度选择性和有效的MET抑制剂，对具有MET激活作用的临床前癌症模型具有体外和体内活性。在以生物标记物为基础的患者选择标准的指导下，卡帕替尼既可以作为单一药物， ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3-4％，而MET扩增发生率为1-6％。卡马替尼（INC280）是MET受体的选择性抑制剂，已在具有各种MET激活类型的癌症模型中显示出活性。 ...
灌注微血管网络（μVN）的形成对于实体器官的组织工程至关重要。基质细胞可以支持内皮细胞（EC）自组装成μVN，但不同的基质细胞群体可能在此过程中发挥不同的作用。在这里，我们描述了两种广泛使用的基质细胞群，成纤维细胞（FBs）和周细胞（PCs）对μVN形成 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士