卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是一种可以直接吃的高选择性小分子MET抑制剂，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）最开始是由Incyte发现，诺华在2009年获得它的研发和推广许可。 ...
我们表明使用口服生物可用的MET抑制剂卡马替尼抑制MET信号传导可以在我们获得性耐药模型中恢复对厄洛替尼的敏感性。重要的是，我们利用HGF刺激来模拟MET介导的对厄洛替尼的获得性耐药。 ...
我们评估了先前评估厄洛替尼敏感性和HGF依赖性厄洛替尼耐药性的5种NSCLC细胞系中INC-280的活性。其中包括3个EGFR突变细胞系，1个Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因（KRAS）突变细胞系（H358）和1个EGFR和KRAS野生型细胞系（H1666） ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是可以进行口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体(HGFR))，具有潜在的抗肿瘤活性。 ...
有或没有表皮生长因子受体抑制剂埃洛替尼的MET抑制剂卡马替尼（INC280）在非小细胞肺癌中的临床前评价。尽管表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂厄洛替尼起初对具有EGFR激活突变肿瘤的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有效， ...
光敏性的风险：根据相应的研究结果，卡马替尼（capmatinib，Tabrecta）有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。 ...
为了证实MET依赖性，并研究潜在的FGFR1依赖性，将两个MET亚克隆（克隆2和3）和两个EMT亚克隆（克隆4和10）用于进一步的实验。在这些亚克隆中，使用流式细胞仪进一步证实了MET的表达状态。 ...
MET-TKI抗性的发展。从耐厄洛替尼的HCC827ER细胞群分离的MET扩增克隆（3PAR，8PAR和12PAR）中MET-TKI抗性的发展的示意图。用克唑替尼或卡马替尼处理三个克隆产生了三个克唑替尼耐药细胞系（3CRR，8CRR，12CRR）和三个卡马替尼耐药细胞系（3CAR，8CAR和12CAR） ...
EGFR抑制作用下对MET-TKIs的耐药机制，我们在EGFR突变的细胞中建立了细胞模型，在该模型中，将MET-TKIs 卡马替尼或克唑替尼联合厄洛替尼治疗了耐厄洛替尼的MET扩增细胞克隆建立顺序耐药细胞系。 ...
卡马替尼（INC280）也是一种具有ATP竞争能力的口服Ib MET抑制剂。它对MET具有极强的抑制活性，其细胞激酶IC50为0.13 nM，基于细胞的IC50为0.4–0.7 nM。卡马替尼抑制信号传导途径和细胞增殖， ...
评估METex14 NSCLC中的选择性MET抑制剂卡马替尼（Novartis）。突出显示了两个队列：69例接受过包括化疗在内的先前治疗的患者；和28名未经治疗的患者。卡马替尼的客观缓解率（ORR）分别为41％和68％。 ...
持续性/慢性免疫性血小板减少症(cITP)患者血小板计数低，出血和擦伤的风险增加，并经常遭受与健康相关的生活质量降低(HRQoL)。cITP治疗可以通过增加血小板计数来改善HRQoL，也可以由于副作用而降低血小板计数。 ...
乐伐替尼以0.1 mg，1mg和10mg片剂口服效果也都是不同的。该研究有2个时间表。检查了乐伐替尼递增剂量，范围为每天0.1 mg至3.2 mg，每天两次，使用治疗7天后7天停药的时间表。通过连续每日给药检查了3.2mg至12mg的每日两次给药剂量。 ...
对乳腺癌中普遍存在的基因突变的更好的理解导致了针对这些突变的新治疗策略的发展。具有种系BRCA1和BRCA2突变的乳腺癌有望成为使用他拉唑帕尼（ Talazoparib ）抑制DNA修复的候选药物。他拉唑帕尼是一种有效的PARP1 / 2抑制剂，可用于治疗有害种系BRCA1 ...
口服促血小板生成素受体激动剂艾曲波帕，在严重的再生障碍性贫血中显示了有希望的结果，可能是PGF患者的另一种选择。因此，我们治疗了12例患者，他们对艾曲波帕同种异体造血干细胞移植后继发PGF的标准治疗反应不佳。 ...
ARCHER 1042研究旨在探讨预防性治疗对晚期非小细胞肺癌晚期达克替尼/ 多泽润 （泛HER抑制剂）治疗的患者的SDAEI，腹泻和QoL的影响。研究表明，与安慰剂相比，强力霉素（i）将≥2 SDAEI的全因率降低了50％（强力霉素为23.2％，安慰剂为46.6％；P= 0.016） ...
这项“ 3 + 3”I期研究评估了口服多激酶抑制剂乐伐替尼在实体瘤患者中的安全性，生物活性和临床活性。乐伐替尼（乐卫玛）是一种口服的，多酪氨酸激酶抑制剂针对RET，VEGFR1-3，FGFR1-3，KIT活性， ...
ARCHER 1042（一项II期随机试验）探讨了预防性治疗对与口服不可逆的泛人类表皮生长因子受体（HER）抑制剂达克替尼（ dacomitinib ）相关的某些目标皮肤病学不良事件（SDAEI），腹泻和粘膜炎的影响晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的开发。 接受达克替尼治 ...
特发性(免疫性)血小板减少性紫癜(ITP)是一种以血小板计数低和出血为特征的自身免疫性疾病。目前的治疗方案都伴随着不希望的副作用，虽然患者最初对治疗有反应，但许多患者的血小板计数并不持续。需要安全且耐受性良好的治疗来提供持续的血小板反应。 ...
安全性与典型的抗血管生成剂相似。特别是高血压和蛋白尿是常见的不良事件。在日本实体瘤患者乐伐替尼的安全性特征类似于在非日语1期研究。高血压可以通过降压药很好地控制，而没有严重的AE， ...
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