在发展到约300mm3时,将卡马替尼(10mg / kg / d)加至用吉西他滨预处理的10只小鼠和10只未经任何处理的小鼠。当肿瘤达到约800 mm3时终止小鼠。由于局部微环境对肿瘤的生长和耐药性有实质性影响, ...
用卡马替尼(inc280)处理会损害胰腺癌细胞和EC中信号中间产物的活化,特别是当细胞被肝细胞生长因子(HGF)刺激时。而且,用卡马替尼治疗后,癌细胞和ECs对HGF的反应性降低。仅检测到对VSMC的影响。 ...
卡马替尼的持久抑制作用与报道的研究一致,证明,在注射后7小时,体内单剂量的INC280可导致90%的c-MET磷酸化抑制。还观察到对c-MET下游ERK和AKT信号的持续抑制,这表明该药每天可能被递送一次或两次,并保持足够的血浆浓度以改变信号。 ...
为了研究卡马替尼抑制c-MET的细胞增殖作用,我们用HGF,HGF + 卡马替尼和卡马替尼处理了未经处理的OVCAR3,SKOV3和CaOV3癌细胞以及正常卵巢表面上皮HOSE 6.3细胞的增殖速率。在处理后3-5天,用HGF处理的OVCAR3, ...
卵巢癌的5年生存率约为40%,而在晚期被诊断出的妇女仅为27%。这表明迫切需要新的疗法来提高生存率。最近的分子表征大大改善了我们对这种疾病的理解,并允许鉴定潜在的新靶标。一种这样的感兴趣途径是HGF / c-MET轴。 ...
为了确定帕博西尼耐药的潜在机制,我们将hr阳性敏感细胞系暴露于CDK4/6抑制剂帕博西尼。MCF-7细胞长期暴露于该药物可导致ER信号的丢失和AR信号的激活。 ...
乐伐替尼在进行性放射性碘(RAI-)难治性甲状腺癌(TC)中已证明具有疗效。通常由于降低耐受性和不良反应而减少剂量。这项回顾性多中心研究分析了接受乐伐替尼治疗的奥地利患者人群的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)和耐受性。 ...
卵巢癌是女性生殖道常见的恶性肿瘤之一,仅次于宫颈癌和子宫癌。PARP抑制的抗肿瘤活性首先在卵巢癌细胞中得到证实。 他拉唑帕尼 的作用机制包括抑制PARP1 / 2酶,该酶在检测和修复单链DNA损伤中起重要作用。随后的PARP捕获(其中PARP蛋白仍与PARP抑制剂 ...
对无细胞周期蛋白的帕博西尼(哌柏西利)结合的CDK6进行了模拟,结果表明,在没有细胞周期蛋白的情况下,该蛋白在长达100ns的多次模拟中保持了其结构。 ...
在临床环境中使用乐伐替尼(LEN,乐卫玛)的经验仍然有限。我们进行了这项研究,以阐明与LEN治疗的晚期HCC患者的无进展生存期(PFS)相关的因素。 ...
在进行这项研究之前,已经在体外安全药理学评估,比格犬的临床前动物毒性研究以及人类临床试验中的常规药物警戒性中研究了他拉唑帕尼对心脏复极的影响。体外研究表明,他拉唑帕尼( Talzenna )具有显着抑制人类以太相关基因(hERG)钾通道的潜力(Pfize ...
在本研究中,我们分析了帕博西尼(哌柏西利)对乳腺癌细胞的抗转移作用。我们发现帕博西尼(哌柏西利)能显著抑制细胞的迁移和侵袭。波形蛋白和Snail的表达同时下调。 ...
帕博西尼 是一种高选择性CDK4/6抑制剂,已被证明是一种新型的抑制乳腺癌细胞增殖的抗肿瘤药物。然而,其抗转移活性仍有争议。在本研究中,我们评估帕博西尼是否能预防乳腺癌细胞转移,并揭示其调控机制。我们发现帕博西尼抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231和T47 ...
他拉唑帕尼 (Talazoparib)是一种有效的,口服生物利用的小分子聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,可在与细胞DNA损伤修复缺陷相关的各种癌症中显示出细胞毒性。塔拉唑帕尼的作用机制包括抑制PARP1和PARP2酶,它们在检测和修复单链DNA损伤中起重要作 ...
在这项研究中,我们利用膀胱癌细胞系的一个子集,探索了针对两个第二代不可逆的HER家族靶向TKIs,阿法替尼和达克替尼的反应。尽管两种药物的结构相似,并且它们从相似的药物筛选中出现,但对两种药物的反应却截然不同。 ...
艾曲波帕150mg每日一次,与安慰剂在QT延长方面观察到的最大平均治疗差异为2.29ms,90%CI的上限为4.24ms,低于预先指定的10ms。该研究的敏感性足以检测莫西沙星的效果。 ...
艾曲波帕的安全性怎么样呢?无死亡或严重不良事件发生。6名受试者因不良事件退出研究。其中一名受试者在经历了4次非持续性室性心动过速和5次非持续性室性心动过速的第三个治疗期后(服用150mg剂量的艾曲波帕4天后)被撤组。 ...
在EMBRACA III期研究(NCT01945775)中,与医师对种系BRCA1 / 2突变的HER2阴性晚期乳腺癌(ABC)的化疗选择(PCT)相比, 他拉唑帕尼 (Talazoparib)与无进展生存期(PFS)显着延长。在此,详细探讨了他拉唑帕尼的安全性。 总体上,有412例患者接受 ...
评价艾曲波帕(艾曲博帕)对心脏复极的影响及血浆艾曲波帕(艾曲博帕)浓度与QTc变化的关系。 ...
对达克替尼反应的预测因子的初步评估表明,EGFR蛋白表达呈上升趋势。在对达克替尼敏感的6种细胞系中,有4种显示较高的EGFR表达,而在中度和耐药性细胞中,只有8种中的2种具有较高的EGFR表达。 ...
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