根据来自GEOMETRY mono-1队列4和5b的研究结果，卡马替尼（ INC280 ）表现出高客观反应率（ORR），对于患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有持久性2020 AACR虚拟年会I上提出的研究（NCT0241413）。 “ GEOMETRY mono-1研究在 ...
2019年9月6日，美国食品药品监督管理局授予 capmatinib （卡马替尼）突破性治疗称号，作为转移性MET exon14跳过突变的非小细胞肺癌患者的一线治疗（NSCLC）。 最近的研究得出结论，cMET基因是一种致癌驱动因子，研究性肺癌治疗药物卡马替尼已被证明 ...
卡马替尼（capmatinib）是小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，可以高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因（MET）表达产物C-MET蛋白，包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路，卡马替尼（capmatinib）结合后能够 ...
卡马替尼对c-Met的抑制作用增强了索拉非尼耐药HCC细胞对索拉非尼的敏感性。将Huh7-SR和HepG2-SR细胞与各种浓度的卡马替尼孵育48小时，然后进行免疫印迹或细胞活力测定。在存在或不存在索拉非尼（5μm）的情况下 ...
卡马替尼 （Tabrecta，capmatinib）是MET抑制剂，Incyte在2009年向诺华授权该化合物的研究，根据协议，诺华获得了capmatinib所有适应症的全球独家开发和商业化权利。卡马替尼（Tabrecta）现在是被估算可以用在一线治疗和以前治疗的局部晚期或携带转移性 ...
GEOMETRY mono-1研究（NCT0241413）的结果表明，卡马替尼（INC280）对97位具有MET外显子14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有抗肿瘤效果，并具有深层和持久的反应。 该研究将患者分为7组，但仅分析了4组（n = 69）和5b（n = 28）的患者。 医学 ...
重组HGF的添加得到改善，而c-MET抑制剂卡马替尼（INC280）减少了装置内的μVN形成。人的胎盘PC不能代替FB，但是在FB存在的情况下，与EC紧密相关的PC形成了共同的基底膜，微丝在细胞间延伸，并且微血管直径减小。不同的基质细胞类型在EC的微血管组装中提供不同 ...
卡马替尼是原癌基因c-Met（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR））的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。卡马替尼选择性结合c-Met，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。 ...
卡马替尼的中位暴露时间为55.5天（10-718天），其中79％的患者接受了3周以上的治疗，18％的患者接受了18周以上的治疗。暴露时间和总体反应（RECIST1.1；研究者评估）。11/38（29％）患者需要减少剂量（不包括改变配方），AEs导致7/38（18％）患者至少减少1剂 ...
在1-6％的NSCLC患者中报道了MET突变和MET扩增。在正在进行的多队列2期GEOMETRY试验中，III / IV期非小细胞肺癌（NSCLC）和高水平MET扩增（基因拷贝数 10）的患者对 卡马替 尼 （一种高效且选择性的MET受体酪氨酸激酶抑制剂）反应良好在美国临床肿瘤学会 ...
卡马替尼（INC280）和MEK抑制剂曲美替尼的联合治疗可降低变异性，增强对肿瘤生长的抑制作用，并抑制RAS / ERK和PI3K / AKT信号传导。这些结果突出了同时发生的基因组改变对RAS效应子信号和对酪氨酸激酶抑制剂的治疗反应的影响。 ...
正在使用两种不同抑制剂卡马替尼和特泊替尼进行临床试验，两者均确定了关于MET扩增的不同纳入标准，从公认的扩增到确定确切的MET拷贝数。在此，有45个患者样本，其中包括10个没有MET扩增的样本，5个显示低水平MET扩增的样本， ...
实验证据表明，抑制MET通过阻断MET的磷酸化和下游PI3K和MAPK途径的激活废除MET活化的HCC细胞的生长。此外，HGF和MET的过表达已经显示扩增可以预测人HCC异种移植物对MET抑制的敏感性。 ...
根据我们的发现，任何仅依赖激酶抑制的成功治疗策略都将难以维持。即使在我们最理想的治疗方案中，强效MET抑制剂卡马替尼抑制MET上瘾的MPNSTs的生长，在21天之内就会发生kinome适应，我们通过在卡马替尼治疗后立即显示出MET激活和下游信号的急剧下降证实了蛋 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib），也称为卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）和INC280，是具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因c-Met（肝细胞生长因子受体[HGFR]）的口服生物利用抑制剂。 ...
我们将MET和MEK的联合抑制与单药治疗进行了比较，并证明与单药相比，联合治疗在肿瘤抑制和应答变异性方面有显着改善。即使在对卡马替尼或曲美替尼单药治疗的异质性反应最强的NF1-P53肿瘤中，我们也观察到除一种肿瘤外，其他所有疾病均稳定。 ...
卡马替尼（INC280）治疗4小时后，我们观察到了ERK，AKT和RTK磷酸化的惊人抑制，这与NF1-MET肿瘤的生长减少有关。总体而言，在生长的NF1-MET和NF1-P53肿瘤中，在4小时的时间点观察到最小的激酶组激活; ...
卡马替尼（Capmatinib）控制了13例可评估的脑转移患者中的12例脑部疾病，并缩小了这13例患者中的7例的肿瘤。四名患者表现出完全反应，这意味着该药物消除了他们脑部病变的所有证据。 ...
卡马替尼（INC280）是在阶段I的选择性MET目前抑制剂/ II期研究用于多种癌症的。但是，据我们所知，尚未在皮肤SCC或长期小鼠研究中对其进行研究。我们发现两种基因型卡马替尼治疗52周的耐受性良好，因为未发现对体重或整体健康的不利影响。 ...
GEOMETRYmono-1是一项国际性，前瞻性，多队列，非随机，开放标签的研究，评估了97名成年患者，局部或晚期转移性NSCLC携带METexon-14跳变突变，每天口服两次卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）片400mg。 ...
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