卡马替尼是一种高度选择性的MET抑制剂。该药物主要用于治疗无法手术的患者以及其肿瘤中MET基因异常的患者。当卡马替尼(Tabrecta,INC280)用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其MET外显子14跳过而治疗时,观察到阳性总应答率(ORR)为阳性。 ...
我们之前生成了一种针对afatinib的特异性抗体,它可以识别除4-(二甲基氨基)-2-丁烯部分之外的结构。阿法替尼的结构与达克替尼非常相似。抗法替尼血清显示约15%的交叉反应性达克替尼。提示抗法替尼血清可用于分析达克替尼。因此,抗法替尼血清作为抗达克替尼血 ...
卡马替尼(Tabrecta,INC280)在患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出显著的抗肿瘤活性,尤其是在先前未治疗的患者中。根据《新英格兰医学杂志》上发表的一项多队列2期研究, ...
卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。跳过MET外显子14会导致缺少调控结构域的蛋白质降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。 ...
达克替尼(Dacomitinib)是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,是一种与EGFR和其他ErbB家族受体的激酶结构域形成共价键的不可逆抑制剂。达克替尼(Dacomitinib)已被批准用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 ...
研究人员招募了364名患者参加GEOMETRY mono-1试验,该试验评估了卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)治疗以MET外显子14功能异常为特征的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。研究药物是MET受体的选择性抑制剂,每天两次向所有患者给药(400毫克片剂)。 ...
根据ASCO2020虚拟年会上公布的新数据,口服激酶抑制剂Capmatinib(Tabrecta)已显示出对高水平MET扩增晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床活性。 ...
FDA批准了 卡马替尼 (Tabrecta)用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃,这是通过FDA批准的检测所发现的。 根据GEOMETRY mono-I试验(NCT02414139)的结果,美国食品及药物管理局(FDA)先前 ...
间质性肺病(ILD)/肺炎发生在GEMOETRYmono-1的卡马替尼治疗的患者中,占4.5%,严重度为1.8%,严重度为1位患者(0.3%),导致死亡。需要密切监视患者的新的或恶化的肺部症状,例如呼吸困难,咳嗽和发烧,这可能表明ILD/肺炎。 ...
ARCHER 1009是一项多国,多中心,随机,双盲,III期研究,比较了达科替尼二线治疗与厄洛替尼治疗晚期NSCLC晚期患者的有效性和安全性,该患者先前已接受至少一种先前方案的治疗。主要终点是整个人群和KRASWT患者的PFS改善。尽管在改善PFSKRASWT /EGFR自Archer ...
Capmatinib是一种靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可选择性抑制MET基因组突变,并且是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的唯一治疗肿瘤转移导致MET外显子14突变的转移性NSCLC成年患者的治疗方法跳过。 ...
有迹象表明,研究了两种分子定义NSCLC患者的群组治疗达可替尼的潜在作用达可替尼(ARCHER 1002,ARCHER 1017)的两个重要的单臂中型研究(<100名患者)KRASWT和EGFR-mutated 。ARCHER 1002是单药研究的达可替尼在厄洛替尼和至少一种且不超过两种化疗方案(新 ...
我们将回顾从第一阶段到第三阶段的达克替尼(多泽润)的临床开发情况,包括最近发表的两项阴性的大规模大规模的第三阶段随机阴性试验。另一项大规模随机试验的结果比较了达科替尼和吉非替尼作为未接受过晚期EGFR治疗的一线治疗的情况突变的非小细胞肺癌患者将 ...
卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)是一种口服生物利用,高效和选择性的MET抑制剂,最近被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该研究调查了卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)对MET失调的晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀 ...
试验表明在PFS显著改进和OS为达克替尼(多泽润)与吉非替尼,并且在66.1%(N = 150)例谁剂量调整维持功效。毒性管理是在整个类EGFR TKI的一个挑战,其中大部分由上皮EGFR表达[的抑制介导的与药物有关的不良事件的。 ...
在开始以45毫克QD剂量的达克替尼治疗的所有患者中(n = 227),有150例(66.1%)患者因AE发生了DR,而77例(33.9%)患者在治疗期间保持45毫克QD。在总计87例患者(随机分配到达克替尼组的所有患者中,占38.3%)的最低剂量降低至30 mg QD ...
患者被随机分配(1:1)到口服达克替尼45毫克QD在28天的周期或吉非替尼口服250毫克QD在28天周期(给药和日程详情两个臂之前已经报道)。EGFR随机分组突变类型(外显子19缺失vs外显子21 L858R替代)和种族。 ...
我们评估了达克替尼剂量减少(DR)的原因,并检查了不良事件(AE)发生率,关键功效终点(无进展生存期[PFS] /总生存期[OS])以及降低剂量的患者的药代动力学ARCHER 1050试用版。EGFR突变阳性, ...
卡马替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。卡马替尼属于一种称为激酶抑制剂的药物。它通过阻止异常蛋白的作用来起作用,这种异常蛋白会通知癌细胞繁殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。 ...
为了符合反射的第二阶段协议,该研究未招募肝脏受累率超过50%或肿瘤侵犯了门静脉主动脉的患者。这些因素在严格的研究中不是排除标准,可能构成在此类患者中考虑索拉非尼的基础。 ...
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