在NSCLC患者中,MET外显子14跳跃性突变发生在3-4%,MET扩增发生在1-6%。卡马替尼(capmatinib)是MET受体的选择性抑制剂,在各种MET激活的癌症模型中显示出活性。 ...
卡马替尼(INC280)是一种高度的,有效的和选择性的MET抑制剂,在生物化学和细胞试验,包括非小细胞肺癌,会引起一定的治疗MET依赖性(扩增和自分泌)肿瘤模型在动物体内可耐受的剂量。在大批生化和结合试验中,卡马替尼已被证明对MET激酶具有比其他激酶高的 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)患者的MET外显子14跳跃突变和MET基因扩增分别发生在3%至4%和1%至6%。初步数据表明,高度选择性的MET受体抑制剂卡马替尼在MET失调的NSCLC患者中具有良好的疗效。 ...
艾曲波帕( 艾曲泊帕 )是一种口服血小板生成素(TPO)受体激动剂,可增加特发性血小板减少性紫癜患者和肝硬化患者的血小板计数。当肝硬化性血小板减少症患者接受择期侵入性治疗时,艾曲波帕治疗可减少血小板输注的需求。但是,已知TPO对肝祖细胞和肝窦 ...
推荐艾曲波帕( 艾曲泊帕 )用于治疗难治性免疫性血小板减少症(ITP)。基于其半衰期,使用间歇剂量可能是实际的。我们的目的是比较间歇性与每日艾曲波帕剂量方案治疗原发性ITP难治性和先前疗法的有效性和安全性。这是一项回顾性研究,我们分析了34例先 ...
我们推测氨水平和肝功能的显着变化是由于与乐伐替尼(仑伐替尼)相关的肝内血流减少。在以往的研究中,作者得出结论,肝内血流星状细胞调控驻留在狄氏的窦周隙。几个血管收缩剂分子如内皮素和前列腺素和血管舒张剂分子一氧化氮(NO)激活星状细胞, ...
数字显示所有患者开始治疗后的基线水平与开始治疗后1周的水平。总氨水平(分别为28和48μmol/ L中位数;P = 0.001)和胆红素(中位数分别为0.8和0.9 mg / dL;P = 0.025)和凝血酶原活性(中位数分别为82和76%;P <0.001)。 ...
这个阶段我在日本患者安全评估研究,药物动力学,帕博西尼的初步效果,一个高度选择性和可逆的口腔细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂4/6,作为单药治疗实体肿瘤(第1部分),结合曲唑作为第一线治疗绝经后患者雌激素受体检测阳性,人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳 ...
我们的目的是研究接受乐伐替尼治疗的晚期肝细胞癌患者氨水平和肝功能的早期变化。这项回顾性研究包括23例能够连续接受乐伐替尼至少1周的晚期肝细胞癌患者。我们比较了乐伐替尼给药1周之前和之后的氨水平(NH3),总胆红素(Bil),白蛋白和凝血酶原(PT)活性 ...
基于帕博西尼在临床试验中的良好表现,特异性CDK4/6抑制剂帕博西尼已被FDA和EMA批准用于治疗hr阳性和her2阴性的晚期乳腺癌。由CDKN2A基因编码的P16蛋白是内源性CDK4/6抑制剂。 ...
众所周知,P16缺失的癌细胞比没有P16缺失的癌细胞对帕博西尼更敏感。然而,P16甲基化是否与帕博西尼敏感性有关尚不清楚。通过分析公共药物基因组数据集,我们发现帕博西尼在癌细胞株(n=522)中的IC50与P16表达水平和P16基因拷贝数均呈正相关。 ...
一个更大、更异质的干细胞储备可以确保对单个克隆的增殖压力更小,从而限制肿瘤发生。到目前为止,整体反应率出现较高,输血独立时间缩短。然而,这些都是早期结果,目前还不清楚在前期使用艾曲波帕是否会降低克隆进化的风险,但是复发的风险(可能由残留的病 ...
长期使用TPO受体激动剂治疗慢性ITP是常见的。虽然有证据表明,少数患者在这种方式下得到缓解,但大多数患者需要持续的维持治疗。在健康受试者中,艾曲波帕的血浆消除半衰期为21-32小时,ITP-1患者为26-35小时,使用药频率低于每天一次。 ...
艾曲波帕是一种口服血小板生成素受体激动剂,每天给药治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)。由于ITP患者的半衰期为26-35小时,需要专利人员遵守严格的饮食限制,这可能会影响生活质量,降低依从性,我们开发了一种替代的间歇性(AI)艾曲波帕给药方案,给药频率低 ...
乐伐替尼和帕姆单抗治疗的中位时间为8.5个月(范围2-22)。两名(25%)患者对联合疗法产生了部分缓解(PR):在开始联合疗法后19个月,一名患者的肿瘤负担最大降低了90%;另一个在9个月时减少了33%的肿瘤负担。 ...
艾曲波帕是一种小型、非肽类促血小板生成素仿制药,已被批准用于增加血小板计数,不仅用于免疫血小板减少症和丙型肝炎病毒相关血小板减少症,而且用于再生性贫血。 ...
乐伐替尼(乐卫玛)与晚期HCC患者的良好治疗反应相关。保存良好的肝功能和BCLC中期是达到治疗效果的关键因素。AEs的管理在乐伐替尼治疗的持续中起着重要作用。尽管已经有了许多MTA,但尚待确定可以在乐伐替尼之后给予的有效治疗。 ...
儿童SCITP的治疗方法主要基于成人研究的证据,很少有随机试验评估儿童的治疗反应。这是我国首次系统评价艾曲波帕(艾曲波帕乙醇胺片)治疗儿童SCITP患者的临床疗效和安全性的研究。本报告描述了我们在现实生活中使用艾曲波帕(艾曲波帕乙醇胺片)的经验。 ...
据报道,免疫检查点抑制剂的单药治疗与HCC患者的临床预后相关。在剂量扩展阶段对晚期HCC患者进行的纳武单抗的1/2期研究显示,ORR为20%,中位反应持续时间为9.9个月。帕姆单抗的2期试验招募了104例Child-Pugh A级患者和索拉非尼治疗史,其ORR为17%。 ...
不良事件与成人CITP患者相似,除了我们没有观察到血栓事件(这可能与儿童的身体特征有关)或恶性肿瘤(可能是因为儿童对艾曲波帕(艾曲博帕)的耐受性优于成人)。 ...
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