去年5月份，FDA批准了卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib），用来医治携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。FDA还批准了FoundationOne CDx分析作为卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的辅助检测剂。 ...
在《新英格兰医学杂志》上报告了一个实验结果可以看出：选择性的MET抑制剂靶向药物卡马替尼（capmatinib）治疗患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者表现出持久的反应。 ...
卡马替尼于2020年5月获得美国食品和药物管理局的批准，并于2020年6月获得批准，用于治疗METex14跳跃突变阳性的晚期NSCLC。现在，越来越多的证据支持在具有此类突变的NSCLC患者中使用MET-TKI。 ...
卡马替尼（INC280）是一种高效且选择性的MET原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂，在GEOMETRY试验中显示出令人鼓舞的单药活性。在临床试验中，证明卡马替尼和吉非替尼全剂量组合是可行的。在这里，我们报告第一例接受卡马替尼和奥西替尼的患者。 ...
第二代酪氨酸激酶抑制剂达可替尼是不可逆的抑制剂，与EGFR和其他ErbB家族受体的激酶结构域形成共价键。达可替尼已被批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在这项研究中，我们旨在开发一种免疫组织化学，以检测达克替尼-ErbB家族受体偶联物。 ...
卡马替尼耐受性良好，在所有探索剂量的安全性均可管理。只报道了三种DLT，分别为200mgbid，250mgbid和450mgbid剂量。在600mgbid胶囊剂量水平下未观察到DLT。 ...
允许中断/减少乐伐替尼相关的AEs(每天8和4mg，或每隔一天4mg)。每个国家都根据处方信息对索拉非尼进行剂量调整。2013年3月至2015年7月，954名患者随机接受乐伐替尼(n=478)或索拉非尼(n=476)。 ...
对9株人肝癌细胞系的体外增殖实验表明，乐伐替尼（仑伐替尼）选择性地抑制了FGF信号激活的肝癌细胞的增殖，包括表达FGF19的Hep3B2。乐伐替尼（仑伐替尼）以浓度依赖的方式抑制FRS2的磷酸化，FRS2是FGFR1-4的底物。乐伐替尼（仑伐替尼）抑制Hep3B2.1‐7和SNU‐ ...
他拉唑帕尼是一种有效的口服PARP1/2抑制剂，其催化活性与奥拉帕利和鲁卡帕利相当，但相比之下，他拉唑帕尼在捕获PARP-DNA损伤部位的效果更佳。 ...
为了评估他拉唑帕尼在体内抑制PARP的能力，我们通过口服管饲法对植入有SCLC PDX SCRX-Lu149的小鼠进行了0.2 mg / kg他拉唑帕尼的口服灌胃，并在治疗后1至24小时收获了肿瘤。与未经治疗的对照组相比，他拉帕尼使肿瘤PAR降低37–68％（p <0.0001） ...
实体瘤中，他拉唑帕尼主要用于乳腺癌的研究。在2017年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上，提出了恩布拉卡研究(NCT01945775)的结果。这项开放标签、随机、双臂III期试验比较了他拉唑帕尼与医生选择的化疗方案(包括艾瑞布、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨)的有效性和安全 ...
与ARCHER1050的总体研究结果一致，在EGFR阳性的日本晚期NSCLC患者中，与吉非替尼相比，达克替尼作为一线治疗，在BIRC评估中改善了PFS。达克替尼延长的中位PFS为8.9mo具有临床意义。 ...
接下来，我们比较了两种具有相同酶抑制作用但具有不同PARP捕获能力的浓度的PARP抑制剂。维利帕尼是有效的PARP酶活性抑制剂。然而，相比于他拉唑帕尼，一种有效的酶抑制剂具有优良捕集PARP临床研究PARP抑制剂。 ...
我们试图将他拉唑帕尼定性为SCLC细胞系中的放射增敏剂。当单独暴露于他拉唑帕尼或辐射时，细胞系显示出不同的反应。他拉唑帕尼的EC50为最敏感细胞系（NCI-H146）中的4.35 nM到最耐药细胞系（NCI-H1618，670nM）。 ...
达克替尼组中位PFS为14.7mo(95%CI，11.1‐16.6mo)，吉非替尼组中位PFS为9.2mo(95%CI，9.1‐11.0mo)。在该试验的总生存期(OS)分析中，达克替尼的OS明显长于吉非替尼(HR，0.760[95%CI，0.582‐0.993]；达克替尼的中位OS为34.1mo(95%CI，29.5‐37.7mo)，吉非替尼 ...
我们进行了一项2期研究，涉及免疫抑制难治性再障患者，以确定口服仿血小板生成素艾曲波帕(Promacta)是否能改善血细胞计数。25名患者接受艾曲波帕，剂量为50mg，如有需要，可增加至每日150mg的最大剂量，共12周。主要终点是血细胞计数或输血独立性的临床显著变 ...
在《haematots》中，DiBuduo等人指出，艾曲波帕通过激活STAT、AKT和ERK通路，在体外和体外诱导人类巨核生成，这与其他类似血栓的romiplostim不同。 ...
导致他停药的不良事件发生在接受过他拉唑帕尼治疗的患者中占5.9％，接受化疗的患者中占8.7％。66％接受他拉唑帕尼治疗的患者和60％接受化疗的患者发生了导致剂量改变的不良事件。他唑帕尼组最常见的不良反应是贫血，中性粒细胞减少和血小板减少，标准疗法组中 ...
对于易发生血栓形成或骨髓并发症或肝功能衰竭的患者，应密切监测艾曲波帕治疗。对于医学界需要加深对凝血与慢性肝病相互关系认识的患者来说，艾曲波帕（艾曲博帕）是一种革命性的解决方案。凝血激活能在多大程度上激活肝纤维形成基础研究和临床实践必须及时应 ...
根据逆向无进展生存的Kaplan-Meier估计，我们计算出无进展生存的随访中位时间为11.2个月。在269个疾病进展事件或死亡被盲目的独立中央评价确认后，评估了主要终点（无放射进展生存）。他拉唑帕尼（他唑帕尼）组的中位无进展生存期比标准治疗组的中位无 ...
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