根据《新英格兰医学杂志》上发表的一项多队列2期研究，卡马替尼（Tabrecta）在患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中表现出显着的抗肿瘤活性，尤其是在那些以前没有治疗过的。 ...
日本厚生劳动省（MHLW）准许了卡马替尼（capmatinib）用于MET外显子14跳过（METex14）突变阳性晚期和/或复发性不可切除的非小细胞肺癌（NSCLC）。卡马替尼被批准用于一线和先前接受过治疗的患者，而与先前的治疗类型无关。 ...
所述的结果尖锐试验建立索拉非尼，酪氨酸激酶抑制剂（tki），如在晚期肝细胞癌（唯一的一线治疗选项hcc）超过十年。2020年，用于hcc的新疗法激增，其中包括免疫疗法策略和许多新型tki的批准s。除了索拉非尼以外，乐伐替尼和阿扎唑单抗-贝伐单抗联合治疗现在代 ...
卡马替尼（capmatinib）是一种口服药物，可抑制原癌基因c-Met的抗癌活性。c-Met是人类中由MET基因编码的蛋白质。c-Met蛋白具有酪氨酸激酶活性，在癌细胞增殖，存活，侵袭，转移和血管生成中起关键作用。 ...
卡马替尼（INC280）是MET受体酪氨酸激酶的高度选择性和有效抑制剂，对患有MET外显子14跳变突变的晚期非小细胞肺癌患者，显示了临床上有意义的疗效和可控的安全性。 ...
肝细胞癌的发病率以及全球人口年龄都在不断增加，这表明对HCC老年患者的治疗已成为主要的公共卫生问题。然而，很少有数据相提供3个关于这一脆弱人群受到近期非劣效性阶段3评估乐伐替尼，其中只有13％的患者的年龄超过75.在发表在肝病研究， ...
然后在K1 / Ang2和AN3CA异种移植模型中评估乐伐替尼/ 戈伐替尼的组合。用Ang2转导K1分化的甲状腺癌细胞系，该细胞系在小鼠异种移植模型中对乐伐替尼高度敏感。已知VEGF和Ang2信号传导在肿瘤低氧环境中起关键和协同作用。 ...
测试了在人肿瘤异种移植模型中，乐伐替尼和戈伐替尼联合治疗的抗肿瘤作用是否与抑制肿瘤血管生成有关。与宏观的观察一致，从用化合物处理7天的小鼠中切除的A2780异种移植肿瘤的免疫组织化学染色，用抗内皮细胞标志物CD31的抗体证明了联合治疗后内皮细胞染色的 ...
在测试了ATP竞争性Met抑制剂戈伐替尼的作用后，关于HGF诱导的对乐伐替尼的耐药性。当用戈尔伐替尼联合乐伐替尼治疗受VEGF加HGF刺激的HUVEC时，与单独使用戈伐替尼或乐伐替尼时观察到的增殖相比，抑制增殖的作用明显更大。为了阐明内皮细胞中的信号转导事件，H ...
CDK4 / 6抑制剂代表了激素受体阳性（HR +），HER2阴性晚期乳腺癌（BC）患者的新治疗标准。尽管有效，但是对这些试剂的抗性是普遍的。在这里，我们分析了一大批对CDK4 / 6抑制剂帕博西尼（ 哌柏西利 ）具有条件抗性的HR + BC细胞系，并通过基因表达谱（GE ...
乐伐替尼是一种低分子量，可口服获得的VEGFR抑制剂，目前正在进行临床试验以用于治疗多种类型的癌症。在这里，我们表明，HGF途径参与到乐伐替尼治疗的抗性，而且组合使用乐伐替尼和戈伐替尼，低分子量，蛋氨酸的口服可利用抑制剂的是有效的，在临床试验中克服 ...
子宫平滑肌肉瘤（uLMS）对常规化疗药物的反应较差，因此尚未系统地探索个性化疗法。全面的基因组图谱分析（CGP）可以识别治疗靶标，并提供对这种高度侵袭性肿瘤的生物学了解。我们报道了一例用CGP匹配疗法帕博西尼（ 爱博新 ）（一种CDK4 / 6抑制剂）治 ...
在包括胶质母细胞瘤在内的许多癌症中，CDK4 / 6 – RB信号传导途径的改变是细胞周期失调的常见原因。帕博西尼（ 哌柏西利 ）是CDK4 / 6的口服抑制剂，可导致RB1磷酸化和细胞周期停滞。我们进行了一项两臂研究，评估帕博西尼（爱博新）在复发性胶质母细胞 ...
帕博西尼（ 哌柏西利 ）可增强内分泌治疗并改善激素受体（HR）阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性转移性乳腺癌（MBC）的临床疗效。因为这是一个新的靶标，所以了解帕博西尼的安全性对有效管理毒性和优化临床获益具有重要的临床意义。HR阳性/ HER2阴性 ...
他拉唑帕尼（他唑帕尼）是种系BRCA突变的晚期乳腺癌患者的可行选择。本文介绍了他唑帕尼的详细安全性分析，作为对EMBRACA试验报告结果的跟踪，以强调与化学疗法相比的毒性模式，并概述了在临床实践中通过剂量调整和或标准支持疗法管理他唑帕尼毒性的指南关心 ...
将他唑帕尼和其他PARP抑制剂用于其他适应症以及与其他药物联合使用的前景是乐观的。首先，已经评估了结合PARP抑制剂和细胞毒剂提高化疗敏感性的基本原理，并且I期试验显示了某些组合的安全性。与顺铂或卡铂，托泊替康和替莫唑胺合用，在疗效方面取得了最好的 ...
艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）是血小板生成素受体（TpoR）的一流的，口服生物利用的，小分子，非肽激动剂，正在开发用于治疗各种病因的血小板减少症。体外研究表明，艾曲波帕的活性取决于TpoR的表达，后者可激活信号转导子和转录激活子（STAT）以及有丝分裂原 ...
接受含吉西他滨治疗实体瘤的患者很少有血小板减少或需要输血的现象。但是，血小板计数≤100×109/ L的持续性经常发生，通常需要剂量延迟和/或降低剂量。有研究表明，等级3和4血小板减少16％和接受吉西他滨/铂治疗的患者中55％之间发生在化疗方案17-21， ...
根据基于人群的药代动力学模型估计，东亚血统的人全身暴露于艾曲波帕增加。因此，一般推荐较低的起始剂量(25mg/d)和最大剂量(50mg/d)。一项随机的日本试验也表明，较低的起始剂量(12.5mg/d)可能对一些日本患者有效。 ...
预防化学疗法诱发的血小板减少症可以避免化学疗法剂量的减少和延误。评估了吉西他滨为基础的口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）的安全性和最大耐受剂量。接受吉西他滨联合顺铂或卡铂（A组）或吉西他滨单药治疗（B组）的晚期实体瘤和血小 ...
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