为了研究艾曲波帕的体外和体内抗肿瘤作用是否是由于靶向HuR蛋白,我们构建了4T1 HuROE克隆和4T1ΔHuR克隆。在4T1、4T1 HuROE和4T1ΔHuR细胞中分别检测了Vegf-a和Mmp9基因的mRNA和蛋白质水平。 ...
由于他拉唑帕尼(talazoparib)在体内外均具有诱变作用,且治疗剂量为1mg/d是最大耐受剂量,传统的全qt研究不符合伦理或不实用。 ...
化疗和厄洛替尼治疗失败后,晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗选择受到限制。可逆性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),例如厄洛替尼和吉非替尼,选择性靶向EGFR / HER1,它是人类表皮生长因子受体(HER)家族的成员之一,在掩盖癌症 ...
艾曲波帕在肿瘤相关细胞系和同种4T1细胞同种异体移植小鼠中的抗肿瘤作用。肿瘤相关细胞系中艾曲波帕活性的MTT分析(n= 3)。用艾曲波帕(n= 4)治疗期间荷瘤小鼠的体重变化。用艾曲波帕,吉西他滨或媒介物治疗的小鼠中4T1细胞植入物的肿瘤体积(n= 4)。 ...
为了检测用艾曲波帕处理的RAW264.7巨噬细胞的上清液处理过的HUVEC的迁移能力,如前所述进行了刮擦试验。用移液管吸头刮擦细胞单层以形成直线“刮擦”,然后将细胞与含有50%上苯丙酸处理过的(10μmol/ L)或未上苯丙酸处理过的RAW264.7巨噬细胞的上清液一起 ...
我们进行了一项多中心,2期,开放标签,II期临床试验,以评估 达克替尼 在成人胶质母细胞瘤(GB)和表皮生长因子受体基因(EGFR)扩增且有或没有EGFR的成人患者中的疗效和安全性。首次复发的患者分为2组。队列A包括无EGFR基因突变的患者。队列B包括有EGF ...
在这项研究中,我们报道了HuR作为临床药物艾曲波帕的新靶标,并且艾曲波帕的体外抗癌作用已在多种癌细胞系中得到证实。同时,在携带4T1细胞同种异体移植小鼠中证实了艾曲波帕对肿瘤生长和肿瘤血管生成的体内抑制活性。 ...
在使用基于荧光偏振(FP)的高通量筛选(HTS)系统筛选HuR抑制剂时,确定了临床使用的药物艾曲波帕。通过FP,电泳迁移率移动分析(EMSA),模拟对接和表面等离振子共振(SPR)验证了艾曲波帕在分子水平上的活性。 ...
parp抑制剂很早就被认为具有化疗和放射增敏作用。特别是他拉唑帕尼,在几个临床前研究中已经注意到这一点,以及临床试验证明了其在多个部位的耐受性和有效性。一项研究表明,在卵巢癌和输卵管癌患者的腹膜癌患者中,联合parp抑制(veliparib)与低剂量分段全腹 ...
人类表皮生长因子受体(HER)家族成员在膀胱癌的进展中起着重要作用,可能是化疗耐药性发展的基础。 达克替尼 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4的催化结构域具有结构特异性,已显示出对其他实体瘤的强大功效。我 ...
通过两种方式比较出血事件:发生出血事件的患者数量和≥3级出血事件。包括947名患者在内的7个试验报告了出血事件,而4个试验报告了≥3级出血事件。结果表明出血事件之间中等异质性(I2= 46%,P= 0.08) ...
背景:胶质瘤是中枢神经系统(CNS)最常见、最顽固的肿瘤之一,生存率较低。达克替尼抑制表皮生长因子受体(EGFR)扩增胶质瘤的细胞活性和增殖。本研究探讨达克替尼对肿瘤坏死的局部作用。方法:采用质子磁共振波谱(1H-MRS)、弥散加权成像(DWI)和形态学t2加权成像(T ...
许多研究表明,艾曲波帕(艾曲泊帕)和罗米司亭可以改善骨髓增生异常综合症(MDS)患者的造血功能,但其毒性和疗效尚不清楚。这项荟萃分析旨在探讨艾曲波帕和罗米司亭在MDS中的安全性和有效性。 ...
鉴于关于 达可替尼 的一线治疗作为EGFR突变型NSCLC的一线治疗的有希望的已发表的II期临床数据,人们希望达科替尼在EGFR突变型患者中比吉非替尼具有更好的PFS,但这是否会转化为PFS改善50%(HR仍然需要确定ARCHER 1050中的0.67)。然而,吉非替尼和厄洛 ...
进行本研究是为了研究在日常实践中长期服用艾曲波帕治疗慢性ITP后可能与治疗反应和副作用相关的变量。在该队列中对艾曲波帕的总体反应为86.3%。这一发现与先前的前瞻性和回顾性研究是一致的。 ...
达克替尼是一种有前景的第二代EGFRTKI体外抗肿瘤活性。更重要的是,三期临床试验结果也显示,与第一代EGFRTKIerlotinib相比,达克替尼可显著改善疾病PFS。 ...
根据7项前瞻性随机III期临床试验,EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已被牢固确立为具有激活EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物。然而,尽管与铂类双重化疗相比,总体缓解率显着提高,中位无进展生存期得到了改善,但由于获得性耐药的出现, ...
为了确定达克替尼与ABCG2底物结合位点的相互作用,我们进行了达克替尼与[125I]-碘酰拉唑嗪(IAAP)对光标记ABCG2的竞争。在不同浓度的达克替尼的存在下,测定了ABCG2的钒酸敏感ATP酶活性,以评估达克替尼对ATP水解作为转运蛋白能量来源的影响。 ...
达克替尼就是这样一种第二代EGFRTKI,旨在抑制野生型(WT)EGFR和EGFRT790M。Afatinib是另一种第二代EGRTKI,目前已被批准用于egfr突变型NSCLC患者的一线治疗,而dacomitinib仍在进行临床评估。 ...
根据国际共识报告,诊断为慢性ITP的患者,无论他们在诊断时的年龄如何,如果他们在治疗时间表中的任何时候接受了艾曲波帕(瑞弗兰)治疗,均符合纳入条件。艾曲波帕治疗的排除标准包括HIV,乙型肝炎或丙型肝炎感染。心血管疾病;恶性化学疗法或放射疗法 ...
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