卡马替尼是MET的小分子激酶抑制剂。用HGF，卡马替尼或HGF + 卡马替尼处理WT和Tpl2-/-角质形成细胞，并提取蛋白以证实该药物的体外有效性。卡马替尼以低至0.1 nM的浓度抑制HGF刺激的p-MET。 ...
在本研究中，艾曲波帕对重度预处理的难治性成人ITP患者显示了良好的治疗效果。然而，与最近发表的艾曲波帕延长给药剂量研究(EXTEND)相比，在治疗期间任何时间达到目标血小板计数的患者数量略低(85.0%vs.72.2%)。 ...
16例(88.9%)开始艾曲波帕25毫克/天的剂量，和2例(11.1%)发生在25毫克每隔一天因为先前发现肝的问题(EOD)。每1或2周剂量增加实现目标血小板数≥50000细胞/μL。 ...
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂，对免疫血小板减少症(ITP)有良好的治疗效果。在这里，我们分析了达到和维持韩国ITP患者安全血小板计数所需的艾曲波帕剂量。 ...
NEJM的第二份报告显示，在异种NSCLC和MET外显子14跳过或MET扩增患者中，包括先前治疗和未治疗的患者，MET抑制剂卡马替尼（Tabrecta）的缓解率为7％至68％。 ...
他拉唑帕尼是一种有效的PARP1 / 2抑制剂，在临床前模型中有效对抗BRCA1 / 2和PTEN突变体。其分子式为C19H14F2N6O，分子量为380.359 g / mol。它很好地分布在组织中，在每天一次的1.0 mg MTD下观察到的半衰期将近48小时。 ...
与其他PARP抑制剂相比，他拉唑帕尼（他唑帕尼）专门用于EOC治疗的证据有限，并且仍处于临床开发的早期阶段。然而，一些研究评估了他拉唑帕尼在几种实体瘤中的活性。按时间顺序，在2017年的一项分为两部分的I期首次人类试验中，对具有生殖系BRCA1 / 2突 ...
在这个开放的地理标签，第二阶段研究绝经后日本女性与ER+/HER2−ABC，第一线治疗与帕博西尼125毫克每日的组合(3/1安排)+曲唑2.5毫克每日导致1年PFS的概率75.0%(90%可信区间，61.3%还是84.4%)时的最初的3月4日，2016年的数据。因此，由于90%CI的下限超过4 ...
本研究的目的是测试新辅助帕博西尼治疗的疗效，并评估其对治疗前后细胞周期阻滞的影响和内预测(EP)评分的变化。经组织学证实为ER+ve、HER2−ve浸润性乳腺癌的绝经后妇女，2厘米或以上，纳入一项开放标签、单臂研究。20名符合条件的患者术前给予来曲唑2.5 ...
达克替尼（多泽润）是一种有效，不可逆的泛表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）酪氨酸酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。目前，尚缺乏有关其对脑转移的活性的证据。有限的临床前数据表明， ...
我们之前的研究表明，帕博西尼抑制了以Rb、cyclinD1和CDK6蛋白表达为特征的TNBC细胞系的细胞增殖以及p16INK4的丢失。此外，我们还证明，采用序比联合方法，帕博西尼与PI3K/mTOR抑制剂联合使用具有更佳的疗效。 ...
达克替尼（PF299804，辉瑞公司）是第二代，口服且不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，在非临床模型中对厄洛替尼和耐吉非替尼的非小细胞肺癌（NSCLC）表现出活性。最近的一项多中心II期临床试验表明，在 ...
由于缺乏药物靶点，三阴性乳腺癌(TNBC)是一种具有挑战性的疾病；因此，化疗仍然是治疗的标准，新靶点的确定是临床优先考虑的事项。在癌症中，细胞周期机制组成部分的改变经常被报道；鉴于CDK4/6抑制剂帕博西尼在er阳性BC中获得成功，我们探索了在rb阳性TNBC细 ...
再生障碍性贫血的治疗目前采用抗胸腺细胞球蛋白和环孢霉素的免疫抑制疗法（IST），三分之二的患者对此有反应。但是，这些反应者中有很大一部分会复发，并且许多人持续存在血细胞减少症。这些患者的治疗具有挑战性。使用替代的免疫抑制剂或添加造血细胞因 ...
为了验证达克替尼（多泽润）是否可以在体内逆转对常规抗癌药的耐药性，建立了裸鼠体内过度表达ABCG2的多药耐药H460 / MX20细胞异种移植模型。单独用盐水，达科替尼或托泊替康治疗的动物之间的肿瘤大小和重量没有显着差异。 ...
达可替尼是临床上正在开发的口服小分子第二代表皮生长因子（EGFR）TKI，可抑制EGFR，ERBB2和ERBB4的酪氨酸激酶。在最近的一项III期研究（ARCHER 1050研究）中，与吉非替尼相比，在晚期EGFR突变的非小剂量肺癌患者的一线治疗中， ...
通过MTT在敏感的亲代（KB，H460，S1）细胞系及其耐药亚系中评估了达可替尼（多泽润），几种抗癌药及其组合的抗癌活性体外细胞增殖试验。单独使用达可替尼处理的细胞中，有高达80％的细胞在浓度高达1μM的情况下存活下来，因此在药物联合实验中测试了0.25、0.5 ...
如果更多研究支持10月在德国慕尼黑举行的2018年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）大会上发表的结果，则具有METΔex14突变的非小细胞肺癌患者可能会有一个新的治疗选择。 ...
自从数十年前批准马抗胸腺细胞球蛋白（ATG）以来，治疗重度再生障碍性贫血（SAA）的疗法就停滞了很长时间。这种情况在2014年发生了变化，当时对初始免疫抑制疗法（IST）的反应不足，血小板生成素受体激动剂艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）被批准用于SAA。批准的 ...
体外研究表明，他拉唑帕尼对人类ethera-go-go相关基因(hERG)钾通道的显著抑制作用很低，而hERG在心脏复极中发挥着核心作用。在对他拉唑帕尼在beagle犬身上进行的28天和13周的临床前毒性研究中，心电图评估显示在心电活动(PR，QRS，QT，QTc，或RR间隔和心率)的 ...
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