为了检测对阿法替尼和达克替尼（多泽润）的敏感性，一组人膀胱癌细胞系通过其基因拷贝数，基因突变和HER家族基因的表达来表征。只有一个细胞系UC5具有高水平的EGFR扩增能力，其他六个细胞系对EGFR的拷贝数增益却很低。 ...
两种最近批准的PARP抑制剂为brca突变转移性乳腺癌患者提供了一种重要的新治疗选择。PARP抑制剂能显著延长患者的无进展生存期，但常规口服PARP抑制剂受到生物利用度和脱靶毒性的限制，从而影响患者的治疗效果和生活质量。 ...
子宫浆液性癌（USC）是子宫内膜癌的一种侵略性亚型，预后极差。高达35％的USC可能通过免疫组织化学（IHC）以强（即3 +）水平过表达表皮生长因子受体2（HER2 / Neu），或者通过荧光原位杂交（FISH）携带HER2 / Neu基因扩增。在这项研究中，我们评估了带有 ...
多剂量伊曲康唑的联合使用使他拉唑帕尼Cmax增加了40%，总暴露增加了56%。地理人口PK分析使用数据从第一列车在人类研究，以及2和3期临床研究，表明共同服用他拉唑帕尼的强有力的P量gp抑制剂(即那些导致≥2量成倍增加的曝光一个体内探针P医生基质)，他拉唑帕尼 ...
长期以来，人们一直认为HER蛋白家族（EGFR，HER2，HER3和HER4）是膀胱癌的治疗靶标，但以前针对这些蛋白的临床试验却令人失望。第二代制剂可能更有效。这项研究的目的是评估膀胱癌细胞株对两种第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂达科替尼和阿法替尼的反应。 ...
体外实验数据表明他拉唑帕尼是P‐糖蛋白(P‐gp)和乳腺癌耐药蛋白转运体的底物。这项开放标签，2臂，药物-药物相互作用的一期研究针对晚期实体肿瘤患者，评估了P-gp抑制剂(伊曲康唑)和P-gp诱导剂(利福平)对单剂量他拉唑帕尼药代动力学的影响。还评估了单剂量他 ...
达克替尼是第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗选择。但是，其在中枢神经系统病变患者中的疗效尚不清楚。在这里，我们描述了一个EGFR病例神经系统症状归因于软脑膜癌的突变型NSCLC， ...
人类表皮生长因子受体（HER）家族成员在膀胱癌的进展中起着重要作用，可能是化疗耐药性发展的基础。达克替尼（ Vizimpro ）是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4的催化结构域具有结构特异性，已显示出对其他实体瘤的 ...
在这项研究中，我们评估了有HER 2/neu基因扩增和没有扩增的USC细胞系对达克替尼的敏感性，达克替尼是一种不可逆的泛人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变的鉴定深刻改变了这种带有DNA改变的疾病的治疗方法，这种改变分别发生在白种人和亚洲患者中约10-15％和45-50％。从2009年到如今，许多关键的随机试验评估了不同的第一代和第二代EGFR TKI对携带EGFR突变的患者的疗效和安全性。 ...
在ARCHER1042研究的第三组队列中，研究了计划中断达克替尼治疗4天的影响。使用达克替尼(45mgQD)治疗的患者首次出现腹泻和皮疹的中位时间分别为10天和11天。因此，预定从第1周期第11天开始中断给药。我们选择中断给药时间为4天(1)考虑到正常的组织水平修复，(2 ...
ARCHER 1042研究的第三组研究了计划中的4天中断治疗达克替尼的影响。 多泽润 达克替尼（45 mg QD）治疗的患者首次出现腹泻和皮疹的中位时间分别为10天和11天。因此，剂量中断计划在周期1的第11天开始。我们选择剂量中断的持续时间为四天（1）以便正常组 ...
达克替尼（多泽润）的结果让人印象深刻。两种肿瘤模型，尽管它们的突变谱不同，它们都对单独的药物敏感，并且对60％的UT-SCC-14肿瘤和100％的UT-SCC-15肿瘤表现出显着的放射增敏作用，这些肿瘤均未发现或尚未发现为了达到牺牲标准，在预定义的观察期结束时， ...
达克替尼（ 达可替尼 ）是用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的抑制剂。我们在ARCHER 1042研究的第三组研究中探讨了计划的4天达克替尼剂量中断对达科替尼的血浆暴露和相关不良事件（AE）的影响。 未接受过EGFR激活突变的晚期NSCLC的初治患者接受了45 mg ...
鉴于关于达克替尼（ 多泽润 ）的一线治疗作为EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗的有希望的已发表的II期临床数据，人们希望达科替尼在EGFR突变型患者中比吉非替尼具有更好的PFS，但这是否会转化为PFS改善50％（HR仍然需要确定ARCHER 1050中的0.6 ...
在本研究中，我们获得了一些相似的结果。再次，体外数据没有转化为体内相同的效果。与UT-SCC-15细胞相比，UT-14-SCC细胞系对达克替尼非常敏感，反应差异为200倍，但两种肿瘤模型在单独使用达克替尼或与RT结合时均具有体内反应。 ...
达克替尼对UT-SCC-14细胞系的抑制作用为，IC50为0.0023μM。该细胞系具有高水平的EGFR过表达。与UT-SCC-15相比，达克替尼对UT-SCC-14的细胞周期具有更深远的影响。在最初的6小时内，细胞周期分布几乎没有变化， ...
根据7项前瞻性随机III期临床试验，EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已被牢固确立为具有激活EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物。然而，尽管与铂类双重化疗相比，总体缓解率显着提高，中位无进展生存期得到了改善，但由于获得性耐药的出现， ...
达克替尼是一种用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的泛her抑制剂。我们探讨了计划的4天达克替尼剂量中断对血浆达克替尼暴露和ARCHER1042研究III队列感兴趣的不良事件(AEs)的影响。 ...
达克替尼（Dacomitinib）是第一个二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tki)，可显著提高EGFR突变阳性、不手术或术后复发的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的总生存率。 ...
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