胶质瘤是中枢神经系统（CNS）中最常见的恶性肿瘤之一。尽管已经使用了多种疗法，例如手术，放疗和替莫唑胺化学疗法，但是神经胶质瘤患者的存活率仍然非常低。古典神经胶质瘤的特征在于表皮生长因子受体（EGFR）基因的扩增，从而导致EGFR蛋白的过表达。因 ...
研究背景：MET14号外显子跳跃突变（METex14）所占NSCLC的比例差不多是百分之三到百分之四，与不良预后和治疗应答不佳有关。卡马替尼是一种高选择性、强效的MET受体酪氨酸激酶抑制剂。 ...
用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许偏移介于15°C和30°C（59°F和86°F）之间。防潮。首次打开瓶子6周后，丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。 ...
在非小细胞肺癌模型中，MET抑制剂卡马替尼（ INC280 ）恢复了对厄洛替尼的敏感性，并促进了细胞凋亡，从而使非小细胞肺癌模型对肝细胞生长因子产生了耐药性。 尽管表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂厄洛替尼起初对具有EGFR激活突变肿瘤的非小细胞肺癌 ...
卡马替尼的安全性研究，由于临床试验是在是在不稳定的环境下做的，所以不可以在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）2期研究数据更新，初治患者效果更好。 ...
MET是一种受体酪氨酸激酶，很多的癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。 卡马替尼 （Tabrecta，Capmatinib） 是被FDA批准专门针对METex14突变 ...
MET通过多种机制正向调控EGFR信号通路，因此MET- tki卡马替尼（ capmatinib ）在MET扩增的NSCLC细胞株中可降低EGFR磷酸化。EGFR信号已被报道为较好的MET激酶旁路机制，EGFR- tki与MET- tki结合使耐药细胞敏感，如多项研究所述。此外，食管癌MET扩增患者 ...
间充质-上皮转化因子（MET）是一种受体酪氨酸激酶（RTK），被认为是非小细胞肺癌（NSCLC）的可治疗靶标。尽管正在为MET驱动的NSCLC积极开发多种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但尚未充分阐明获得性抗MET-TKI的机制。为了了解抗药性的机制并建立治疗策略， ...
由于RAD001诱导的AKT和ERK的再激活可能会限制RAD001的抗肿瘤作用，因此我们研究了RAD001和卡马替尼对体外EpS细胞生长的联合功效。与单独使用单一药物或对照相比，同时施用两种化合物均显着抑制了Asra-EPS和VAESBJ细胞的增殖。 ...
因此，我们将300mm3的肿瘤定义为临床进展，并使用该阈值将INC280添加为“二线”疗法。当肿瘤达到800mm3时处死小鼠。结果表明，吉西他滨导致体内生长延迟，与预期的一样，仅卡马替尼治疗的延迟启动对肿瘤生长没有影响。相比之下，卡马替尼和吉西他滨联合治疗是 ...
胃癌与遗传易感性有关。在我们对胃癌患者的RNA测序研究中，胃癌中Runt相关转录因子3（RUNX3）的表达明显下调。我们显示出RUNX3水平降低与c-MET显着相关（r = 0.4216，P=0.0130）。另外，c-MET表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在本研究中，评估了c-MET ...
目前，不可逆的泛erbb抑制剂达克替尼(dacomitinib)正在进行III期临床试验，用于治疗肺癌患者，并显示出了治疗这种恶性肿瘤的良好活性。我们试图比较达克替尼与西妥昔单抗(EGFR抑制剂，目前FDA批准的唯一用于头颈部鳞状细胞癌的靶向治疗)和厄洛替尼(EGFR小分子 ...
这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼（ INC280 ）在MET失调的晚期肝细胞癌（HCC）患者中的临床活性，并评估安全性，药代动力学以及生物标志物与反应的相关性。 方法： 这项II期，开放标签，单臂研究在剂量确定阶段每天评估两次 ...
卡马替尼（INC280）抑制EpS细胞的生长，但VAESBJ细胞对c-MET信号的依赖性与Asra-EPS细胞的依赖性不同。最近开发的c-MET抑制剂卡马替尼已显示在体外和体内抑制c-MET依赖的细胞运动，增殖和侵袭。 ...
达克替尼(Dacomitinib)、厄洛替尼和西妥昔单抗在27株头颈部鳞状细胞癌细胞系中进行了测试。100ug/ml西妥昔单抗或1uM厄洛替尼对7/27细胞株的生长抑制至少为50%，而1uM达克替尼(Dacomitinib)对17/27细胞株的生长抑制类似。用Westernblot、细胞周期和凋亡分析对 ...
卡马替尼（ Capmatinib ）是一种已知能穿越血脑屏障的高效，选择性MET抑制剂，先前已有报道称卡马替尼具有颅内活性。此处显示了GEOMETRYmono-1研究的总体缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR），无进展生存期（PFS）和脑转移（BM）活动的最新结果。 方 ...
达克替尼作为一种单一的抗肿瘤药物，在体内外均表现出显著的抗肿瘤活性。在UM-UC-6和UM-UC-9细胞中分别使用50 nmol/L和100 nmol/L的单一处理可以观察到细胞抑制作用，这意味着在人体内的药理学上是适用的。 ...
没有观察到对本构条件的影响。与HGF孵育后，EC活力显着提高，而卡马替尼则大大降低了EC活力。关于信号传导途径的激活，卡马替尼的治疗强烈抑制了HGF诱导的Akt和ERK的激活，但未发现对组成型Akt和ERK磷酸化的影响。 ...
我们评估了达克替尼在表达不同水平她家族受体的人膀胱癌细胞系中的抗肿瘤活性。这些细胞系也被建立为非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷(NOD/SCID)小鼠的膀胱癌异种移植物，以评估达克替尼在体内的活性。 ...
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