在诊断为乳腺癌的所有患者中，大约有5-10％的人患有BRCA1 / 2生殖系突变，这使他们的疾病更容易受到DNA破坏剂和称为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的新型药物的影响。他拉唑帕尼是一种新的PARP抑制剂， ...
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂，对免疫血小板减少症(ITP)有良好的治疗效果。在这里，我们分析了达到和维持韩国ITP患者安全血小板计数所需的艾曲波帕剂量。 ...
一项关于使用艾曲波帕治疗原发性慢性难治性ITP患者的研究表明，艾曲波帕组的缓解率为59%，安慰剂组为16%。升高研究显示，艾曲波帕治疗组79%的患者血小板计数增加到50×109/L，而安慰剂组28%的患者血小板计数增加到50×109/L。 ...
他拉唑帕尼（他唑帕尼）组中报告的大多数3-4级AE是血液学的，并通过支持治疗（包括输血）和剂量调整来控制。不良事件导致的永久性治疗中止率为5.9％。先前对EMBRACA试验进行的详细安全性分析显示， ...
艾曲波帕是一种口服非肽促血小板生成素受体激动剂，在体外抑制有机阴离子运输多肽1B1(OATP1B1)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)。OATP1B1对于瑞舒伐他汀的肝脏摄取很重要，抑制该转运蛋白可降低降低胆固醇的疗效，并增加暴露依赖性毒性的风险。 ...
艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）在美国也被批准用于治疗与需要抗病毒治疗的慢性C型肝炎相关的血小板减少症，以及成人难治性严重再生障碍性贫血（AA）。目前正在针对患有严重AA的儿童进行临床试验评估。在一项对92名严重免疫耐受难以耐受的小儿和成年患者的研究中 ...
研究是由于体外数据进行识别艾曲波帕OATP1B1和BCRP的抑制剂IC50s2.7μm(1.19μg毫升−1)。临床达到的艾曲波帕浓度高于IC50值，而OATP1B1和BCRP对瑞舒伐他汀的配置很重要。 ...
他拉唑帕尼（Talazoparib,他唑帕尼）是口服的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）催化活性抑制剂，在受损的DNA部位具有有效的PARP捕获活性。乳腺癌易感基因1或2（BRCA1 / 2）中的有害突变使癌细胞无法通过同源重组修复来修复受损的DNA ...
艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）是目前美国食品和药物管理局批准的唯一用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症（ITP）的血小板生成素受体激动剂。这种每天口服一次的疗法对儿童显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心，双盲，安慰剂对照的临床试验（PETIT [特罗波 ...
他拉唑帕尼是一种有效的口服PARP1/2抑制剂，其催化活性与奥拉帕利和鲁卡帕利相当，但相比之下，他拉唑帕尼在捕获PARP-DNA损伤部位的效果更佳。 ...
在EMBRACA中，他拉唑帕尼相对于化疗可延长无进展生存期（危险比[HR] 0.542 [95％置信区间（CI）0.413-0.711]；P<0.0001），并能改善种系BRCA1 / 2的患者报告结局（PRO）（ gBRCA1 / 2）突变的晚期乳腺癌（ABC）。 ...
他拉唑帕尼抑制PARP的催化活性，捕获PARP1在受损DNA上，导致brca1/2突变细胞死亡。我们评估了他拉唑帕尼在这个分为两部分的第一期人体试验中的治疗效果。在一项开放标签、多中心、剂量增加研究中测定了每日一次的他拉唑帕尼的抗肿瘤活性、MTD、药代动力学和药 ...
达克替尼组患者的中位年龄为66岁，吉非替尼组患者的中位年龄为67岁。病人的人口统计数据和疾病特征通常是平衡的，然而，一个更小的比例的患者达克替尼臂(52.5%)比≥65岁的吉非替尼的手臂(63.4%) ...
乐伐替尼表现出有效的抗增殖活性的抗人MTC TT细胞的IC50的值0.078 。因为TT细胞带有RET的C634W激活突变，所以乐伐替尼可能通过抑制RET RTK对TT细胞发挥抗增殖作用。为了检查乐伐替尼是否会影响由C634W突变激活的RET信号通路 ...
卵巢癌的5年生存率约为40％，而在晚期被诊断出的妇女（多数）仅为27％。这表明迫切需要新的疗法来提高生存率。最近的分子表征大大改善了我们对这种疾病的理解，并允许鉴定潜在的新靶标。这种感兴趣的途径之一是HGF / c-MET轴。HGF / c-MET轴的激活已在某 ...
胰腺癌仍然是人类中很具破坏力的肿瘤之一，手术切除是唯一的治疗选择。在外分泌胰腺中cMET和HGF的低水平表达是已知的。然而，当进行到PANIN甚至浸润性导管腺癌，两者cMET和HGF大大增加。几个研究已发现的cMet信号到细胞内的信号级联反应，如PI3K / Akt信 ...
达克替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21L858R替代突变的患者也有效，对外显子21L858R替代突变的患者改善更大。虽然这些亚组的患者数量有限，但这些结果也与报道的总体人群一致。两组患者中位OS均不成熟，因为OS事件数量有限。虽然治疗组之间的ORR没有显著差异 ...
我们检查了乐伐替尼在11种人类甲状腺癌异种移植模型中的抗肿瘤活性，该模型具有3种组织学类型，例如DTC，MTC和ATC。五种DTC细胞系[1种甲状腺乳头状癌细胞系（K1）和4种滤泡性甲状腺癌细胞系（RO82-W-1，FTC-133，FTC-236和FTC-238）]，1种MTC细胞系（TT） ...
在81例日本患者中(达克替尼40例，吉非替尼41例)，与吉非替尼相比，达克替尼治疗的PFS更长(危险比[HR]0.544[95%可信区间[CI]0.307‐0.961]；2‐侧面P=.0327；达克替尼的中位数为18.2[95%CI，11.0‐31.3]mo，吉非替尼为9.3[95%CI，7.4‐14.7]mo)。 ...
我们检查了乐伐替尼在11种人类甲状腺癌异种移植模型中的抗肿瘤活性，该模型具有3种组织学类型，例如DTC，MTC和ATC。五种DTC细胞系[1种甲状腺乳头状癌细胞系（K1）和4种滤泡性甲状腺癌细胞系（RO82-W-1，FTC-133，FTC-236和FTC-238）]，1种MTC细胞系（TT），检 ...
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