卡马替尼capmatinib的介绍

　　肺癌罕见突变的靶向治疗近几年竞争非常激烈，往往是同一个靶点有两三种药物齐头并进，互不相让。专门靶向MET突变的卡马替尼（研发编号：INC280，英文商品名：Tabrecta）就于今年最先抢下美国FDA的批准，在竞争中占据了上风。

　　卡马替尼（capmatinib）是什么？　　

　　卡马替尼（capmatinib）是小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，可以高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因（MET）表达产物C-MET蛋白，包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路，卡马替尼（capmatinib）结合后能够抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用。　　

　　卡马替尼（capmatinib）是一种口服药，口服胶囊的规格有150毫克、200毫克两种。　　

　　卡马替尼（capmatinib）治什么？　　

　　目前的症状：存在MET基因14号外显子跳跃突变（MET ex14+）的非小细胞肺癌（NSCLC），包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者，以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗，后续基因检测检出MET ex14+的患者。　　

　　卡马替尼（capmatinib）的疗效：　　

　　近期公布完整数据的临床II期GEOMETRY mono-1研究可以看出，卡马替尼（capmatinib）用于此前接受过1-2轮抗肿瘤治疗的MET ex14+ NSCLC患者，治疗的客观缓解率（ORR）为41%，中位缓解持续时间（DoR）为9.7个月，中位无进展生存期（PFS）为5.4个月；卡马替尼（capmatinib）用于初治NSCLC患者的ORR为68%，中位DoR为12.6个月，中位PFS为12.4个月。该研究还显示，对存在MET扩增的NSCLC初治或经治患者，卡马替尼（capmatinib）治疗可能也有一定疗效，但由于MET扩增的划分界限目前存在较大争议，相关适应症尚未获批。　　

　　服用剂量：　　

　　卡马替尼（capmatinib）推荐的服用剂量为：每日一次，口服400毫克，可与食物同服也可不同服。　　

　　上市及购买情况：　　

　　国内尚未上市。　　

　　总结：　　

　　卡马替尼（capmatinib）是近年来针对性抑制MET基因突变的三种新药之一，疗效和安全性均优于过往的多靶点TKI类药物，其使用有望从MET ex14+ NSCLC扩展到其它类型MET突变，联合EGFR-TKI治疗靶向药耐药患者的临床研究也已取得良好效果。详情请扫码咨询：