卡马替尼Tabrecta的不良反应大多为1-2级

　　卡马替尼已用于研究黑色素瘤，胶质肉瘤，实体瘤，结肠直肠癌和肝功能不全等治疗的试验中。　　

　　卡马替尼是原癌基因c-Met（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR））的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。卡马替尼选择性结合c-Met，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会诱导过表达c-Met蛋白或表达组成型激活c-Met蛋白的肿瘤细胞死亡。c-Met是 在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变的受体 酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖，存活，侵袭，转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。

　　Tabrecta靶向MET（间质-上皮转化）酶，该酶在细胞发育中起作用。称为外显子14跳跃的基因突变导致更高的MET活性，从而推动癌症的发展。　　

　　GEOMETRY试验显示，经确证的MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者中68％的Tabrecta缩小了肿瘤。在先前接受过治疗的部分患者中，缓解率为41％。Tabrecta于2020年5月首次获得批准。　　

　　《新英格兰医学期刊》更新了关键性2期临床试验GEOMETRY mono-1的最新数据，数据显示，在97名初治患者中，客观缓解率（ORR）为68%；先前曾接受1-2线治疗的患者客观缓解率41%。对治疗有反应的患者中，初治患者中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月，而经治患者为9.7个月。

　　值得注意的是，入组者中有14名脑转移患者，13例可评估疗效，其中12例患者实现颅内疾病控制，4例患者颅内病灶完全消失。　　

　　另外，对于基因拷贝数＜10的患者，卡马替尼效果有限；而对于基因拷贝数≥10的患者，初治患者总体反应率达到40%，而经治患者总体反应率为29%。　　

　　安全性方面，卡马替尼的不良反应大多为1-2级，最常见的是外周水肿（51％）和恶心（45％）。　　

　　全球肿瘤医生网专家介绍，卡马替尼在MET-14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者中显示出长期的有效性和良好的安全性，初治患者效果更好，可作为晚期患者的一种新的治疗选择。同时，该试验强调了在治疗过程中进行分子检测的重要性，为随时调整治疗方案，选择更有效的治疗药物奠定基础。　　

　　基于先期研究数据，卡马替尼（Tabrecta）已于2020年5月7日被FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。　　

　　卡马替尼常见的不良反应包括肿胀，恶心，呕吐，食欲下降，疲劳和呼吸急促。潜在的严重副作用可能包括肺部炎症（肺炎），肝毒性和对光的敏感性（光敏性），这可能导致严重的晒伤。如果在怀孕期间使用Tabrecta可能会造成胎儿伤害。详情请扫码咨询：