卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)是MET抑制剂,Incyte在2009年向诺华授权该化合物的研究,根据协议,诺华获得了capmatinib所有适应症的全球独家开发和商业化权利。卡马替尼(Tabrecta)现在是被估算可以用在一线治疗和以前治疗的局部晚期或携带转移性MET外显子14跳跃(METex14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。如果获批,卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)将是针对METex14突变晚期肺癌的首个治疗方法。
一项单臂、开放标签的II期研究的结果显示,c-MET抑制剂卡马替尼(capmatinib,商品名Tabrecta)治疗晚期肝细胞癌有抗癌活性,且耐受性好。在扩展阶段,在8例c-MET高表达肝癌病人中,3疾病部分缓解,1病情稳定,缓解率为38%,疾病控制率为50%。最常见的不良事件包括恶心、呕吐和腹泻。
c-met抑制剂在其他肿瘤同样有效吗?
一项单臂、多中心、II期研究的结果显示,c-Met抑制剂沃利替尼(Volitinib)治疗乳头状肾细胞癌有抗癌活性,且耐受性好。在109例接受治疗病人中,44例c-Met检测结果异常,46例正常,19例未知。c-Met异常病人疗效更佳,有8例(18%)c-Met异常病人获得了疾病缓解,22例病人(50%)疾病稳定,约半年疾病未发生进展(中位无病生存期为6.2个月)。
2020年5月6日,卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)被FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的c-met抑制剂。此次批准主要基于一项II期研究的数据。卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)对初治病人的缓解率为67.9%,病人缓解持续时间超过11.14个月;对既往接受过治疗病人的缓解率为40.6%,病人缓解持续时间超过9.72个月。
c-met抑制剂卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)、特泊替尼费用高昂
已上市的两款c-Met抑制剂:卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)、特泊替尼(tepotinib,商品名Tepmetko)。卡马替尼(Tabrecta,capmatinib)每天400mg,一个月价格约为1.8万美元(约12.9万元人民币)。特泊替尼每天一次,每次2片(250mg*2片),每片价格约1.4万日元(约957元人民币),一个月价格为86.4万日元,(约5.7万元人民币)。详情请扫码咨询:
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