根据独立数据和安全监控委员会的建议，该试验在中期分析中达到了其主要终点。帕博西尼（爱博新）-氟维司琼的中位无进展生存期为9.2个月，安慰剂-氟维司琼的中位无进展生存期为3.8个月（95％CI，3.5至5.5）死亡，0.42; 95％CI，0.32至0.56; P <0.001） ...
本研究表明，帕博西尼治疗2周后血清TK1活性显著降低，血清TK1的变化与肿瘤Ki-67增殖指数和肿瘤TK1mRNA水平的变化显著相关。帕博西尼诱导的血清TK与肿瘤Ki-67变化方向的一致性为89.8%(53/59,95%CI79.2%-96.2%)。帕博西尼降低血清TK1活性的敏感性为94.1%(34人中 ...
在2013年10月7日至2014年8月26日之间，来自17个国家144个中心的521名患者被随机分配至帕博西尼（爱博新）和氟维司琼（347例）或安慰剂和氟维司琼（174例）。在研究组之间，意向性治疗人群的基线特征得到了很好的平衡。 ...
患者临床II/III期ER阳性(ER+)/her2阴性乳腺癌参加NeoPalAna试验收到阿那曲唑的初始4周，其次是帕博西尼周期1，第一天(C1D1)四28天周期，除非C1D15肿瘤ki-67>10%，在这种情况下，病人去研究由于反应不足。手术发生在最后一剂帕博西尼冲洗3-5周后，除了8例患者 ...
在这项双盲的3期研究中，将患者按2：1的比例随机分配接受帕博西尼（哌柏西利）（每天125 mg口服，持续3周，然后停药1周）和氟维司群（每次照护标准肌肉注射500 mg）前三次注射后14天，然后每28天一次）或匹配的安慰剂和氟维司群 ...
激素受体阳性乳腺癌的生长取决于细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6），这些激酶促进细胞周期从G1期发展到S期。我们评估了帕博西尼（哌柏西利）（CDK4和CDK6的抑制剂）和氟维司群在晚期乳腺癌中的疗效。 ...
为了改善激素受体阳性晚期乳腺癌的一线治疗的效果，人们已经做出了巨大的努力。PALOMA-2是一项3期研究，显示在标准内分泌治疗中添加CDK抑制剂可显着改善ER阳性，HER2阴性的晚期乳腺癌的一线治疗的疗效。 ...
从2013年2月到2014年7月，在17个国家/地区的666名女性中，以2：1的比例随机分配给帕博西尼（爱博新）-来曲唑组（444例患者）或安慰剂-来曲唑组（222例患者） 。研究组之间的意向性治疗人群的基线特征得到了很好的平衡。帕博西尼-来曲唑组的中位年龄为62岁， ...
该研究在每个参与地点均得到机构审查委员会或等效伦理委员会的批准，并且所有患者在入组前均提供了书面知情同意书。这项研究是根据国际协调统一临床良好实践指南和赫尔辛基宣言的规定进行的。 ...
一项2期研究表明，在绝经后雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的绝经后妇女的初始治疗中，帕博西尼加来曲唑的无进展生存期比单独使用来曲唑更长。癌症。我们进行了一项3期研究， ...
在这项研究中，我们观察到EGFR mRNA过表达而没有EGFR激活突变或扩增。这些发现表明，对卡马替尼（INC280）的普遍耐药性是通过激活MET激酶之外的信号通路而不是通过特定基因的遗传改变而发生的。 ...
尽管EBC-CR3细胞系（源自EBC-CR1细胞）持续暴露于卡马替尼，但EGFR-TKI却未暴露于阿法替尼的细胞活力测定中。在Western印迹中，EBC-CR3显示了EGFR或MET活化的完全阻断，但是在阿法替尼治疗后AKT持续磷酸化。 ...
与EBC-CR1细胞相比，在EBC-CR2细胞中，MET和EGFR激酶的联合阻断作用显着消除了下游信号分子AKT和ERK1 / 2的磷酸化。尽管亲本细胞系中MET和EGFR激酶的激活均减弱，但通过卡马替尼（INC280）治疗 ...
达克替尼在日本患者的耐受性普遍良好；其安全性与西方和韩国的研究结果一致。在任何剂量下均未观察到dlt，AEs的严重程度一般为1/2级，可控制。 ...
为了确定卡马替尼（INC280）耐药的替代生存途径，通过3'-mRNA测序筛选了EBC-1，EBC-CR1，-CR2和-CR3细胞的基因表达。首先，我们通过层次聚类分析了RTK相关基因的表达。RTK相关基因被分为几个簇 ...
EBC-1细胞系，是具有MET的NSCLC细胞系扩增产物购自JCRB细胞库。通过逐步暴露于终浓度分别为1.5、2.2和2.4μmol/ L的卡马替尼（INC280）来建立耐卡马替尼的EBC-1细胞系（EBC-CR1，-CR2和-CR3），并且从没有这种细胞的情况下不从其中选择一个克隆。 ...
达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。达克替 ...
非小细胞肺癌和扩增一个有吸引力的治疗靶标MET是MET-TKI的[灵敏度的优良预测标记。卡马替尼（INC280，Novartis）是一种高效且选择性的MET小分子抑制剂。在人激酶测定中，卡马替尼对MET的选择性> 10000倍。 ...
单剂Lenvatinib在前线HCC中显示出实际疗效；根据2021年胃肠道癌专题讨论会上进行的一项回顾性，真实世界分析的数据，在美国Lenvatinib单一疗法被发现对不可切除的肝细胞癌（HCC）患者有效。真实数据对于评估这种功效是否转化为临床实践的有效性至关重要。现实 ...
由GSK公司开发的小分子血小板生成素受体激动剂艾曲波帕eltrombopag( Promacta/Revolade)则为一种治疗慢性ITP的口服药，其作用机制与Amgen公司开发的同类产品romiplostim(即Nplate) 相似，都为促进血小板产生药物，但eltrombopag是通过结合于血小板生成素受体 ...
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