使用广泛的44种人类乳腺癌细胞系和3种永生化的乳腺癌上皮系，我们显示HER2扩增状态是对达克替尼（多泽润）反应的强预测指标，在绝大多数HER2中IC50值低于1μmol/ L。MDA-MB-453和UACC-732是唯一对达科替尼具有抗性的HER2扩增株。 ...
在将亲本细胞系长时间暴露于含有下列物质的培养基中后，我们实验室建立了BT-474-曲妥珠单抗（BT-474-TR）和SK-BR-3-曲妥珠单抗耐药（SK-BR-3-TR）细胞系。数月内105 mg / mL曲妥珠单抗。尽管对曲妥珠单抗有抗药性，但达克替尼（多泽润）仍以与它们的亲本细胞 ...
使用蛋白质印迹分析了一组HER受体水平不同且对达克替尼（多泽润）敏感的品系，确定了达克替尼对HER2，EGFR，HER4，AKT和ERK活化的影响。暴露于100 nmol / L或1μmol/ L的达可替尼10分钟后，我们观察到在大多数品系中对总HER2，AKT和ERK没有影响， ...
根据研究人员根据RECISTv1.1标准进行的回顾，在整个研究过程中，没有患者达到完全或部分缓解(表3)。6例患者达到了疾病稳定，导致疾病控制率为46.2%。6例患者肿瘤缩小；2例患者的目标病灶减少29%(1例在300mg卡马替尼剂量水平和1例在400mg卡马替尼剂量水平)，2 ...
使用一组44个人类乳腺癌细胞系（分别代表腔，非腔亚型和3个永生的乳腺上皮细胞系），来测试达克替尼（多泽润,PF-00299804）的抗增殖作用。确定每种细胞系的计算的IC50值及其分子分类，以及HER2扩增状态（通过FISH）和雌激素受体（ER）状态。灵敏度定义为IC50< ...
暴露于治疗的总中位时间为56天(范围:21-221天)。与卡马替尼150mg+西妥昔单抗(44.5天)或卡马替尼300mg+西妥昔单抗(49.0天)相比，卡马替尼(Capmatinib)400mg+西妥昔单抗(83.5天)治疗的患者暴露的中位时间更长。在capmatini400mg联合组中，有两名患者(33.3%)接受 ...
背景:克服KRAS野生型(WT)转移性结直肠癌(mCRC)患者对抗表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体(mab)的耐药性，有助于满足治疗选择有限的患者的需求。在这项1b期研究中，N/KRASWT型、met阳性的mCRC患者在抗egfr单抗治疗后进展，每日两次口服卡马替尼(150、300和400m ...
在这里，我们评估了不可逆的小分子pan-HER抑制剂达克替尼在一大批人类乳腺癌细胞系中的体外活性，这些人类乳腺癌细胞系具有HER家族受体和配体的可变表达，并且对曲妥珠单抗和拉帕替尼。 ...
人表皮受体有望成为膀胱癌的治疗靶点。最近的临床前研究表明，可用的HER抑制剂发挥抗肿瘤活性；然而，临床研究并未显示有意义的临床疗效。缺乏基于生物标记物的患者选择以及化疗和靶向治疗的顺序可能会影响结果。 ...
在评估达克替尼（Dacomitinib）活性之前，我们首先评估了她家族蛋白在我们膀胱癌细胞株(UM-UC-3,UM-UC-6,UM-UC-9,UM-UC-13,UM-UC-14,RT4,T24,5637)中的表达(数据未显示)。 ...
人表皮生长因子受体(HER)家族成员在膀胱癌进展中发挥重要作用，可能是化疗耐药的基础。达克替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体(epidergrowthfactorreceptor,EGFR)、HER2和HER4的催化域具有结构特异性，对其他实体肿瘤表现出较强的疗效 ...
达克替尼是一种不可逆的口服pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在复发/转移性鳞状细胞癌(RM)患者中得到证实。达克替尼作为标准疗法在LASCCHN的I期临床试验正在进行(NCT01737008)。 ...
他拉唑帕尼是一种新型的、高效的、选择性的PARP1/2抑制剂，最近在抗癌治疗方面表现出了良好的前景。在临床前，他拉唑帕尼是gBRCAm乳腺癌和卵巢癌治疗中最有效的PARPi，其抑制PARP酶和PARP-dna捕获活性所需的浓度最低，且具有可管理的安全性。 ...
迄今为止，PARP抑制剂如奥拉帕尼、鲁卡帕尼、尼拉帕尼和他拉唑帕尼已被FDA批准用于治疗brca突变的卵巢癌和乳腺癌。这些PARP抑制剂的临床应用通过其独特的能力选择性地杀死具有同源重组缺陷的癌细胞，为患者提供了有益的效果。他拉唑帕尼是一种口服PARP抑制剂 ...
聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂对brca突变肿瘤具有强大的细胞毒性，其诱导的合成致死率使研究和开发抗癌疗法重新燃起了热情。慢性髓性白血病(CML)是一种始于骨髓中某些造血细胞的癌症。在这里，我们发现聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂他拉唑帕尼可以诱导来 ...
他拉唑帕尼作为单药治疗，在局部晚期或转移性乳腺癌和参与恩布拉扎和ABRAZO的种系BRCA突变患者中具有可控的耐受性。 ...
他拉唑帕尼单与显著减少疾病恶化或死亡的风险较单药化疗的患者(年龄≥18年)与局部晚期或转移性乳腺癌和有害的或有害的生殖系嫌疑人BRCA突变(BRACAnalysisCDx试验检测到的)参与跨国，第三阶段研究[NCT01945775(EMBRACA)]。 ...
在2006年1月至2018年12月期间，乐伐替尼（乐卫玛）治疗开始作为初始治疗，在包括Kindai University Hospital，Takamatsu Red等多个中心的总共37例中晚期HCC超过7个标准且Child-Pugh A肝功能的患者中开始使用十字医院 ...
他拉唑巴尼(TALZENNA™)是一种口服多聚腺苷5'-二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶抑制剂，在修复DNA单链断裂中起关键作用。该药物由辉瑞公司开发，最近在美国被批准用于治疗有害或可疑有害生殖细胞brca突变、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺 ...
在FDA和EMA最近批准乐伐替尼（乐卫玛）上市许可之前，只有两种酪氨酸激酶抑制剂获得批准用于HCC治疗，即一线治疗中的索拉非尼和二线治疗中的瑞戈非尼。最重要的是，免疫检查点抑制剂纳武单抗和帕姆单抗已获得FDA有条件的批准， ...
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