这些发现表明，对于TNBC和HR + / HER2-患者，应将他拉唑帕尼视为替代诸如艾瑞布林，卡培他滨，吉西他滨和长春瑞滨等化学疗法的替代方法。同样地，当考虑到这些发现并认识到两臂中约70％的患者患有内脏疾病，约60％的患者至少有一种针对晚期乳腺癌的先前细胞毒 ...
达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。达克替 ...
ARCHER1042研究旨在探讨预防性治疗对达克替尼(一种泛her抑制剂)治疗晚期NSCLC患者SDAEI、腹泻和生活质量的影响。研究表明，与安慰剂相比，(i)多西环素降低了全因果关系发生率，≥2级SDAEI发生率降低了50%(多西环素组23.2%vs安慰剂组46.6%；P=0.016)； ...
达克替尼治疗的晚期NSCLC患者被纳入两个队列。队列I患者随机1:1接受口服强力霉素或安慰剂(4周)。II组患者接受口服VSL#3益生菌加局部阿氯米松治疗。第一组和第二组的主要终点是治疗前8周所有级和≥2级SDAEI的发生率以及Skindex-16调查评估的生活质量(QoL)。II ...
对于这两个乳腺癌亚组，他拉唑帕尼（他拉帕尼）的主要毒性是血液学毒性，至少具有III级贫血（HR + / HER2-，38.5％; TNBC，40.0％），中性粒细胞减少症（HR + / HER2--，16.7％; TNBC，26.2 ％）和血小板减少症（HR + / HER2-，12.8％; TNBC，16.9％）。 ...
与PCT相比，所有亚组均显示了他拉唑帕尼具有更好的PFS（子组间HR = 0.32至0.76）。对于这两个乳腺癌亚组，PFS的治疗效果为HR = 0.47，HR + / HER2-的95％CI = 0.32至0.71和TNBC的HR = 0.60、95％CI = 0.41至0.87。 ...
Vpx降解SAMHD1使帕博西尼的抗病毒活性丧失，表明其对DNA和RNA病毒的抗病毒活性集中在SAMHD1介导的共同机制上，最有可能是通过控制细胞内dNTP池。然而，尽管SAMHD1降解，帕博西尼仍保留部分抗病毒活性。观察到，在帕博西尼存在的情况下，Vpx仅部分恢复了dNTP水 ...
简而言之，EMBRACA是一项开放标签，随机，多国跨国III期研究，比较了口服他拉唑帕尼（talazoparib）（1 mg每天一次）与PCT（卡培他滨，艾瑞布林，吉西他滨或长春瑞滨）的疗效，安全性和PROs gBRCA突变的局部晚期或转移性乳腺癌。具有人类表皮生长因子受体2（H ...
帕博西尼(哌柏西利)抗HSV-1和HIV-1的抗病毒活性在健康捐赠者的MDM中进行了评估。在感染前用一系列稀释的帕博西尼(哌柏西利)预处理分化的MDM16小时。 ...
他拉唑帕尼（talazoparib）是一种聚（腺苷二磷酸核糖）聚合酶抑制剂，可导致具有乳腺癌易感性基因1或2（BRCA1 / 2）突变的细胞死亡。EMBRACA是一项III期随机研究，比较了他唑帕尼（1 mg）与医师选择的化疗药物（PCT：卡培他滨，艾立布林，吉西他滨，长春瑞滨 ...
无菌α基序和组氨酸-天冬氨酸结构域蛋白1(SAMHD1)已被证明通过减少细胞内脱氧核苷酸池限制逆转录病毒和DNA病毒。反过来，SAMHD1是由调节细胞周期和细胞增殖的周期蛋白依赖性激酶(CDK)控制的。本研究探讨CDK6抑制剂对原发性单核细胞源性巨噬细胞(MDM)中单纯疱 ...
据我们所知，这是首次报道在人类受试者中使用帕博西尼导致巨细胞增多和异常增生红细胞生成。我们的RDW/MCV变化与帕博西尼诱导大红细胞新群体；这种影响在帕博西尼治疗期间持续，停用帕博西尼后会消失。 ...
帕博西尼，FDA首次批准该药物联合来曲唑作为绝经后晚期ER+、her2阴性乳腺癌的一线治疗药物。它是一种口服生物有效的第二代CDK4/6抑制剂。机械地，它诱导了细胞周期进程的g1期阻滞。 ...
帕博西尼是被FDA和EMA批准用于治疗晚期ER阳性乳腺癌的CDK4/6抑制剂。虽然阳性雌激素受体状态是选择合格患者的唯一临床标准，更好的生物标志物是可取的。 ...
本研究采用3+3设计进行I期试验，以确定帕博西尼与每周标准剂量西妥昔单抗的剂量限制毒性(DLT)和最大耐受剂量(MTD)。帕博西尼每28天口服1-21天:剂量水平1(100mg/d)和2(125mg/d，批准的单药治疗剂量)。在第2周期，第15天进行药代动力学评估。检测治疗前肿瘤细胞 ...
p14ARF的肿瘤抑制功能包括稳定和激活p53，通过MDM2抑制。在一些软组织肉瘤中，包括平滑肌肉瘤，p16INK4a和/或p14ARF缺失与不良预后相关。临床前数据表明，p16INK4a功能缺失的肿瘤可能对CDK4/6抑制剂敏感，如帕博西尼。 ...
子宫平滑肌肉瘤(uLMS)对常规化疗药物的反应较差，个体化治疗还有待系统探索。综合基因组图谱(CGP)可以识别治疗靶点，并提供对这种高度侵袭性肿瘤的生物学见解。我们报道了一例uLMS患者使用CGP‐匹配的治疗方案帕博西尼，一种CDK4/6抑制剂，在这种罕见且致命的 ...
卡马替尼（INC280）是一种口服生物利用型有效的I型MET抑制剂，对MET的选择性是其他测试激酶的10,000倍以上。2014年，单臂Ib / II期研究已经报道了卡马替尼联合吉非替尼的可接受的安全性和有希望的初步临床活性， ...
在第二阶段使用卡马替尼（INC280）单一疗法未观察到活性的证据。但是，大多数II期患者在7号染色体广泛获得的情况下患有MET拷贝数升高的肿瘤。此外，尽管MET基因拷贝数增加，但这些肿瘤样品中的MET蛋白表达相对较低（通过IHC测量） 。MET拷贝数（FISH）与蛋白 ...
就暴露于卡马替尼（INC280）而言，该研究II期部分中所有患者的平均平均日剂量（±标准偏差，SD）为754.1 mg（±125.21），累积剂量为54,220.0 mg（±43,045.24）卡马替尼+ 布帕利布的组合在这33例PTEN改变的胶质母细胞瘤患者中显示出非常有限的活性。 ...
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