在实体瘤中，他拉唑帕尼主要用于乳腺癌的研究。在2017年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上，提出了恩布拉卡研究(NCT01945775)的结果。这项开放标签、随机、双臂III期试验比较了他拉唑帕尼与医生选择的化疗方案(包括艾瑞布、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨[56])的有效性 ...
遗传复杂性和DNA损伤修复缺陷在不同类型的癌症中都很常见，并可诱导肿瘤特异性脆弱性。聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂通过合成致死率利用DNA修复途径中的缺陷，已成为一种有前景的抗癌治疗方法，特别是在存在有害生殖系或体细胞乳腺癌易感基因(BRCA)突变的肿 ...
由血供异常导致的缺氧肿瘤微环境，有助于癌细胞逃避免疫监视，并损害驻留和转移的免疫效应细胞的功能。低氧在癌细胞，髓样来源的抑制细胞和树突状细胞中上调免疫检查点蛋白PD-L1的表达，该蛋白是低氧诱导因子1α激活的下游。 ...
这是一个关于GT用药后达克替尼PK特性的报道。在我们的研究中，如Jänne等人报道的那样，与口服相同剂量的片剂(n=37)的患者相比，PK参数有显著差异。 ...
背景:达克替尼是一种不可逆的口服pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在复发/转移性鳞状细胞癌(RM)患者中得到证实。达克替尼作为标准疗法在LASCCHN的I期临床试验正在进行(NCT01737008)。 ...
已知在抑制癌症免疫中起作用的细胞。乐伐替尼（仑伐替尼）是一种有效的VEGFRs抑制剂，可抑制抑制性免疫细胞群（如肿瘤相关的巨噬细胞）并激活肿瘤定向的T细胞反应，因为VEGF信号对于这类未成熟的髓样细胞增殖并浸入肿瘤组织很重要。 ...
我们在既往化疗无效的her2阳性GC患者中测试了达克替尼单药治疗。大多数(82%)研究人群接受达克替尼作为三线或后续治疗，44%的研究人群接受达克替尼作为第四线及以上治疗。 ...
在这项研究中，我们使用了C57L / J小鼠Hepa1-6肿瘤模型为肝癌同源模型，调查乐伐替尼（仑伐替尼）的免疫调节活性的抗肿瘤活性的作用。FCM分析和随后的viSNE分析表明，CD8+T细胞群体约占Hepa1-6肿瘤组织中CD45+TIL的30％，许多CD8+T细胞表达免疫检查点受体，例 ...
达克替尼(Dacomitinib)是一种不可逆的panHER抑制剂，对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性胃癌(GC)具有显著的临床前抗肿瘤活性。本研究的目的是评价达克替尼的临床活性，并在her2阳性GC患者中发现潜在的生物标志物。 ...
由于乐伐替尼（乐卫玛）通过CD8+T细胞显示出具有抗肿瘤活性及其免疫调节活性，因此我们认为乐伐替尼与免疫检查点抑制剂（例如anti-PD-1 Ab）联合治疗可能发挥协同抗肿瘤活性。因此，我们研究了在Hepa1-6肿瘤模型中使用乐伐替尼加anti-PD-1 Ab治疗的抗肿瘤活性 ...
源自CCCL小鼠中BW7756肿瘤的Hepa1-6细胞是从ATCC获得的。将细胞在高葡萄糖DMEM中培养，该培养基中添加了10％FBS和1％青霉素-链霉素。在5％CO2气氛下为37°C。乐伐替尼（乐卫玛）在Eisai合成。 ...
血管生成抑制剂（例如乐伐替尼（乐卫玛）和索拉非尼）和免疫检查点抑制剂（ICI）纳武单抗被用于抗晚期肝细胞癌（HCC）的抗癌治疗。包含血管生成抑制剂和ICI的联合治疗是改善HCC患者临床获益的有前途的选择，并且临床试验正在进行中。 ...
药动学特征，接触达克替尼DM在健康志愿者的存在，类似于观察后单剂达克替尼独自在坚实的恶性血液病患者，导致曝光的代谢物pf-05199265，大约31%的父母药物 ...
乐伐替尼（仑伐替尼）和抗PD-1抗体帕姆单抗的联合治疗已开始用于各种实体瘤。从正在进行的Ib / II期试验中，据报道，RR低于70％。但是，与分子靶向药物或细胞毒性药物以及免疫检查点抑制剂联合治疗可能会导致意料之外的不良事件，因此需要谨慎开发。 ...
本研究以人表皮生长因子受体-1、-2、-4的不可逆小分子抑制剂达克替尼(PF-00299804)单次45mg剂量对健康志愿者(HV)CYP2D6活性的影响，采用选择性CYP2D6探针右美沙芬(DM)。 ...
乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。 ...
在这里，我们使用患者肿瘤样本和4个SyS细胞系来评估CCND1的基因改变以及可能在这个轴解除作用中起作用的蛋白的表达模式。我们发现在一个SyS细胞系中有CCND1扩增，在一小部分患者样本中有一小部分细胞出现CCND1重排，尽管这些重排在一小部分肿瘤细胞中可能的融 ...
滑膜肉瘤样本(n=43)进行β-catenin、cyclinD1、p16、p21、p27、Rb和phospho-Rb免疫组化染色。采用荧光原位杂交(FISH)检测CCND1的扩增或易位。4种滑膜肉瘤细胞系对帕博西尼的敏感性通过细胞活力测定进行了研究，并通过蛋白质水平和细胞周期阻滞来评估对敏感细 ...
ATRT在遗传学上是由INI1/hSNF5肿瘤抑制基因的双等位基因失活定义的。在其功能中，INI1/hSNF5对调控CDKN2A的表达至关重要。因此，在这些肿瘤中靶向激活CDK4/6，正如之前研究帕博西尼对培养的横纹肌肿瘤细胞株的活性，是符合逻辑的，可以证明对横纹肌肿瘤患者有 ...
在接受乐伐替尼（仑伐替尼）治疗的进展性碘131难治性分化型甲状腺癌患者中，中位无进展生存期比接受安慰剂的患者长14.7个月（疾病进展或死亡的危险比为0.21； 99％CI为0.14）至0.31； P <0.001）。这种改善比在其他涉及该病患者的安慰剂对照临床试验中观察到 ...
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