靶向VEGF受体和其他受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂（MKI）在甲状腺癌的临床试验中显示出相当大的活性。甲状腺癌经常表现出RAS / RAF / MEK / ERK途径的激活。在其他类型的癌症中，矛盾的ERK激活已成为对RAF抑制药物（包括索拉非尼和帕唑帕尼）等MKI的潜在 ...
曲美替尼（ Trametinib ）是MEK1 / MEK2活化和激酶活性的可逆的，高选择性变构抑制剂，其已经被批准在美国用于BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的治疗。在第1、2和3期研究中观察到曲美替尼在无法切除的BRAF V600突变阳性黑色素瘤中的临床活性。关键的 ...
目的:总结达拉非尼的临床发展，突出达拉非尼与vemurafenib临床相关的明显特点。 数据来源:检索MEDLINE/PubMed(1996 - 2013年6月)的英文文献，检索关键词为GSK2118436、dabrafenib、vemurafenib、选择性BRAF抑制剂和晚期黑色素瘤。数据也从包装说明书 ...
研究首次证明了靶向治疗在之前未治疗的黑色素瘤脑转移中的活性。在之前未经治疗的无症状黑素瘤脑转移患者中，有9/10有脑转移的收缩，包括4个完全缓解，体积较大的脑转移患者减少68%。所有病例颅内疾病减少均伴有颅外减少。黑素瘤脑转移患者通常存活不到5个月 ...
背景:达拉非尼是一种BRAF激酶抑制剂，对突变型BRAF具有选择性。我们的目的是评估其安全性和耐受性，并建立一种推荐的2期剂量用于不可治愈的实体肿瘤患者，特别是黑色素瘤和未治疗的无症状脑转移患者。 ...
异常的丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路是黑色素瘤的标志。丝裂原/细胞外信号调节激酶（MEK）1/2是MAPK信号传导的组成部分。几种MEK抑制剂已证明可作为单一药物并与其他疗法联用。曲美替尼（ trametinib ）是第一种被批准用于治疗晚期BRAFV600突变型 ...
背景:脑转移瘤在转移性黑色素瘤患者中很常见，从他们被诊断出来的中位总生存期通常是17-22周。我们评估了达拉非尼在Val600Glu或Val600Lys braf突变黑色素瘤脑转移患者中的疗效。 ...
腺嘌呤三磷酸（ATP）结合盒（ABC）转运蛋白的过表达是癌细胞多药耐药性（MDR）的主要原因之一。曲美替尼（ Mekinist ）是一种新型的特异性小分子促分裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂，目前在临床上用于治疗黑色素瘤。在这项研究中，我们调查 ...
与其他甲状腺癌相比，间变性甲状腺癌（ATC）很少见，但其发展过程非常积极。这些癌症可以通过手术和化学放疗积极地治疗。然而，1年生存率仅为20％-40％。在2018年，美国食品药品管理局批准授予对达拉非尼和曲美替尼组合在与ATC V600E突变，这是目前在20 ...
确定目标由mir-126-3-p可能影响扩散，侵袭性和响应的dabrafenib耐药细胞，我们集中我们的注意力在ADAM9(disintegrin和金属蛋白酶域9)，MMP7(矩阵metallopeptidase7)和PIK3R2(phosphoinositide-3-kinase调节亚基2)，三个miR-126-3p靶基因已经在黑素瘤细胞中验 ...
braf突变黑色素瘤靶向治疗的一个主要挑战是继发性耐药性的发展。虽然目前发现的大多数耐药机制涉及基因组改变，但越来越多的实验证据指出表观遗传和/或转录后机制在耐药的出现中发挥了相关作用。在此背景下，最近一些对敏感和匹配的BRAFi耐药细胞系的研究表明 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是一种I型酪氨酸激酶抑制剂，在癌症治疗中表现出强大的抗血管生成活性。在多种实体瘤中均显示出活性，已被批准用于分化型甲状腺癌，肝细胞癌和肾细胞癌中，作为单一药物或联合药物。乐伐替尼在其他几种肿瘤类型中也显示出了希望， ...
帕博西尼（ 哌柏西利 ）抗性细胞（MCF-7和T47D）以逐步增加剂量的方式产生。在抗性和亲代（敏感）细胞中都进行了全外显子组测序，全基因组表达分析和蛋白质组学分析。机械和药理学评估途径改变。在来自帕博西尼治疗的乳腺癌患者的肿瘤样品中检查了途径改 ...
使用Affymetrixgenchip®miRNA3.1微阵列和/或qRT-PCR检测两个braf突变黑色素瘤细胞系及其dabrafenib耐药亚系的miRNA表达。采用MTT法、流式细胞术、免疫印迹法、Boyden小室侵袭法和ELISA法评估miR-126-3p重表达对达拉非尼耐药亚型细胞增殖、凋亡、细胞周期 ...
目的:由2部分组成的I/IIa期开放标签研究(NCT01677741)旨在确定达拉非尼(dabrafenib)在晚期BRAFv600突变的儿童癌症患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步活性。 ...
背景:在3期联合ad研究中，切除的、带有BRAFV600E或BRAFV600K突变的III期黑色素瘤患者接受辅助治疗达拉非尼加曲美替尼或安慰剂。初步分析显示，达拉非尼联合曲美替尼显著改善3年无复发生存率。这些结果促使美国食品药品监督管理局(fda)批准达拉非尼联合曲美替 ...
帕博西尼（ 爱博新 ）适用于激素受体阳性（雌激素和/或孕激素）和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌或转移性癌症。它是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的小分子抑制剂，是澳大利亚同类药物中第一个被批准的抑制剂。这些激酶参与导致细胞增殖的信 ...
他拉唑帕尼（ talazoparib ）是PARP1的有效抑制剂，与SSB-R和BER有关。PARP1感官并结合到单链断裂（单链断裂）和向上的聚（ADP-核糖）的合成支链到几百单位长度上本身和靶蛋白。他拉唑帕尼导致单链断裂的积累，这可转换成DNA双链断裂（DSB的）最终导致在 ...
评估放射性示踪剂评估PARP抑制剂药代动力学和药效学的能力，我们首先确定了 他拉唑帕尼 （Talzenna）的剂量范围，该剂量范围可以反映SCLC的PDX模型中不同的治疗敏感性。所选择的剂量范围是基于我们的现有出版文章优化体内他拉唑帕尼给药作为单一药剂以及 ...
达拉非尼 加曲美替尼（D + T）可改善无脑转移的BRAFV600突变型转移性黑色素瘤的预后。但是，尚未在活跃的黑色素瘤脑转移瘤（MBM）中研究D + T的活性。在这里，我们报告了第二阶段试验COMBI-MB的结果。我们的目标是通过评估BRAFV600突变型黑色素瘤脑转移 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：29540
人气：29409
人气：27060
人气：25640
人气：25300
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士