在大约1-2％的肺腺癌中发现了激活的BRAFV600E突变，这为测试针对该疾病的靶向疗法提供了机会。达布拉非尼是BRAF激酶的口服选择性抑制剂。这项研究的目的是评估达拉非尼（ Dabrafenib ）在晚期BRAFV600E突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的临床活性。在 ...
与其他甲状腺癌相比，间变性甲状腺癌（ATC）很少见，但其发展过程非常积极。这些癌症可以通过手术和化学放疗积极地治疗。然而，1年生存率仅为20％-40％。在2018年，美国食品药品管理局批准授予对达拉非尼和曲美替尼组合在与ATC V600E突变，这是目前在20 ...
已知许多人类激酶的激酶结构域之间存在大量相似之处。最近有研究表明，RIPK1和RIPK3的激酶结构域与B-RAF的激酶结构域具有高度的序列相似性。这种相似性表明，抑制致癌激酶B-RAF的抑制剂也可能抑制RIPK1和/或RIPK3的激酶活性。事实上，之前的研究已经报道了B-R ...
有趣的是，最近的研究表明B-RAFV600E抑制剂dabrafenib在各种疾病模型中具有选择性抑制RIPK3和预防坏死的功能。在本研究中，我们使用胸脊髓挫伤小鼠模型，证明在急性期给药达拉非尼能显著抑制ripk3介导的脊髓坏死。达拉非尼可减轻脊髓损伤后的继发性神经组织损 ...
DK4/6抑制剂与内分泌治疗相结合目前被认为是晚期ER阳性乳腺癌患者的标准治疗方法。由于许多患者会发展出对CDK4/6抑制剂治疗的耐药性，因此了解对此类药物获得性耐药的机制非常关键。我们的研究结果确定了两个临床相关的，分歧的和可药物化的途径（DNA修 ...
曲美替尼（ trametinib ）是一种可逆的，高度选择性的MEK1 / MEK2活化和激酶活性的变构抑制剂。它具有良好的口服生物利用度（72％）。食物可使曲美替尼的AUC降低24％，Cmax降低70％，因此建议在餐前1小时或饭后2小时的空腹条件下服用。它与血浆蛋白高度 ...
他拉唑帕尼（ Talzenna ）已证明对BRCA阳性转移性乳腺癌患者有效。这项研究评估了具有已知种系BRCA致病性变异（gBRCA阳性）和可手术乳腺癌的患者单独使用他拉唑帕尼6个月的病理反应。 方法： 资格包括1 cm或更大的浸润性肿瘤和gBRCA阳性疾病。排 ...
小儿低度神经胶质瘤（PLGG）是儿童中最常见的脑肿瘤。常规化疗难治性高达50％。现在已知大多数PLGG具有MAPK /ERK途径的活化。同样的途径也在丛状神经纤维瘤（PNs）中被激活，丛状神经纤维瘤是1型神经纤维瘤病（NF1）患者的涉及周围神经的低度肿瘤。已知 ...
他拉唑帕尼（ talazoparib ）是一种有效的PARP抑制剂，可在BRCA缺乏的癌症中诱导合成杀伤力，使其成为卵巢癌治疗的有吸引力的候选药物。但是，与其他临床批准的PARP抑制剂相比，其效用使其更易于与传统化学疗法相关联的副作用。我们试图在纳米颗粒递送系 ...
总体而言， 达拉非尼 对患者（包括脑转移患者）具有良好的耐受性，因为它的副作用很常见，但通常是可以控制的。III期试验的毒性与早期试验中观察到的相似。常见的2级或更高级别的不良事件是皮肤表现（角化过度，乳头状瘤，掌-红斑感觉异常），发热，疲劳 ...
在肾纤维化过程中，CKD的一个标志和启动子(无论潜在的肾脏疾病导致CKD)，细胞外调节激酶1/2(ERK1/2)通路被激活，并与肾脏成纤维细胞的有害分化和扩张有关。ERK1/2通路抑制剂曲美替尼（Trametinib）目前用于黑色素瘤的治疗，但其对CKD和肾纤维化的疗效尚未被探 ...
尽管BRAFi是第一种在转移性黑色素瘤中取得显著疗效的药物，但其获得的耐药性的频繁发展限制了它们的有益作用，而约15％的患者根本没有反应。因此，要优化这些药物的疗效并最大程度地减少治疗失败，仍然有几个挑战需要解决。BRAFi对靶向治疗的耐药性是MAP ...
背景:对于braafv600e突变或braafv600k突变的晚期黑色素瘤患者，达拉非尼联合曲美替尼治疗比braf抑制剂单药治疗有显著的益处；然而，在许多患者中，疾病进展，导致死亡。在许多治疗方案可供选择的情况下，了解预测治疗的长期反应和生存期的临床因素对于优化患 ...
GBM是成人最常见和致命的原发性脑恶性肿瘤;确诊患者的中位生存期少于2年。几乎所有的肿瘤都会复发，而且常常对化疗有抗药性，因此几乎没有任何可以延缓疾病进展的方法。RAS-RAF-MEK-ERK通路是癌症中最常见的信号转导通路之一，在肿瘤发生、细胞增殖和抑制凋 ...
曲美替尼已被证明是一种糟糕的血脑屏障渗透药物，在小鼠模型中大脑分布有限。oHSV治疗脑肿瘤增加了体内内皮细胞的激活，这意味着它可以增加中枢神经系统(CNS)无法进入的药物的渗透。 ...
艾曲波帕（瑞弗兰）是目前美国食品和药物管理局批准的唯一用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症（ITP）的血小板生成素受体激动剂。这种每天口服一次的疗法对儿童显示出良好的疗效和不良反应。 ...
达拉非尼（ dabrafenib ）的批准主要基于2009年开始的BREAK试验；第一阶段的试验包括184例患者，156例黑色素瘤患者和28例其他实体瘤患者，东部合作肿瘤小组的表现状态为0或1。该研究的主要目的是评估达拉非尼的安全性和耐受性，因为并确定第二阶段的推荐 ...
虽然曲美替尼（Trametinib）治疗减少了巨噬细胞对感染细胞的炎症反应，并增加了与巨噬细胞共培养的胶质瘤细胞中病毒的复制，但当曲美替尼（Trametinib）直接治疗胶质瘤细胞时，也减少了病毒的扩散。 ...
在最近的治疗进展之前，转移性黑色素瘤患者的预后很差，其5年生存率约为6％，中位总生存期（OS）为7.5个月。抗细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（抗CTLA-4）治疗伊匹单抗是第一种在分子非选择的晚期黑色素瘤人群中的部分患者中显示出持续≥5年的持久临床获益 ...
为了评估在没有效应细胞的情况下曲美替尼（Trametinib）对感染胶质瘤细胞的影响，我们通过westernblot检测MEK信号的变化。用oHSV感染胶质瘤细胞1h，然后用指定剂量的曲美替尼（Trametinib）治疗。曲美替尼（Trametinib）抑制MEK1/2活性可抑制下游ERK激酶促生 ...
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