2mg/d剂量的曲美替尼在II期和III期临床试验中被选择用于进一步评估，具有良好的耐受性，导致MEK抑制剂常见的可接受和可管理的毒性。黑素瘤患者的AEs反映了父母研究患者群体的AEs。 ...
该研究的主要目的是评估 达拉非尼 单独或与曲美替尼联合用于转移性黑色素瘤患者的同情使用的疗效和安全性。这项回顾性观察研究涉及来自30个西班牙中心的扩展访问计划的135例不可切除的IIIC期或IV期黑色素瘤患者。 48例患者接受了达拉非尼单药治疗，8 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85％，仍然是全球癌症相关死亡的主要原因。最近，在表征导致肺癌分子发病机理的致癌驱动基因突变方面取得了进展，包括激活EGFR和ALK重排的突变。这导致了靶向治疗剂的快速发展，以及针对NSCLC治疗的更加个性化的方法 ...
KRAS是NSCLC中最常见的突变癌基因，与肺癌患者预后不良相关。在一项I期研究(NCT01192165)中，单药治疗对多药化疗耐药的kras突变型NSCLC的疗效得到证实。在这项II期研究中，对于一线铂类治疗失败的kras突变型IV期NSCLC患者，曲美替尼与多西紫杉醇进行了比较。 ...
在最初的分析中， 达拉非尼 和曲美替尼的组合显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和耐受性，在日本BRAFV600突变型晚期黑色素瘤患者中值得进一步研究。这项研究评估了达拉非尼 150 mg bid加2 mg qd的曲美替尼 qd在日本BRAFV600E / K突变实体瘤（1期）和黑色素瘤（ ...
背景:在25%的非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到KRAS突变，并且没有靶向治疗被批准用于这一亚群人群。曲美替尼（Trametinib）是一种选择性的MEK1/MEK2别构抑制剂，在kras突变型NSCLC中显示了临床前和临床活性。我们报道了一项比较曲美替尼（Trametinib）和多西紫杉 ...
背景:腹腔内粘连是腹部或妇科手术后的主要病因。然而，目前对其致病机制的认识有限，也没有有效的治疗方法。在这里，我们研究了肠道粘连形成的小鼠模型以及联邦药物管理局批准的药物(曲美替尼（Trametinib）)在防止粘连形成方面的作用。 ...
背景:BRAF和MEK双重抑制在大量BRAF-突变黑色素瘤患者中产生反应。目前对于临床三期黑色素瘤患者的护理标准是前期手术和考虑辅助治疗，这不足以治愈大多数患者。BRAF和MEK抑制剂(如达拉非尼和曲美替尼Trametinib)的新辅助靶向治疗可能为高危p人群提供临床益处 ...
BRF113928研究表明，达拉非尼是一种治疗BRAFV600E阳性非小细胞肺癌的有效单一药物;然而,观察到奥尔27%(95%CI18%-38%)并不代表有意义的优势可以治疗基于置信区间的下限为18%,这与报道奥尔与多西他赛(单独或与ramucirumab),培美曲塞或pembrolizumab批准药物的第 ...
对癌症分子途径的进一步了解导致了靶向药物[1]的发展。根据文献报道，BRAFV600突变发生在所有非小细胞肺癌(NSCLC)的2%，其中一半是BRAFV600E(NSCLC的1%-1.5%)。在NSCLC中，BRAFV600E主要见于腺癌组织[3]的肿瘤中。在这些批准之前，美国食品和药物管理局(FDA) ...
背景:BRAFv600突变黑色素瘤患者从BRAF和MEK抑制剂联合治疗中获益，但大多数患者出现耐药性和疾病进展。临床前研究和案例研究表明，BRAF抑制的获得性耐药是可逆的。我们的目的是在一项前瞻性临床试验中评估BRAF+MEK抑制再挑战的抗肿瘤活性。 ...
背景:在COMBI-v试验中，既往未治疗的BRAFVal600Glu或Val600Lys突变型不可切除或转移性黑色素瘤患者联合达拉非尼和曲美替尼治疗的总生存率和无进展生存期明显长于单用vemurafenib治疗的患者。在这里，我们提出了治疗对健康相关生活质量(HRQoL)的影响，这是联合 ...
背景:达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗可以改善切除的III期黑色素瘤患者的无复发生存率。我们的目的是确定可切除的临床期黑色素瘤新辅助治疗达拉非尼联合曲美替尼治疗后病理反应和实体瘤反应评价标准(RECIST)反应的患者比例。 ...
背景:抑制MEK可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡；因此，这种酶是一个关键的抗癌靶点。曲美替尼（Trametinib）是一种选择性口服MEK1/MEK2抑制剂。我们的目的是确定曲美替尼（Trametinib）的最大耐受剂量和2期推荐剂量，并评估其安全性、药代动力学、药效学和晚期实 ...
我们的研究表明，BRAF抑制剂达拉非尼和MEK抑制剂曲美替尼的双重MAPK通路阻断可导致BRAF突变型mCRC患者的一组有意义的临床获益。这组预后不良的突变亚型mCRC患者经过了大量的预处理，获得了几次PRs和>持续3年的持久CR。 ...
43例患者中，5例(12%)达到部分缓解或更好，包括1例(2%)完全缓解，缓解持续时间> 36个月；24例患者(56%)病情稳定，为最佳确认反应。10名患者(23%)在>研究中留了6个月。所有9个可评估的治疗期间活检与预处理活检相比，磷酸化ERK水平降低(平均降低±标准差，47% ...
这项2期研究显示了达拉非尼单药治疗BRAFv600突变NSCLC患者的抗肿瘤活性。我们报告了78例既往接受过BRAFv600突变转移性非小细胞肺癌的达拉非尼单药治疗的确诊ORR为33%，DCR为58%。 ...
在大约1-2%的肺腺癌中发现了BRAFV600E激活突变，这为测试针对该疾病的靶向治疗提供了机会。达拉非尼是BRAF激酶的一种口服选择性抑制剂。本研究的目的是评估达拉非尼在晚期BRAFv600e突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的临床活性。 ...
我们报道了达拉非尼(BRAF抑制剂)和曲美替尼(MEK抑制剂)联合治疗BRAFv600e突变的间变性甲状腺癌的疗效和安全性。我们报道了达拉非尼(BRAF抑制剂)和曲美替尼(MEK抑制剂)联合治疗BRAFv600e突变的间变性甲状腺癌的疗效和安全性。 ...
背景:BRAFV600E突变发生在1-2%的肺腺癌中，并作为一种致癌驱动因素。达拉非尼，单独或联合曲美替尼，已经在以前治疗过brafv600e突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出了显著的抗肿瘤活性。我们的目的是评估达拉非尼联合曲美替尼治疗之前未治疗的braf v ...
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