乐伐替尼（乐卫玛）单药治疗的不良事件与其他靶向VEGFR的TKIs的不良事件相当。在乐伐替尼临床试验的荟萃分析中，包括978名患者，最常见的≥3级治疗相关不良事件（AEs）为血小板减少症（25.4％），高血压（17.7％），周围水肿（15.5％）和天冬氨酸增加氨基转移 ...
乐伐替尼（乐卫玛）是VEGFRs，的FGFR，PDGFRα，KIT和RET原癌基因[口服小分子抑制剂。这些受体酪氨酸激酶（RTK）中的几种在多种癌症中过表达。在临床前研究中，乐伐替尼在人异种移植肿瘤模型中抑制VEGF和FGF驱动的血管生成并显示抗肿瘤活性。 ...
肿瘤进展和免疫逃避是由肿瘤微环境中的多种致癌和免疫抑制信号导致的。在临床前模型中，VEGF和抑制性免疫检查点信号传导的联合阻断作用已被证明可以增强免疫激活和肿瘤破坏。LEAP临床试验计划正在评估乐伐替尼（乐卫玛）（一种多激酶抑制剂）和帕姆单抗（一种 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）给药前的分流阻塞可防止高氨血症和肝性脑病。分流闭塞可能是对门体系统分流患者使用分子靶向药物的有效治疗选择。乐伐替尼是一种有效的血管内皮生长因子（ VEGF ）抑制剂，可增强正在发育的肝性前庭门体侧支患者肝星状细胞收缩相关 ...
经过III期REFLECT试验证明乐伐替尼（乐卫玛）不逊于索拉非尼，可能在这种情况下建立新的护理标准。该研究表明，两者均具有相似的总体生存率，但伦伐替尼的生存时间更长。当前，出于这个原因，一个或另一个的选择不基于临床或生物学参数，因此我们进行了网络荟 ...
根据CTCAE4.0版本进行安全性评估。其他安全数据包括定期实验室评估、身体检查、生命体征、体重和定期心电图记录。为了在方案中被认为是DLT，毒性必须发生在卡马替尼治疗的前28天周期内。 ...
主要目的是确定确定安全的单剂口服卡马替尼的MTD和/或最高研究剂量。次要目标包括安全性和耐受性、PK和初步的抗肿瘤活性。勘探目标是评估影响药效的抑制在肿瘤生物标志物，描述卡马替尼在循环相关生物标志物的影响途径，并调查潜在的替代标记目标和卡马替尼， ...
升级部分，卡马替尼(capmatinib)胶囊进行评估以下两次列车每日(投标)剂量:100毫克(n=4)，200毫克(n=5)，250毫克(n=4)，350毫克(n=3)，450毫克(n=9)，和600毫克(n=8)。 ...
本研究的主要目的是根据第1周期DLT的发生率、频率和类别以及AE确定口服卡马替尼的MTD/RP2D。使用EWOC原则的双参数BLRM来指导测定MTD或RP2D的剂量递增。 ...
背景:在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，MET外显子14跳跃性突变发生在3-4%，MET扩增发生在1-6%。卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂，在各种MET激活的癌症模型中显示出活性。 ...
为了评估达克替尼（多泽润）是否能在体内抑制EGFR信号传导，对携带U87vIII.Luc2胶质母细胞瘤，Daoy.Luc2髓母细胞瘤或452.Luc2胶质母细胞瘤的颅内异种移植物的小鼠进行了30 mg / kg 达克替尼的灌胃治疗。治疗后二十四小时，收集脑组织并进行免疫组织化学检查。 ...
配体结合后，EGFR受体形成同二聚体或异二聚体，导致细胞内酪氨酸激酶结构域激活。这继而激活下游信号传导级联反应，包括磷酸肌醇3-激酶，AKT和ERK1 / 2途径。为了检查达克替尼对胶质母细胞瘤，髓母细胞瘤和皮母细胞瘤细胞系中EGFR信号的影响，我们通过免疫印 ...
人胶质母细胞瘤细胞系U87MG和人髓母细胞瘤细胞系Daoy购自美国典型培养物保藏中心。，用逆转录病毒转导U87MG细胞以表达绿色荧光蛋白（GFP）和嘌呤霉素乙酰转移酶/荧光素酶融合蛋白。还使用MSCV-ires-pacLuc2逆转录病毒转导Daoy细胞以表达荧光素酶。髓母细胞瘤 ...
成人的胶质母细胞瘤以及主要影响儿童的髓母细胞瘤和成胚细胞瘤是侵袭性脑肿瘤。胶质母细胞瘤患者的存活率仍然低下。尽管髓母细胞瘤的治愈率超过70％，但在过去的几十年中，这一数字一直停滞不前，幸存者仍然面临长期的严重衰弱副作用。皮母细胞瘤的预后取决于 ...
达克替尼（多泽润）是第二代，口服的，不可逆的，高选择性泛HER酪氨酸激酶抑制剂-延长无进展生存（PFS）和总生存期相比，吉非替尼的患者表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。但是，达可替尼在治疗脑转移中的功效尚未确定。 ...
该项目的目的是为达克替尼（ 多泽润 ）在头颈部癌的发展中产生临床前理由。为此，选择了目前唯一的经批准的 EGFR 药物西妥昔单抗进行比较。此前，另一项研究将小分子酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼与用于治疗乳腺癌的 FDA 抗体曲妥珠单抗进行了比较。这项临床 ...
不可逆的pan-ErbB抑制剂达克替尼（多泽润）目前正处于治疗肺癌患者的III期临床试验中，并且在治疗这种恶性肿瘤方面显示出令人鼓舞的活性。我们试图比较达克替尼和EGFR抑制剂西妥昔单抗的作用，后者是目前FDA唯一批准的用于HNSCC的靶向疗法，并与尚未在HNSCC中 ...
达克替尼（ 多泽润 ）和西妥昔单抗可能通过诱导细胞周期停滞和凋亡而具有抗增殖活性。选择用于蛋白质印迹分析的相同的十个细胞系，代表对两种化合物的不同增殖反应，用于分析对细胞周期和细胞凋亡的影响。达克替尼比西妥昔单抗引起更大的细胞周期停滞。 ...
为了评估达克替尼（多泽润）和西妥昔单抗在头颈癌细胞系中阻断EGFR信号传导的程度并确定其阻断EGFR的有效性是否与其抑制生长的能力有关，我们进行了蛋白质印迹分析以评估关键蛋白的蛋白质水平和磷酸化状态EGFR信号通路中的分子。 ...
越来越多的证据表明，通过MVD和周细胞覆盖率的%来评估肿瘤血管系统对癌症患者的疾病预后和/或获得性抗血管生成治疗的耐药性有影响]。乐伐替尼的抗肿瘤活性在19个人类肿瘤异种移植模型中被确定，以探索肿瘤血管系统(MVD和周细胞覆盖率%)作为生物标志物，预测乐 ...
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