乐伐替尼（乐卫玛）是VEGFRs，的FGFR，PDGFRα，KIT和RET原癌基因[口服小分子抑制剂。这些受体酪氨酸激酶（RTK）中的几种在多种癌症中过表达。在临床前研究中，乐伐替尼在人异种移植肿瘤模型中抑制VEGF和FGF驱动的血管生成并显示抗肿瘤活性。
除了抗血管生成和抗增殖活性外，乐伐替尼在临床前模型中还显示出免疫调节特性。在同系小鼠肿瘤模型中，乐伐替尼增加了表达粒酶B和IFN-γ的CD8+T细胞，浆细胞样树突状细胞的肿瘤浸润，并减少了肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）。的TAM，从血液单核细胞，肿瘤影响细胞存活，增殖和传播衍生并产生一定范围的衰减的抗肿瘤免疫应答的分子。
VEGF信号传导调节肿瘤微环境，并在调节T细胞活化中起重要作用。T细胞中的VEGF信号传导导致多种抑制性免疫检查点分子（包括PD-1，CTLA-4，TIM-3和LAG-3）的表达增加。VEGF的高肿瘤表达也与肿瘤内Treg升高相关。在晚期肾细胞癌以及临床前小鼠模型中，抑制VEGF信号的作用已显示可减少肿瘤内Treg的数量。FGFR1信号传导可促进TAM的存活和迁移到肿瘤中。因此，乐伐替尼抑制VEGFR和FGFR1信号传导可能导致TAM耗竭并促进抗肿瘤免疫反应。
乐伐替尼口服作为单一疗法用于放射性碘耐火分化型甲状腺癌的治疗和用于第一线治疗不能切除的肝细胞癌（HCC）的给药。乐伐替尼加上依维莫司被批准为一种先前的抗血管生成治疗方法，用于晚期肾细胞癌的二线治疗。总结了美国FDA批准的乐伐替尼在美国的适应症。现在乐伐替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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