Ib期的主要目标是建立MTD，确定卡马替尼和buparisib联合用药的RP2D。II期的主要目的是评估单独使用卡马替尼和联合使用buparisib的临床疗效和安全性;对于手术臂，目的是确定卡马替尼和buparisib联合使用的PK/PD特征。 ...
对于II期，首先通过荧光原位杂交(FISH)对患者进行MET预筛选，如果基因拷贝数(GCN)为>5，则分配到卡马替尼单药组。具有融合转录本或MET突变的肿瘤患者在与赞助方达成书面协议后符合入选条件。GCN≤5的患者进行PTEN的预筛选，并计划分配到卡马替尼与buparisib的 ...
总的来说，在研究的扩展阶段，26/30名患者接受了600mgBID的胶囊卡马替尼，没有转换到片剂形式。只有2名患者正在进行600mgBID胶囊转换为片剂配方，2名患者开始使用400mgBID片剂卡马替尼。 ...
报告的次要目标是进一步评估卡马替尼在晚期HCC和MET失调患者中的临床活性，次要终点是总体缓解率和疾病控制率。其他次要目标包括安全性评估、药代动力学(PK)以及血清HGF水平与临床反应的相关性评估。 ...
尽管连续将EBC-CR3细胞系(来源于EBC-CR1细胞)暴露于卡马替尼而不是EGFR-TKI中，但在细胞活力测定中导致了对afatinib的敏感性丧失。Western blot显示，afatinib处理后，EBC-CR3完全阻断了EGFR或MET激活，但AKT持续磷酸化。我们通过qRT PCR和Sanger测序来研究eg ...
EBC-1细胞来源于具有MET扩增功能的NSCLC细胞系，对MET-tkis具有较高的敏感性。为了探究MET-tkis耐药的分子机制，我们使用了一种MET抑制剂卡马替尼（capmatinib），该抑制剂目前正在临床试验中进行研究。 ...
EMBRACA 全球 III 期研究的结果表明，患有晚期或转移性 HER2 阴性乳腺癌且生殖系 BRCA1 / 2 突变的患者可能会受益于研究性 PARP 抑制剂他拉唑帕尼（ Pfizer ）。他拉唑帕尼（ 他唑帕尼 ）的客观缓解率（ ORR ）为 62.6 ％，其中包括 12 例完全缓解；相比 ...
该试验是一项针对晚期实体瘤患者的开放标签， 2 臂，固定序列药物 - 药物相互作用的 1 期研究，旨在研究 P-gp 抑制和诱导对他拉唑帕尼（ 他唑帕尼 ） PK 的影响（ EudraCT 号： 2016–001813‐26 ）。根据纳入标准，共有 36 名晚期实体瘤患者参加了本研 ...
体外数据显示他拉唑帕尼（ 他唑帕尼 ）是 P- 糖蛋白（ P-gp ）和乳腺癌抗性蛋白转运蛋白的底物。这项针对晚期实体瘤患者的开放式，两臂，药物与药物相互作用的第一阶段研究评估了 P-gp 抑制剂（伊曲康唑）和 P-gp 诱导剂（利福平）对单剂药代动力学的影 ...
他拉唑帕尼（ 他唑帕尼 ）已被美国食品药品监督管理局批准用于治疗具有有害或疑似有害种系的乳腺癌易感基因（ BRCA ）的患者）突变的人类表皮生长因子受体 2 （ HER2 ）阴性的局部晚期 / 转移性乳腺癌基于关键的 3 期 EMBRACA 研究的结果，该结果显示无 ...
我们首次报告了对接受晚期 RAI-R TC 治疗的患者的乐伐替尼（ 乐卫玛 ）治疗对人体测量学参数和身体成分的影响的评估。体重减轻是乐伐替尼治疗最常见的不良事件之一。在我们的系列研究中，所有患者的 BMI 均下降，在治疗 3 、 6 和 12 个月时，相对于基线 ...
我们在乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）治疗期间连续招募了 11 名晚期放射性碘难治性 TC 患者，并在单个机构进行了随访。。所有患者均接受人体测量，包括年龄，性别，体重，身高和 BMI （ kg / m2 ），然后再开始 TKI 治疗和每次 FU 拜访。此外，我们对所有患者进 ...
现阶段甲状腺癌（ TC ）患者的可用数据很少。特别是，针对有限的 TC 患者数量有限的 3 项研究报告，在随访期间（ FU ）体重或身体组成没有变化。没有关于晚期 TC 患者的数据，尽管在现实生活中，即使存在高转移性肿瘤负荷，通常也未记录到体重减轻，这可 ...
体重减轻是使用多激酶抑制剂治疗期间最常见的不良事件之一，但是关于其程度和特征尚缺乏数据。这是在进行酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）治疗之前和定期治疗的晚期甲状腺癌患者中，通过生物电阻抗分析和循环瘦素和生长素释放肽水平对人体成分的 ...
获得书面知情同意书后，我们评估了乐伐替尼（ 乐卫玛 ）（ n = 7 ）和凡德替尼（ n = 5 ）治疗期间连续 12 例晚期 RAI-R DTC 和 MTC 的患者，并在单一机构进行了随访。疲劳是由不良事件通用术语标准（ CTCAE ） 4.03 版评估的。乐伐替尼治疗开始前（ 0 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）和凡德替尼这两种酪氨酸激酶抑制剂（ TKIs ）通常分别用于治疗晚期放射性碘难治性分化型甲状腺癌（ RAI-R DTC ）和甲状腺髓样癌（ MTC ）。在使用这些 TKI 和其他 TKI 进行治疗期间，疲劳是常见的不良事件，并且是停药或剂量减少的 ...
在 2018 年美国临床药理学和治疗学学会年会上提出的乐伐替尼（ 乐卫玛 ）与咪达唑仑之间相互作用的模型数据表明，药物与药物之间的相互作用可忽略不计。基于生理学的药代动力学模型用于运行 10 个模拟试验，每个试验有 10 位患者。输出结果显示，在 24 ...
符合条件的患者是年龄 ≥18 岁的成年人，在组织学或细胞学上均已确定诊断为标准疗法后进展或尚无标准疗法的晚期实体瘤。放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者也符合条件。患者必须具有足够的肝，骨髓，凝血，肾和心脏功能。患者不能怀孕或哺乳。其他纳入标 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种口服的多激酶抑制剂靶向血管内皮细胞生长因子受体 1-3 ，成纤维细胞生长因子受体 1-4 ，血小板衍生的生长因子受体 α ，和受体酪氨酸激酶 RET 和 KIT 。乐伐替尼目前已在美国获批用于肾细胞癌与依维莫司联用的二线治疗，用于 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）和帕姆单抗的安全性已被确立为单一疗法。组合的安全性与每个代理的安全性是一致的，并且没有新的安全信号。因此，在 LEAP 计划中，乐伐替尼和帕姆单抗的组合有望耐受。因此，我们预计与乐伐替尼加帕姆单抗联合治疗将是目前治疗选择 ...
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