EMBRACA全球III期研究的结果表明，患有晚期或转移性HER2阴性乳腺癌且生殖系BRCA1 / 2突变的患者可能会受益于研究性PARP抑制剂他拉唑帕尼（Pfizer）。他拉唑帕尼（他唑帕尼）的客观缓解率（ORR）为62.6％，其中包括12例完全缓解；相比之下，接受PCT的患者的ORR为27.2％。中位缓解时间分别为5.4个月和3.1个月。总体生存数据仍不成熟，但与PFS一样，这种趋势似乎倾向于他拉帕尼。在中期分析中，使用PARP抑制剂治疗的患者在24个月时的估计生存率是45％，而对于PCT治疗组则是37％。
目前，批准了三种市售PARP抑制剂奥拉帕尼（Lynparza；阿斯利康），鲁卡帕利布（Rubraca； Clovis Oncology）和尼拉帕利布仅用于卵巢癌。奥拉帕尼可能成为此类中第一个具有扩大适应症的药物，已于10月获得FDA的优先审评，用于治疗BRCA1 / 2突变，HER2阴性转移性乳腺癌。
与其对应物一样，他拉唑帕尼可有效抑制PARP的酶活性。这些药物的不同之处在于它们还可以将PARP捕获在受损的DNA上，从而产生大的蛋白质部分，从而阻止DNA复制和转录，从而比单独的催化抑制产生更大的细胞毒性。与鲁卡帕尼和奥拉帕尼相比，他拉唑帕尼在捕获PARP-DNA复合物方面的效力似乎高出100倍。Litton说，这种效力是否可以转化为更高的临床疗效仍是一个悬而未决的问题，因为尚无人将这些药物进行直接比较。
他唑帕尼与多剂量伊曲康唑或利福平多药合用的安全性显示出良好的耐受性，并且与先前研究中他唑帕尼作为单剂量单药治疗的研究总体一致。现在他拉唑帕尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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