曲美替尼（trametinib）是一种可逆的，高度选择性的MEK1 / MEK2活化和激酶活性的变构抑制剂。它具有良好的口服生物利用度（72％）。食物可使曲美替尼的AUC降低24％，Cmax降低70％，因此建议在餐前1小时或饭后2小时的空腹条件下服用。它与血浆蛋白高度结合（97％）。它主要通过单独的脱乙酰基作用（非CYP介导）或与葡萄糖醛酸化作用结合单加氧作用进行代谢。
在体外，曲美替尼是CYP2C8的抑制剂，CYP3A4的诱导剂和P-gp的底物，但尚未发现明显的药物相互作用。它主要通过粪便（≥80％）消除，而在尿液中（<20％）以较少的形式消除，主要是作为非活性代谢物。在粪便和尿液中回收不到母体药物的0.1％。曲美替尼单剂给药后的半衰期为5.3天，到第15天达到稳定状态。
到目前为止，所有药代动力学数据均来自成人研究，但仍在进行评估儿科人群药代动力学数据的研究。可用的制剂和强度为0.5mg的曲美替尼片，2mg的曲美替尼片和口服溶液的曲美替尼粉（0.05 mg / mL）。评估了口服溶液与片剂的生物利用度。他们发现了相似的AUC，但与片剂相比，口服溶液的Cmax更高。在加拿大，曲美替尼于2013年被批准为单一疗法，并于2016年与达拉非尼联合用于治疗患有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者。
证明了曲美替尼在具有V600E高级别神经胶质瘤的小鼠异种移植物中的疗效。提出了他们的第一阶段关于曲美替尼在儿童难治性实体瘤患者中的安全性和耐受性的结果。总体而言，曲美替尼具有良好的耐受性，且副作用相对较少。在接受曲美替尼单药治疗的患者中，低钠血症（n = 2）和发热（n = 2）是报道的> 1例患者中仅有的与治疗相关的严重不良事件（SAE）。
对于6岁及以上的患者，推荐剂量为每日0.025 mg / kg，对于6岁以下的患者，建议剂量为0.032 mg / kg。该研究并非旨在评估曲美替尼的疗效，但据报道，在40名LGG或NF1相关性PN患者中，有7名显示部分缓解（PR），有21名患者患有稳定疾病（SD），只有4名患有疾病进展（PD）。七名患者无法评估。迄今为止，尚未报道有多少SD患者被认为有轻微反应（MR）（病灶面积缩小> 25％至≤50％）。
在病例报告中，发现带有KIAA1549：BRAF融合的肿瘤对曲美替尼非常敏感。在我们接受曲美替尼治疗的6例患者中，1例表现为PR，4例表现为MR，只有1例表现为PD。我们的观察结果与Geoerger在其第一阶段研究中的报道一致。现在曲美替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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