目的:总结达拉非尼的临床发展,突出达拉非尼与vemurafenib临床相关的明显特点。
数据来源:检索MEDLINE/PubMed(1996 - 2013年6月)的英文文献,检索关键词为GSK2118436、dabrafenib、vemurafenib、选择性BRAF抑制剂和晚期黑色素瘤。数据也从包装说明书、会议摘要和临床登记中获得。
研究选择和数据提取:对所有已发表的有关dabrafenib和vemurafenib的相关文章进行综述。临床试验注册和会议摘要被用来提供正在进行的研究的信息。
BRAF(V600E)突变赋予黑色素瘤细胞中的组成性BRAK激酶激活,促进肿瘤生长。这一发现导致了BRAF激酶抑制剂的发展,如vemurafenib和dabrafenib。根据一项随机III期研究,Dabrafenib已获批用于BRAF(V600E)阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。它也被证明对BRAF突变的晚期黑色素瘤患者是安全有效的。达拉非尼耐受性良好,最常见的副作用是角化过度、头痛、发热和关节痛。目前,没有证据表明一种BRAF抑制剂优于另一种。在疗效相似的情况下,治疗选择可能会受到不同的耐受性和费用的影响。
结论:在BRAF(V600E)阳性晚期黑色素瘤患者中,Dabrafenib与vemurafenib联合证实了BRAF抑制剂优于达卡巴嗪的临床效果。目前正在进行积极的研究,以将其应用于辅助治疗和避免耐药性的迅速出现。详情请扫码咨询:
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