然后，我们确定了 44 名在循环中具有可检测到的肿瘤 DNA 的患者，这些 DNA 足以在基线和进展样本中进行AR拷贝数评估。我们观察到 77% 的基线增益和同等比例的没有增益的患者的进展样本中AR状态没有变化。两组中相同的转化率 (23%) 总体上与 CRPC 转移的 ...
Apalutamide是第二代抗雄激素药物，对AR具有强效亲和力，但与第一代药物不同，它没有显着的激动活性风险。在一项包括51名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的II期试验中，89%的患者有生化反应，PSA进展的中位时间为24个月，显示出强大的活性和可耐受的安全性。 ...
一项前瞻性、随机 II 期研究证明了阿西替尼剂量滴定在接受阿西替尼（ 阿昔替尼 ）治疗转移性肾细胞癌的一部分初治患者中的临床获益。该分析评估了可能影响阿昔替尼剂量滴定的总生存期 (OS) 的患者基线特征。 方法： 在 4 周的导入期之后，所有患 ...
Apalutamide是第二代抗雄激素药物，从结构/活性关系指导的药物化学程序中出现，旨在设计更有效的抗雄激素药物，在AR过表达的情况下没有显着的激动活性。 ...
简介：本研究旨在间接比较阿帕他胺Apalutamide和恩杂鲁胺在非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)男性的耐受性和健康相关生活质量(HRQoL)方面。 ...
阿比特龙（ abiraterone ）和恩杂鲁胺耐药的 CRPC 现在很常见，也是前列腺癌治疗的主要挑战。在这种情况下获得的转移性肿瘤活检正在进行的全外显子组和转录组测序研究开始深入了解基因组畸变的复杂性和分布。转移活检提供了有关其他疾病中出现耐药性突变 ...
背景：2007年体外研究证实了克唑替尼（Crizotinib）在间变性大细胞淋巴瘤实验模型中的细胞减灭性抗肿瘤活性。一个病例系列和少数病例报告描述了克唑替尼在复发性或难治性间变性淋巴瘤激酶阳性间变性大细胞淋巴瘤中的应用。 ...
克唑替尼是一种耐受性良好的ALK酪氨酸激酶小分子抑制剂。它在具有激活性EML4-ALK易位的非小细胞肺癌(NSCLC)中具有显着活性，并已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于该适应症。克唑替尼已被证明对ALK阳性淋巴瘤具有体外活性。由于pSTAT3和BCL-2家族蛋白的下 ...
REACH1（ClinicalTrials.gov 标识符，NCT02953678）是在美国进行的一项开放标签、单队列、多中心、II 期临床试验，旨在研究鲁索替尼（ ruxolitinib ）联合皮质类固醇治疗 SR 2-4 级 aGVHD。SR 疾病的诊断需要满足以下 ≥ 1 项： GVHD 在任何器官分期增加 ...
胶质母细胞瘤是成人中常见的原发性脑肿瘤，是一种无法治愈的恶性肿瘤，短期生存率低，通常采用放疗和替莫唑胺联合治疗。虽然肿瘤治疗场 (TTFields) 的发展，具有交替低强度和中强度的电场促进了胶质母细胞瘤的治疗，但据报道，TTFields 的临床结果不一致 ...
肿瘤微环境 (TME) 是通过肿瘤细胞和宿主基质元素之间复杂的相互作用建立和维持的。因此，针对肿瘤多种细胞成分的疗法可能是有效的。 多吉美 索拉非尼是一种多激酶抑制剂，可改变肿瘤细胞和宿主基质细胞的信号通路。因此，我们探索了索拉非尼在小鼠 HER-2 ...
确定索拉非尼（ Sorafenib ）在儿童难治性/复发性恶性肿瘤中的药代动力学和皮肤毒性特征。 实验设计： 索拉非尼（Sorafenib）与氯法拉滨和阿糖胞苷 (Clo/AraC) 同时或序贯给予白血病患者，或与贝伐单抗和环磷酰胺 (Bev/Cyclo) 给予实体瘤恶性肿 ...
肿瘤坏死因子α（TNF-α）在肝细胞癌（HCC）靶向治疗中的作用仍然未知。目前的研究旨在阐明靶向 TNF-α 克服 HCC 中索拉非尼（ 索拉菲尼 ）耐药性的机制作用。 方法 在 62 例接受手术切除并随后接受索拉非尼辅助治疗的 HCC 患者中分析了 TNF-α ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）是一种口服选择性 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 具有同等活性（IC50值分别为 3.3 和 2.8 nM）。鲁索替尼已被 FDA 批准用于治疗中危或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板 ...
在SUSTAIN6和PIONEER6组合中，索马鲁肽（ Semagalutide ）和安慰剂组的 MACE 发生率分别为每 100 个受试者年 3.1 次和 4.2 次事件（HR 0.76 [95% CI 0.62, 0.92]）。MACE 的每个单独组成部分的 HR 1.0，尽管 95% CI 的上限仅对于非致命性卒中 1.0。当在S ...
癌症药物开发的失败给患者和研究系统带来了沉重的负担。为了调查癌症靶向药物开发的低效率和负担，我们对抗癌药物多吉美 索拉非尼 （拜耳 / Onyx Pharmaceuticals）的所有许可前试验进行了系统审查。我们于 2014 年 10 月 14 日在 Embase 和 MEDLINE 数 ...
在 SUSTAIN（皮下注射索马鲁肽（ Semagalutide ））和 PIONEER（皮下注射索马鲁肽）中，研究索马鲁肽与对照药对主要不良心血管事件（MACE：心血管 [CV] 死亡、非致命性心肌梗死 [MI] 和非致命性中风）和心力衰竭（HF）住院的影响（口服索马鲁肽) 跨不同 ...
为了了解阿法替尼（ afatinib ）耐药的机制，进行了重复 CT 引导的胸腔活检，再次显示侵袭性粘液腺癌，没有任何组织学转化。不幸的是，RNA 测序没有成功。使用 AmpliSeq 结肠和肺研究小组（ThermoFisher Scientific Inc.，Les Ullis，法国）和肺 NGS 小 ...
肝细胞癌 (HCC) 是全球第三大癌症死亡原因。对多激酶抑制剂 多吉美 索拉非尼的化学耐药性的频繁出现阻碍了HCC 的治疗，这与自我更新且经常逃避治疗的癌症干细胞 (CSC)的存在有关。关键代谢传感器AMP激活激酶 (AMPK) 最近被认为是一种肿瘤生长调节剂。在 ...
神经调节蛋白 1 (NRG1) 融合激活 ErbB 信号，是多种肿瘤类型中罕见的致癌驱动因素。阿法替尼（ afatinib ）是一种泛 ErbB 家族抑制剂，可能是NRG1融合驱动肿瘤的有效治疗方法。NRG1融合及其下游信号通路代表了治疗干预的合理目标。阿法替尼是转移性表皮 ...
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