患者按1:1集中随机分配至恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）（160毫克/天）加 ADT 或安慰剂加 ADT，按疾病体积（低v高）和先前的多西他赛治疗前列腺癌（无周期、1-5 个周期或 6 个周期）分层）。高容量疾病定义为存在累及内脏的转移瘤，或在没有内脏病变的情况下， ...
背景：依维莫司是一种mTOR抑制剂，用于治疗不同的实体恶性肿瘤。由于严重的不良事件，许多使用登记的每天一次10毫克固定剂量治疗的患者需要剂量中断、减量或停止治疗。该研究确定了全身依维莫司暴露与毒性之间的相关性。此外，还探讨了不同协变量对依维莫司药 ...
背景和目的：西罗莫司不应在肝移植(LT)后的第一个月内开始使用，因为会增加不良结局的风险。缺乏关于依维莫司的证据，但制造商转换了相同的警告。我们旨在评估在LT后第一个月内开始使用依维莫司的安全性。 ...
恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）是一种有效的雄激素受体抑制剂，已在转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌中显示出显着益处。我们评估了恩杂鲁胺在转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC) 中的疗效和安全性。，其有效性和安全性已通过众多大规模、随机、对照临床试验在 ...
先前的研究表明，不可逆的 ERBB1/2/4 抑制剂来那替尼（ Neratinib ）导致质膜相关突变 K-RAS 定位在细胞内囊泡中，伴随着其降解。在此，我们发现来那替尼与化学性质不同的不可逆 ERBB1/2/4 抑制剂阿法替尼相互作用以降低 ERBB1、ERBB2、K-RAS 和 N-RAS ...
肝纤维化是一种以细胞外基质 (ECM) 过度积累为特征的慢性肝病的常见结果，是全球死亡的主要原因。酪氨酸激酶抑制剂来那替尼是FDA批准用于HER2阳性乳腺癌治疗的人表皮生长因子受体2（HER2）抑制剂；然而，它尚未被评估用于肝纤维化治疗。我们阐明了来那替 ...
产生功能性胰岛素的 β 细胞的丧失是糖尿病的标志。哺乳动物不育 20 样激酶 1 (MST1) 是胰腺 β 细胞死亡和功能障碍的关键调节因子；它的缺乏会恢复功能性 β 细胞和正常血糖。MST1抑制剂的鉴定代表了β细胞保护性糖尿病治疗的有前途的方法。在这里，我 ...
简介：甲磺酸伊马替尼的仿制药是第一种靶向BCR-ABL1融合蛋白的酪氨酸激酶抑制剂，最近在许多国家被批准作为治疗慢性粒细胞白血病(CML)患者的替代、低成本形式。 ...
背景：在对伊马替尼有反应的慢性粒细胞白血病（CML）老年患者中，临床显着（CS）晚期慢性贫血的发生率仍然未知。 ...
患有急性髓性白血病 (AML) 的老年患者对标准诱导治疗反应不佳。B 细胞淋巴瘤 2 (BCL-2) 过度表达与 AML 细胞的存活和治疗抵抗有关。我们从一项大型、多中心、1b 期剂量递增和扩展研究报告了维奈托克（ 维纳妥拉 ）与地西他滨或阿扎胞苷的安全性和有效性 ...
我们通过逐渐增加剂量开发了耐来那替尼的HER2 突变癌细胞。RNA 测序将 TORC1 信号确定为一种可操作的耐药机制。HER2突变型乳腺癌 PDX 中的原发性和获得性来那替尼（ neratinib ）耐药也与 TORC1 过度活跃有关。RAPTOR 或 RHEB 的遗传抑制消融了 P-S6 并 ...
急性髓系白血病 (AML) 是一种异质性血液系统恶性肿瘤，其中唯一的治愈方法是同种异体干细胞移植 (Allo-HSCT)。供体 T 细胞对白血病克隆的识别和消除对 Allo-HSCT 的成功做出了重大贡献。FLT3-ITD 是 AML 中的一种常见突变，与不良预后相关。最近，雷德帕 ...
目的：CYP3A的诱导剂和抑制剂，如利托那韦和依法韦仑，可作为高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的一部分用于治疗HIV患者。患有慢性粒细胞白血病或胃肠道间质瘤的HIV患者可能需要伊马替尼，这是一种具有已知暴露反应关系的CYP3A4底物。对服用利托那韦或依非韦伦的患 ...
目的：在本研究中，我们在体外和体内探索了厄洛替尼对视网膜母细胞瘤(RB)细胞发育的影响。 ...
米哚妥林（ Midostaurin ）是一种原型激酶抑制剂，最初作为蛋白激酶 C 抑制剂开发，随后作为血管生成抑制剂开发，基于其对血管内皮生长因子受体的抑制作用。尽管临床前数据很有希望，但对多种疾病的早期临床试验仅显示出适度的疗效。1996年，fms样酪氨酸 ...
许多分子遗传学改变与肺癌的发病机制和进展有关。表皮生长因子受体 (EGFR) 突变是一种遗传改变，经常在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中观察到。因此，厄洛替尼和其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)如吉非替尼、阿法替尼和奥希替尼是治疗IIIB和IV期EGFR突变阳性NSCLC ...
背景：厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。皮疹和腹泻是接受厄洛替尼的患者众所周知的常见不良事件，而其他不良事件，包括眼部、肝脏或肾脏疾病，尚未得到充分评估。本荟萃分析旨在评估厄洛替 ...
系统性肥大细胞增多症 (SM) 患者的临床相关特征包括病变皮肤的美容负担、介质相关症状以及晚期 SM 中肥大细胞 (MC) 浸润导致的器官损伤。无论 SM 变体如何，皮肤和其他器官中肿瘤性 MC 的扩张都是由 KIT 的突变形式触发的，最普遍的是 D816V。在这些患者 ...
Dacomitinib是第一个第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，可显着提高EGFR突变阳性无法手术或术后复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的总生存期。然而，皮肤病学不良事件(AE)会随着达克替尼治疗而增加，因此皮肤病学AE的管理策略至关重要。特别是， ...
背景：达克替尼是一种不可逆的panHER抑制剂，在人表皮生长因子受体2(HER2)阳性胃癌(GC)中显示出显着的临床前抗肿瘤活性。本研究的目的是评估达克替尼的临床活性，并在HER2阳性GC患者中发现潜在的生物标志物。 ...
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