在非小细胞肺癌 (NSCLC) 或特发性肺纤维化 (IPF) 患者中开发了尼达尼布( 维加特 )的群体药代动力学模型。研究了内在和外在患者因素对尼达尼布及其主要代谢物 BIBF 1202 暴露的影响。 方法: 在 4 项 II 期或 III 期研究中,1191 名接受口服尼 ...
据我们所知,这是第一份显示达克替尼治疗具有罕见EGFR突变的NSCLC疗效的报告。然而,关于达克替尼对抗其他类型罕见突变的活性的知识不足,即使在体外也是如此。 ...
恩杂鲁胺( 安杂鲁胺 )靶向雄激素受体信号通路中的多个步骤,这是前列腺癌生长的主要驱动因素。我们旨在评估恩杂鲁胺是否能延长化疗后去势抵抗性前列腺癌男性的生存期。前列腺癌是一种雄激素依赖性疾病,最初有反应,但后来对降低循环睾酮水平或抑制雄 ...
背景:达克替尼是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,在非小细胞肺癌中具有临床前和临床活性证据。我们设计了BR.26来评估达克替尼是否能改善经过大量预处理的这种疾病患者的总生存期。 ...
RAS/RAF/MAPK 激活在髓系恶性肿瘤中很常见。曲美替尼( trametinib )是一种 MEK1/MEK2 抑制剂,在低纳摩尔浓度下对多种骨髓细胞系具有活性,在复发/难治性白血病患者中评估了安全性和临床活性。 方法: 这项 1/2 期研究招募了任何复发/难治性白 ...
尽管对手术样本的分析表明palbociclib的肿瘤浓度被认为是生物学上有效的,但Ki-67并未持续降低RB1蛋白表达或降低细胞增殖。Palbociclib在这个经过大量预处理的复发性胶质母细胞瘤患者群体中似乎也没有单药疗效。很大一部分患者(77%)在palbociclib之前接受了 ...
简介:CDK4/6-RB信号通路的改变是许多癌症(包括胶质母细胞瘤)细胞周期失调的常见原因。Palbociclib是CDK4/6的口服抑制剂,可导致RB1磷酸化和细胞周期停滞。我们进行了一项两臂研究,评估Palbociclib在复发性胶质母细胞瘤患者中的疗效和组织药代动力学/药效 ...
Ras/MEK/ERK 通路激活在口腔鳞状细胞癌 (OCSCC) 中很常见。我们进行了一项新辅助(术前)试验,以确定 OCSCC 对曲美替尼( 迈吉宁 )MEK 抑制的生物标志物和肿瘤反应。 患者和方法: II-IV 期 OCSCC 患者在手术前接受曲美替尼(2 毫克/天,最少 ...
目的:这项I期研究评估了食物对palbociclib(IBRANCE®)生物利用度的影响,并且批准用于肿瘤适应症的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6的选择性抑制剂具有pH依赖性溶解度和高渗透性。 ...
在治疗周期 1 的维奈托克( venetoclax )加速期(4 天)期间,患者因肿瘤溶解综合征 (TLS) 评估和预防而住院,直到达到维奈托克目标剂量后 24 小时。TLS 的预防包括降尿酸药物和口服或静脉补液。维奈托克与食物一起口服给药,每天一次。维奈托克剂量从 ...
由于安全性分析中包括基线血细胞减少的患者,因此许多血液学 AE 的发生在研究药物开始之前就开始了,并且归因于潜在的血液学疾病。在基线时,在 145 名患者中,103 名 (71%) 患有 3/4 级中性粒细胞减少症,78 名 (54%) 患有 3/4 级血小板减少症,40 名 ( ...
目的:CDK4/6抑制剂帕博西尼palbociclib快速且可逆地抑制细胞周期。本研究的目标是通过间歇性、交替给药palbociclib/紫杉醇来利用细胞周期,以提高疗效。我们确定了表达Rb蛋白的晚期乳腺癌患者的联合剂量限制性毒性(DLT)。 ...
MEK 抑制剂曲美替尼于 2013 年被批准用于治疗具有 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性黑色素瘤,这是黑色素瘤中最常见的致病突变。曲美替尼( Trametinib )阻断 ERK1/2 的激活,抑制黑色素瘤中的细胞增殖。在小鼠模型中,ERK1/2 还可以防止多种类型的心 ...
对于不能耐受强化化疗的急性髓系白血病 (AML) 患者,有效的治疗选择是有限的。这项国际 3 期随机双盲安慰剂对照试验招募了年龄 ≥ 18 岁的新诊断 AML 且不符合强化化疗条件的成人。患者 (N = 211) 以 2:1 的比例随机分配至维奈托克( venetoclax )(n = ...
AP26113 肺癌试验中的 ALK是一项正在进行的开放标签、随机、多中心、国际 II 期研究。符合条件的患者(≥ 18 岁)患有局部晚期或转移性 ALK 阳性 NSCLC,在接受克唑替尼治疗时由研究者确定疾病进展,根据实体瘤反应评估标准 1.1 版 (RECIST v1.1),至少 ...
由人类 MAP 激酶 1 (MEK1) 调节的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路的激活与许多癌症的致癌作用和进展有关。此外,据报道,两个活性突变(P124S 和 E203K)可增强 MEK1 的活性,从而最终导致癌症的发生。曲美替尼( Trametinib )是一种 MEK1 抑制剂, ...
大多数接受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶基因 (ALK) 重排非小细胞肺癌 (ALK 阳性 NSCLC) 患者最终都会出现疾病进展。我们在克唑替尼难治性 ALK 阳性 NSCLC 中评估了布加替尼( 布吉他滨 )的两种方案。克唑替尼获得性耐药的机制通常涉及ALK基因的变化 ...
方法:这项回顾性研究涉及46名经历过伊马替尼皮肤不良反应的患者。收集的临床数据包括年龄、性别、皮肤病变形态、基础疾病和伊马替尼治疗参数(伊马替尼药物的持续时间、初始剂量和研究时的治疗调整)。所有患者均可获得组织病理学数据。 ...
背景:甲磺酸伊马替尼Imatinib(IM)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,已被批准用于儿童慢性粒细胞白血病(CML)的无限期治疗。已经报告了有关生长障碍和骨代谢的潜在副作用,但儿童CML的数据仍然很少。 ...
背景:贝伐单抗联合厄洛替尼(B+E)治疗晚期肝细胞癌的疗效,特别是索拉非尼难治性患者,已在多项试验中得到观察和评估。我们进行了这项单臂荟萃分析,以总体评估B+E治疗晚期肝细胞癌的益处和风险。 ...
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