背景：靶向哺乳动物雷帕霉素信号通路靶点的药物最近已被批准用于治疗激素受体(HR)阳性转移性乳腺癌(MBC)。然而，印度缺乏关于使用这种治疗策略的真实世界数据。 ...
肺纤维化 (PF) 是一种危及生命的间质性肺疾病。在这项研究中，我们试图揭示高迁移率组框 1 (HMGB1) 和α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 之间的作用模型以及吉非替尼（ Gefitinib ）在博莱霉素气雾剂给药诱导的肺纤维化中的保护作用。老鼠。对于机制研究，在建 ...
目的：评估乐伐替尼（一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂）联合依维莫司（一种哺乳动物雷帕霉素靶点抑制剂）在日本晚期或转移性肾细胞癌患者中的耐受性、安全性、药代动力学和抗肿瘤活性血管内皮生长因子靶向治疗进展。 ...
我们之前报道过高尔基体磷蛋白 3（GOLPH3）通过抑制 EGFR 内吞和降解来促进神经胶质瘤进展，导致 EGFR 积累和 PI3K-AKT 通路过度激活。在当前的研究中，我们检查 GOLPH3 是否影响神经胶质瘤细胞对 EGFR 选择性抑制剂吉非替尼（ Gefitinib ）的反应。 ...
肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因。非小细胞肺癌 (NSCLC) 是常见的肺癌类型。在传统的抗癌治疗中，表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已被证明对EGFR突变患者有益。然而，EGFR 野生型 NSCLC 患者通常对 EGFR-TKI 没有反应。zeste homolo ...
大多数患者继续接受低剂量环孢素（59.3%，目标50-80ng/ml）或低剂量他克莫司（25.3%；目标3-5ng/ml）。平均随访时间为4.6年。 ...
许多新诊断为Ph阳性白血病的患者从伊马替尼或第二代药物的靶向治疗中获得了长期的临床益处。然而，许多患者最终会出现对治疗的抵抗。一旦可用的治疗方案用尽，预后很差。 ...
背景：慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph阳性ALL)患者对酪氨酸激酶抑制剂的耐药性通常是由BCR-ABL激酶结构域的突变引起的。Ponatinib(AP24534)是一种有效的口服酪氨酸激酶抑制剂，可阻断天然和突变的BCR-ABL，包括对酪氨酸激酶抑制 ...
一种新型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 奥希替尼（ AZD9291 ）对EGFR患者具有显着疗效- 突变的肺癌。然而，一些患者对奥希替尼表现出内在耐药性和反应不足。该研究表明，奥希替尼通过抑制负反馈回路来刺激 AXL。激活的 AXL 与 EGFR 和 HER3 在维持细胞存 ...
耐药性是对包括奥希替尼在内的表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 获得性耐药的基础，其机制尚不清楚。在这里，我们表明虽然 AXL 低表达EGFR突变肺癌 (EGFRmut-LC) 细胞比 AXL 高表达EGFRmut-LC 细胞对奥希替尼（ AZD9291 ）更敏感，但一小部 ...
在布加替尼（ 布吉他滨 ）的 I/II 期试验中，最常见的治疗相关不良反应包括恶心 (53%)、疲劳 (43%) 和腹泻 (41%)，严重程度大多为 1 级或 2 级。最常见的 3 级和 4 级治疗相关不良反应包括脂肪酶浓度升高 (9%)、呼吸困难 (6%) 和高血压 (5%)。 5% 的受试 ...
尽管奥希替尼（ 奥西替尼 ）在晚期 NSCLC 患者中取得了有希望的结果，但由于治疗选择压力和 NSCLC 固有的异质性，最终会产生耐药性。多种耐药机制的患者内异质性和共存构成了开发有效治疗策略以对抗肿瘤进展的主要挑战。值得注意的是，癌基因成瘾性非小 ...
约 5% 的 NSCLC 病例存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 突变，与传统化疗相比，第一代 ALK 抑制剂克唑替尼治疗显示出更好的无进展生存期 (PFS) 和缓解率。然而，最终，ALK突变的 NSCLC 对克唑替尼治疗产生耐药性，在克唑替尼进展后，二代 ALK 抑制剂如色瑞替尼 ...
尽管奥希替尼（ osimertinib ）在一线治疗环境中以及作为存在 T790M 二级突变的补救治疗取得成功，但不可避免地会发生获得性耐药——类似于接受第一代或第二代 EGFR-TKI 治疗的患者——从而限制了使用这种化合物获得了长期的临床益处。此外，正如在用其 ...
奥希替尼9291 是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，对具有EGFR癌基因的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的EGFR激活突变和EGFRT790M 突变具有高度选择性瘾。尽管已证明奥希替尼在一线和二线环境中具有疗效，但患者不可避免地会 ...
心肌病是杜氏肌营养不良症患者死亡的主要原因，并且缺乏有效的治疗方法。5 型磷酸二酯酶与营养不良病理学有关，最近在杜氏肌营养不良症的临床试验中研究了 5 型磷酸二酯酶抑制剂 希爱力 他达拉非。 方法和结果 在杜氏肌营养不良症的mdx小鼠和金 ...
糖尿病引起的肾细胞损伤涉及基质蛋白表达的增加，目前的治疗只能部分缓解这种情况，促使人们寻找新的治疗方法。我们之前已经表明硫化氢 (H2S) 抑制肾足细胞中高葡萄糖诱导的蛋白质合成。我们测试了他达拉非（Tadalafil，一种用于治疗勃起功能障碍的磷酸 ...
根据 III 期 ALTA-1L 试验的最新结果，ALK 抑制剂布加替尼（ 布吉他滨 ）在无进展生存期（PFS）、抗脑转移活性和生活质量方面优于克唑替尼（Xalkori；辉瑞）局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物。大约 5% 的 NSCLC 患者有ALK重排。克唑替尼是第 ...
目的是在分子水平上评估他达拉非介导的对骨髓间充质干细胞 (MSC) 存活及其归巢至梗塞心脏以促进心脏修复和改善功能的影响。在他达拉非（ Tadalafil ）之前，用 PKG、MAPK、FasL、一氧化氮合酶 (NOS) (L-NAME)、CXCR4 (AMD3100) 或 miR-21 抑制剂（+/- 荧 ...
背景：Ponatinib是一种有效的口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制未突变和突变的BCR-ABL，包括在315位（T315I）具有酪氨酸激酶抑制剂难治性苏氨酸到异亮氨酸突变的BCR-ABL。我们在慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph阳性ALL)患者中进行了 ...
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