基于蛋白质组学的药物测试是一种新兴方法，可用于确定多激酶抑制剂的临床价值和抗肿瘤潜力。多激酶抑制剂米哚妥林（ 雷德帕斯 ）是一种很有前景的新药，用于治疗晚期全身性肥大细胞增多症(SM) 患者。我们检查了两种药理学相关米妥林代谢物CGP52421和CGP6 ...
2017 年 9 月 18 日，通过欧盟 (EU) 颁发了有效的上市许可，用于米哚妥林联合标准柔红霉素和阿糖胞苷诱导和大剂量阿糖胞苷巩固化疗，以及用于完全缓解后接受米妥林单药维持治疗的患者Fms 样酪氨酸激酶 3 突变阳性的新诊断急性髓系白血病 (AML) 成人患者 ...
胶质母细胞瘤（GBM）是一种侵袭性脑肿瘤，具有普遍复发和不良预后。复发主要是由抗放化疗的癌症干细胞 (CSC) 驱动的。表皮生长因子受体 (EGFR) 及其突变体 EGFRvIII 分别在约 60% 和约 30% 的 GBM 患者中扩增；然而，靶向 EGFR 的疗法未能改善疾病结果。 ...
BRAFV600E突变已在许多神经胶质瘤亚型中被发现，常见于多形性黄色星形细胞瘤、神经节胶质瘤、毛细胞星形细胞瘤和上皮样胶质母细胞瘤。尽管 BRAF 抑制剂的开发显着改善了BRAFV600E突变肿瘤患者的临床结果，但由于 MAPK 通路的重新激活，大多数患者会产生 ...
对于研究者评估的 rPFS 的扩展分析，其中包括在最终 rPFS 分析后 20 个月的额外记录期间的 490 个事件，恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）组的中位随访时间为 22 个月，安慰剂组为 11 个月。与安慰剂相比，恩杂鲁胺治疗使放射学进展或死亡的风险降低了 68%（风险比 ...
丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路激活与多种类型的人类癌症有关。组成性激活 MAPK 信号传导并绕过对上游刺激的需要的 BRAF 突变在黑色素瘤、结直肠癌、卵巢癌、甲状腺乳头状癌和胆管癌中的发生率很高。在本报告中，我们描述了新型、有效和选择性的 BRAF ...
目的：探讨来那度胺联合化疗治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤（MM）患者的临床疗效和毒副反应。 ...
研究 达拉非尼 和曲美替尼联合治疗BRAFV600 突变阳性不可切除和转移性黑色素瘤在 100 多名日本真实世界患者中的安全性和有效性。中期上市后监测（PMS）分析的监测期为2016年6月至2018年11月，共纳入112例接受达拉非尼和曲美替尼治疗的不可切除的转移性BR ...
依维莫司和来那度胺的组合未能显示出比依维莫司历史疗效显着改善的RCC，中位TTF为2.1个月。然而，令人惊讶的是，与在这种罕见肿瘤中使用其他靶向药物的历史经验相比，腺样囊性癌具有3个客观反应和5.5个月的中位TTF的疗效信号。 ...
在 PREVAIL 的预先指定的中期分析中，恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）显着改善了未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌男性的放射学无进展生存期 (rPFS) 和总生存期 (OS)，这是一项 3 期、双盲、随机研究。我们评估了恩杂鲁胺的长期疗效和安全性，直至最终分析中 ...
BRAF抑制剂用于治疗转移性黑色素瘤的临床应用受到耐药性发展的限制。在这项研究中，我们调查了共同靶向 MAPK 和 PI3K-AKT 通路是否可以防止耐药性的出现或提供额外的体外生长抑制作用。 BRAF 抑制剂 (BRAFi) 达拉非尼（ dabrafenib ）和 GSK2141795B ...
与最初的预期相反，发现 AML（急性髓系白血病） 细胞系、原代患者样本和小鼠原代异种移植物对维奈托克（ venetoclax ）非常敏感。在原代患者来源细胞中，IC50中值约为 10 nmol/L，并且发生线粒体凋亡在 2 小时内。AML 的体外敏感性与 CLL 模型中观察到的 ...
背景：目的：雷帕霉素抑制剂的哺乳动物靶标与来那度胺的组合显示出增强的临床前细胞毒性。我们在晚期实体瘤患者中进行了一项1期研究，以评估安全性、有效性和药效学(PD)结果。 ...
滤泡性淋巴瘤 (FL) BCL-2 的抗细胞凋亡功能是在其在 FL 中过表达的背景下发现的，其特征是 14 号和 18 号染色体之间的易位，将BCL-2基因与免疫球蛋白重链基因并置。FL 细胞对维奈托克（ venetoclax ）的敏感性已被证明与其 BCL-2/BIM 比率相关，表达 ...
受体相互作用蛋白 (RIP)3 是坏死性凋亡的关键调节因子，已被证明与各种疾病有关，表明其抑制剂在临床上很有前景。然而，迄今为止报道的 RIP3 抑制剂很少。B-RafV600E抑制剂是用于转移性黑色素瘤治疗的重要抗癌药物类别。在本研究中，我们发现 6 种 B-Raf ...
探讨 易瑞沙 吉非替尼在全脑放射治疗（WBRT）过程中穿透血脑屏障（BBB）的能力。 入选本研究的是符合条件的患者，他们被诊断为来自 NSCLC 的 BM。吉非替尼以 250 毫克/天的剂量给药，持续 30 天，然后与 WBRT (40 Gy/20 F/4 w) 同时进行，随后维持治 ...
成熟的 B 细胞，包括正常和白血病 (CLL)，对维奈托克的 BCL-2 抑制高度敏感，后者诱导 BAX/BAK 介导的细胞凋亡，主要由 BIM 触发。尽管循环 CLL 细胞对 ABT- 737，由于BCL-XL和 BCL-1/A1 的从头合成，那些在模拟淋巴结微环境的人工系统中培养的人迅速对 ...
维奈托克（ venetoclax ）是一种 BCL-2 抗凋亡蛋白的“BH3 模拟物”拮抗剂，其获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病是转化凋亡研究的一个重要里程碑。维奈托克已经获得了急性髓系白血病的“突破性”指定，并且正在许多其他类型的肿瘤中进行研究。然而，对 BCL ...
背景：自使用甲磺酸伊马替尼(IM)以来，胃肠道间质瘤(GIST)的治疗发生了显着变化。然而，对于接受R0切除术的高危GIST患者，接受辅助IM的适当时间仍然存在争议。 ...
目的：伊马替尼Imatinib是治疗慢性粒细胞白血病的基石。目前尚不清楚暂时中断治疗或剂量变化是否会影响结果，这种方法尚未获准用于临床试验之外的使用。 ...
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