约 5% 的 NSCLC 病例存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 突变，与传统化疗相比，第一代 ALK 抑制剂克唑替尼治疗显示出更好的无进展生存期 (PFS) 和缓解率。然而，最终，ALK突变的 NSCLC 对克唑替尼治疗产生耐药性，在克唑替尼进展后，二代 ALK 抑制剂如色瑞替尼、布加替尼（布吉他滨）和艾乐替尼已被证明在二线治疗中有效。在二线治疗中，艾乐替尼的客观缓解率 (ORR) 为 45%，PFS 为 8 至 12 个月。布加替尼在二线治疗中的 ORR 为 45% 至 54%，PFS 为 9.2 至 12.9 个月。最近的一项试验将艾乐替尼与克唑替尼在初治环境中进行了比较，结果显示艾乐替尼治疗具有显着的 PFS 益处。第二代 ALK 抑制剂布加替尼和艾乐替尼为ALK突变阳性 NSCLC的治疗提供了新的选择。
布加替尼是另一种在 I 期和 II 期试验中测试的酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制 ALK 和 ROS1 的强效选择性活性。布加替尼抑制 ALK 的效力是克唑替尼的 12 倍，它可以抑制 17 种克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼耐药的 ALK 突变体。布加替尼还具有抗EGFR突变的活性，包括 T790M 突变，这是最常导致对第一代 EGFR 抑制剂耐药的突变。
最近，在 137 名受试者中进行了布加替尼治疗ALK重排 NSCLC 和其他恶性肿瘤的I/II 期试验。I 期剂量递增中的剂量限制性毒性包括肝酶 3 级增加（每天240 毫克）和 4 级呼吸困难（每天300 毫克）。最初选择每天180毫克的布加替尼作为推荐的 II 期剂量。然而，由于在患者每天180mg开始时记录的早期肺毒性，其他剂量（90 mg 每天一次和 180 mg 每天一次，7 天导入剂量为 90 mg）也进行了评估。
II 期扩展队列包括既接受过克唑替尼治疗又接受过克唑替尼预处理的 NSCLC 受试者。79 名受试者中有 52 名 (66%) 患有ALK重排 NSCLC 具有确认的客观反应，8名未接受克唑替尼治疗的患者中的所有 8 名 (100%) 都有确认的客观反应。先前接受克唑替尼治疗的受试者 (n = 71) 的客观反应率为 62%。
15 名具有可评估脑病变的受试者中有 8 名出现颅内反应 (53%)，表明布加替尼在脑转移患者中可能发挥作用。研究中所有受试者的中位治疗持续时间，包括那些没有ALK重排 NSCLC 的受试者，为 7.5 个月，在研究中患有ALK重排 NSCLC 的受试者的中位治疗持续时间为 15.4 个月。现在布加替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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