目的：这项I期研究评估了食物对palbociclib(IBRANCE®)生物利用度的影响，并且批准用于肿瘤适应症的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6的选择性抑制剂具有pH依赖性溶解度和高渗透性。
方法：在这项随机、四序列、四周期交叉研究中，28名健康志愿者在禁食过夜或(1)高脂肪/卡路里后接受单次125毫克剂量的palbociclib（游离碱胶囊）餐，(2)在低脂肪/卡路里餐之后，以及(3)在两次中等脂肪/标准卡路里餐之间。在给药前和给药后连续≤144小时收集药代动力学样品；palbociclib浓度使用经过验证的高效液相色谱串联质谱法测量。使用基于混合效应模型的非房室方法分析药代动力学数据。
结果：所有条件下达到最大浓度的中位时间为8小时。进食与禁食条件下的暴露量（AUCinf和Cmax）略有增加；AUCinf的调整几何平均值相对于禁食状态的比率（90%CI）范围为111.8(104.3-119.9%)至120.6%(112.6-129.1%)和124.0(108.4-141.9%)至137%(137%)120.6-157.5%)的Cmax主要是由于三名受试者在禁食条件下暴露量显着降低（低值）。与禁食（AUCinf，39%；Cmax）相比，进食（AUCinf，23-27%；Cmax，21-24%）的药代动力学变异性降低,73%)条件。在排除三个低值的补充分析中，食物摄入不影响palbociclib暴露。
结论：食物摄入适度增加了帕博西尼的暴露，同时大大降低了药代动力学变异性。对于吸收正常的受试者，食物摄入不影响palbociclib暴露。因此，帕博西尼palbociclib应与食物一起给药。详情请扫码咨询：
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