印度神药达泊西汀dapoxetine有着改善药物皮肤渗透的有前途的技术

　　达泊西汀 (dapoxetine) 是一种用于治疗早泄 (PE) 的口服药物。由于广泛的首过代谢，DPX 作为片剂口服给药的挑战之一是其生物利用度差（即42%）。因此，开发一种新的制剂和给药方式来满足 PE 治疗的未满足需求至关重要。在这项研究中，开发了一种优化的 DPX 聚合物纳米颗粒 (PNP)，然后将其装入透皮薄膜。Box-Behnken设计用于优化影响壳聚糖 (CS)-藻酸盐 (ALG) PNP 的粒径和包封率 (EE) 的 3 个配方因素。使用 3 级因子设计来研究 2 个变量的影响，这些变量影响 DPX 累积释放百分比和负载 DPX-PNP 的透皮薄膜的伸长百分比。

　　在通过大鼠皮肤进行离体渗透研究后计算渗透参数。使用荧光激光显微镜研究了 PNP 跨皮肤层的传输。结果表明，开发了一种优化的 PNPs 配方，其粒径为 415.94 nm，EE 为 37.31%。达泊西汀成功地包埋在聚合物基质中。壳聚糖和 ALG 与研究的交联剂发生静电相互作用，形成聚电解质复合物。离体研究说明了 DPX 的缓释曲线，并增强了加载薄膜的 PNP 的皮肤渗透。此外，PNPs 能够更深地渗透到皮肤层。因此，在这项工作中开发的 DPX 透皮膜可以被认为是一种成功的药物递送，具有更好的患者依从性来治疗 PE。

　　达泊西汀可溶于酸性介质，但在体液的中性 pH 值下几乎不溶，因此表现出依赖于 pH 值的溶解度。DPX治疗PE的作用机制尚不清楚；然而，据推测它通过阻断 5-H 转运蛋白（即血清素转运蛋白）的突触前膜起作用，因此增加了突触间隙中的血清素活性。这种对血清素再摄取的中枢抑制导致射精时间延迟，并对 PE 产生有益影响。

　　达泊西汀口服后吸收迅速，1 小时内达到血浆峰值水平，并迅速从体内清除，半衰期极短，仅为 1.2 小时。此外，DPX 与血浆蛋白高度结合 (99%)，分布容积为 2.1 L/kg。该药物在肝脏中被细胞色素 P450 亚型和含黄素的单加氧酶 1 广泛代谢，这种作用导致形成活性代谢物、达泊西汀-N-氧化物和其他许多非活性代谢物。因此，由于广泛的首过代谢，DPX 的口服生物利用度为 42%。现在达泊西汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。