黑色素瘤是皮肤癌的最危险形式，占皮肤癌相关死亡率的大部分。美国癌症协会（ACS）估计，2014年将诊断出76,100例新发现的黑色素瘤病例，估计有9,710例黑色素瘤死亡（ACS，2014）。在过去的30年中，黑色素瘤的发病率一直在上升。黑色素瘤是在20至29岁的白 ...
使用BRAF抑制剂达拉非尼（ Dabrafenib ）和维罗非尼的临床试验的最新结果显示出令人鼓舞的响应率。为了确定获得性抗GSK2118436的决定因素和克服抗性的策略，我们从A375 BRAFV600E和YUSIT1 BRAFV600K黑色素瘤细胞系中分离了GSK2118436耐药克隆。这些克隆 ...
曲美替尼（ Trametinib ）是一种MEK1 / 2抑制剂，可对多种癌症发挥抗癌活性。但是，曲美替尼对大肠癌（CRC）的作用尚不清楚。在本研究中，我们的结果证明了亚毒性剂量的曲美替尼增强CRC细胞中TRAIL介导的细胞凋亡的能力。我们的发现还表明，曲美替尼和TR ...
一名62岁的女性，有32包年的烟草使用史，并有长期的早期乳腺癌史，接受了保乳疗法和他莫昔芬治疗，被诊断患有转移性肺腺癌，累及右肺，胸腔淋巴结和脊椎。PD-L1肿瘤比例得分为90％，并且在我们机构的 400个与癌症相关的基因的下一代测序证明了BRAFV600E ...
异性毛细胞白血病（vHCL）是一种罕见疾病，占所有HCL病例的10％。经典HCL（cHCL）和vHCL患者对化疗的治疗反应差异令人印象深刻；而多达90％的cHCL患者仅通过嘌呤类似物疗法即可达到完全缓解（CR），而只有不到50％的变异性患者能达到。2011年，在cHCL中 ...
尽管最近在靶向治疗转移性黑色素瘤方面取得了进展，但BRAF和NRAS野生型肿瘤患者的选择仍然有限。BRAF/NRAS野生型黑色素瘤占所有黑色素瘤病例的13-26%，通常表现为高C T突变负担，功能缺失突变和NF1缺失，以及KIT激活突变。在本病中也观察到试剂盒、CCND1 ...
曲美替尼（ Mekinist ）治疗可能会危及生命，不过是可逆的。本文为评估接受曲美替尼的患者（包括发展为严重心肌病的患者）提供了建议。 以前尚未报道与MEK抑制剂相关的危及生命的心力衰竭。我们介绍了一例患者在呼吸道合胞病毒（RSV）感染的情况下接 ...
帕唑帕尼（Pazopanib）是一种主要针对血管内皮生长因子受体1-3（VEGFRs1-3）的多受体酪氨酸激酶抑制剂，已被批准用于晚期软组织肉瘤和肾细胞癌。在VEGFR的下游，曲美替尼是FDA批准的用于黑色素瘤的MEK抑制剂。我们假设使用曲美替尼（ trametinib ）的垂 ...
胆管癌是一种侵袭性疾病，预后较差，在难治性环境中没有明确的治疗选择。在这里，我们报告了帕唑帕尼和曲美替尼（ Mekinist ）联合治疗在25例高度难治性胆管癌患者中的非随机扩展队列研究结果，这些患者曾接受过两次中位全身性治疗。帕唑帕尼和曲美替尼 ...
曲美替尼（ mekinist ）是一种新型的口服MEK抑制剂，已单独或与达拉非尼联合用于BRAF（V600）突变型转移性黑色素瘤中，具有临床活性。与治疗曲美替尼相关的最常见的副作用是皮疹，皮炎，腹泻，和疲劳。MEK114267（METRIC）的III期研究显示，与标准达卡巴 ...
胆管癌是一种侵袭性的恶性肿瘤，治疗选择有限。在晚期胆管癌中，MEK抑制和抗血管生成疗法已分别显示出适度的活性，而先前尚未评估过对这些途径的双重抑制。我们评估了口服VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼加MEK抑制剂 曲美替尼 （Mekinist）联合治疗晚 ...
丝裂原活化的蛋白激酶激酶（MEK）1和2在肿瘤发生，细胞增殖和细胞凋亡保护中起着关键作用，因此抑制它们是癌症中一种有吸引力的治疗策略。口服可获得的高选择性MEK抑制剂已被单独开发或与细胞毒性化学疗法和/或其他靶向药物联合使用，并已在众多临床试验 ...
在比较了曲美替尼（ mekinist ）与化学疗法在一线治疗转移性BRAF突变的黑色素瘤患者中的疗效，在35％的患者中观察到了导致曲美替尼组剂量中断的不良事件，并且导致剂量减少27％。该组中的两名患者发生了与药物相关的严重3级心脏相关事件，导致研究药物永 ...
曲美替尼（ mekinist ）是一项III期随机，开放标签，多站点研究，比较了322例晚期或转移性BRAF V600E / K突变阳性黑色素瘤患者中使用曲美替尼联合化疗（达卡巴嗪或紫杉醇）的情况。患者按2：1的比例随机分配，每天接受一次曲美替尼2 mg或接受化疗，并在 ...
MEK抑制剂考美替尼（cobimetinib）和曲美替尼（ trametinib ）与BRAF抑制剂联合使用可治疗转移性黑色素瘤，但相对于单独的BRAF抑制剂，可增加出血率。血小板表达MAPK信号级联反应的几个成员，包括MEK1和MEK2以及ERK1和ERK2，但由于先前的报道相互矛盾， ...
MEK113583是一项开放式，多中心，II期研究，旨在研究BRAF突变阳性黑色素瘤患者每天接受曲美替尼（ mekinist ）2.0 mg的客观缓解率，安全性和药代动力学，该患者先前曾使用BRAF抑制剂治疗失败（组A）或未曾接受过BRAF抑制剂的治疗（队列B）。在队列A（n = ...
根据研究药物计划，曲美替尼（ Trametinib ）的开发工作于2008年5月开始。MEK111054是一项第一阶段，开放标签，多剂量，剂量递增的首次人体研究，旨在研究安全性， MEK抑制剂曲美替尼在实体瘤或淋巴瘤患者中的药代动力学和药效学。根据耐受性，肿瘤活检 ...
曲美替尼（ Trametinib ）是一种口服，小分子，选择性的三磷酸腺苷非竞争性抑制剂，可抑制MEK1和MEK2（也称为MAP2K1和MAP2K2）的活化和激酶活性。已针对包括B-Raf，C-Raf和最接近的激酶同源物MEK5在内的180多种激酶证实了曲美替尼对MEK1 / 2的特异性。曲 ...
这篇综述提供了有关选择性丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂曲美替尼（ mekinist ）在转移性BRAF患者中的疗效和安全性的最新数据V600阳性黑色素瘤。药理学，安全性和功效数据来自曲美替尼单药治疗的I，II和III期研究，以及与BRAF抑制剂达拉非 ...
博尔苏锡是同类共价变构性AKT抑制剂中的佼佼者，在源自患者的异种移植模型中与MEK抑制剂曲美替尼（ Trametinib ）联用具有抗肿瘤活性，并为进一步药代动力学/动力学优化提供了起点。I3K / AKT途径在包括细胞增殖，代谢和细胞存活在内的各种细胞过程中起 ...
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