编码ROS1原癌基因受体酪氨酸激酶（ROS1）的基因的染色体重排定义了非小细胞肺癌（NSCLCs）的一个独特的分子亚组，该亚组可能易受治疗性ROS1激酶抑制作用。克唑替尼（ 赛可瑞 ）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）ROS1和另一种原癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子 ...
在过去的二十年中，已经开发了几种有希望的抗癌药物-GnRH（促性腺激素释放激素）结合物，尽管它们中的任何一种都尚未被批准用于临床。克唑替尼是一种有效的多靶点激酶抑制剂，被批准用于抗变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS原癌基因1（ROS-1）阳性的非小细胞肺癌（N ...
在（ E7080 ）乐伐替尼分化型甲状腺癌（SELECT）的3S期研究中，乐伐替尼改善了放射性碘难治性分化型甲状腺癌与安慰剂患者的无进展生存期（PFS）和总体缓解率。这项研究的目的是通过乐伐替尼治疗来表征肿瘤的大小变化。 在该临床试验中，根据“实体瘤 ...
乐伐替尼（ Lenvatinib ）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。这些受体对于肿瘤 ...
背景：炎性肌纤维母细胞瘤（IMFT）是一种罕见的间质肿瘤，其特征在于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。我们评估了有或没有ALK改变的晚期IMFT患者中针对ALK的酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼crizotinib的活性和安全性。 ...
简介：促性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂克唑替尼（Czozotinib）是ALK易位阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗；但是，患者最终会进步。包括程序性死亡1抑制剂nivolumab在内的免疫疗法已使NSCLC患者产生了持久的反应和长期总体生存。 ...
卡博替尼（ cabozantinib ）是口服的血管内皮生长因子受体2，MET和AXL的有效抑制剂，是转移性肾细胞癌（mRCC）的标准二线治疗药物。这项随机化的II期多中心试验评估了卡博替尼与舒尼替尼作为mRCC患者的一线治疗方案。 患者和方法： 符合条件的患 ...
简介：克唑替尼Crizotinib于2011年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。我们对临床试验和回顾性研究进行了系统评价，以比较疗效和安全性克唑替尼Crizotinib联合化疗。 ...
除了随机化学筛选外，基于结构的药物重新定位现在是快速开发药物的可行途径。蛋白质化学计量学方法与激酶测定相结合表明，甲苯达唑（MBZ）结合并抑制对癌症重要的激酶，尤其是BRAFWT和BRAFV600E。我们发现MBZ与MEK抑制剂曲美替尼协同作用以抑制BRAFWT-NRASQ61 ...
转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者可使用的治疗方案数量有限，并且对常规化疗和/或放疗策略的反应不充分。酪氨酸激酶RET的偶发性和遗传性突变会导致致癌性激活，这与MTC的发病机理有关。卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种有效的MET，RET和血管内皮因子受体2 ...
随机的3期试验数据表明，先前未曾接受过ALK抑制剂的晚期NSCLC患者的治疗选择包括克唑替尼（ 赛可瑞 ），艾乐替尼和塞立替尼。尽管随访时间较短，但对于先前未接受ALK抑制剂的患者，与克唑替尼相比，布加替尼的这些初始结果似乎与3期BO28984（ALEX）试验 ...
迄今为止，吉西他滨和顺铂的组合一直是晚期BTC的唯一一线姑息治疗，尚无明确的二线治疗选择。本研究是首次概念评估研究，评估曲美替尼在吉西他滨难治性晚期BTC患者中的临床活性。由于尚无针对BTC的二线治疗方法，因此本研究旨在作为一项单臂研究来评估曲美替 ...
CABOSUN的2期随机对照试验比较了卡博替尼（ Cabometyx ）和舒尼替尼作为中度或低度风险的晚期肾细胞癌（RCC）的初始治疗的方法，符合研究人员评估的改善无进展生存期（PFS）的主要终点。我们通过独立的放射学审查委员会（IRC）评估报告PFS，每个IRC的ORR ...
基于吉西他滨的治疗仍是尚无二线治疗的胆道癌（BTC）患者的主要治疗手段。BTC患者MAPK途径的异常激活表明其在BTC中的重要作用。曲美替尼是一种有效的，高度选择性的，变构性非竞争性MEK1/MEK2抑制剂。在此II期开放性单臂研究中，我们研究了曲美替尼在日本BTC ...
在治疗期间发生的任何等级中最常见的（大于25％的患者）不良反应是胃肠道症状，血肌酸激酶水平升高和丙氨酸转氨酶水平升高。布加替尼的不良事件发生率比克唑替尼（ 赛可瑞 ）高5个百分点以上，其中包括肌酸激酶水平升高（布加替尼[39％] vs. 克唑替尼[15 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是酪氨酸激酶的抑制剂，包括MET，血管内皮生长因子受体和AXL，可提高晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观缓解率（ORR） ）进行了III期METEOR试验中先前以血管内皮生长因子受体为靶点的治疗。 ...
在2016年4月至2017年8月之间，总共招募了275名患者；137例患者被随机分配给布加替尼，138例患者被随机分配给克唑替尼（ 赛可瑞 ）。2例患者（每组1例）未接受治疗，但包括在治疗意向分析中。各组之间的基线因素，包括性别，东部合作肿瘤小组的表现状态评 ...
符合克唑替尼（ 赛可瑞 ）治疗条件的患者至少年满18岁，根据实体瘤疗效评价标准（RECIST），1.1版，至少有一个可测量病灶有局部晚期或转移性非小细胞肺癌和以前没有收到ALK靶向治疗。没有排除无症状，未经治疗的中枢神经系统转移的患者。根据当地确定的A ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，其靶向MET（c-MET），VEGF受体2（VEGFR2），RET，AXL，KIT，FLT-3和TIE-2，以前在复发性卵巢癌中显示出有希望的单药活性。 方法： 这是一项开放标签，每日1：1的卡博替尼60 mg口服（PO） ...
布加替尼是一种下一代变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对耐克唑替尼（ 赛可瑞 ）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在晚期ALK阳性NSCLC患者中先前未接受过ALK抑制剂的疗效尚不清楚。非小细胞肺癌（NSCLC） ...
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