卡博替尼（ Cabozantinib ）报道的大多数AE可归因于VEGFR抑制，并且与其他VEGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）观察到的AE一致。对作用方式的了解可以帮助医生预测潜在的药物相互作用，而对最常见的不良事件的了解可以着重评估可能受到卡博替尼相关毒性影响的过 ...
总体而言，这些结果表明，对单个病变动态的分析如何揭示患者体内肿瘤缩小和耐药率差异的内部和之间的差异，从而可以从宏观上了解肿瘤的异质性。 ...
PARP是一种重要的核酶，可通过DNA修复，基因组稳定性维持和程序性细胞死亡来调节细胞存活。由于其在调节细胞凋亡中的作用并在乳腺癌中频繁表达，因此该蛋白在恶性肿瘤中代表了有吸引力的治疗靶标。 他拉唑帕尼（ Talazoparib ）是一种研究型PARP抑制 ...
目的：与基于BRAF抑制剂的单药治疗转移性黑色素瘤相比，与达拉非尼dabrafenib和曲美替尼联合治疗更安全，更有效。 ...
他拉唑帕尼（ Talazoparib ）是一种有效的PARP抑制剂，可在BRCA缺陷型癌症中诱发合成杀伤力，使其成为卵巢癌治疗的有吸引力的候选药物。但是，与其他临床批准的PARP抑制剂相比，它的功效更可带来与传统化学疗法更紧密相关的副作用。我们试图在纳米颗粒递 ...
背景： 达拉非尼Dabrafenib是一种新型的BRAF选择性小分子抑制剂，已被证明可以增加患有BRAF V600E突变的不可切除的转移性黑色素瘤患者的整体存活率。耐药性的发展导致了与选择性MEK抑制剂曲美替尼的联合治疗。 ...
常规治疗剂在恶性黑色素瘤的治疗中很大程度上不能令人满意。最近，从临床的观点来看，一种基于突变的BRAF基因抑制剂的创新方法（代表黑色素瘤患者中最普遍的改变）显得很有希望。在这方面，一种新的化合物达布拉非尼（GSK2118436）已被证明对携带BRAFV600E/K ...
骨髓增生异常综合症（MDS）/慢性粒细胞单核细胞白血病（CMML）和急性髓细胞性白血病（AML）的恶性造血细胞可能易受多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1/2（PARP1 / 2）和嘌呤/嘧啶核糖核酸内切酶1（ APE1）。PARP1 / 2和APE1是分别参与单链断裂修复和碱基切除修复 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）在以血管内皮生长因子（VEGF）靶向治疗后，最近被批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。卡博替尼是针对VEGF受体（VEGFR）2，间充质-上皮转化受体和“ anexelekto”受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。在METEOR试验中，二线或更高剂量 ...
卡博替尼（Cabozantinib）是体内多种肿瘤模型中有效的VEGFR 2和MET抑制剂，可导致甲状腺髓样癌人异种移植模型中致癌突变体RET的磷酸化被阻滞。它还抑制ROS1，FLT3和AXL。 在临床前模型中， 卡博替尼 在包括肾细胞癌（RCC），MTC，肺癌，乳腺癌，神经 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中表现出活性，最近被美国食品药品管理局批准用于一线治疗进展后的转移性肾细胞癌的治疗。 在METEOR试验中，卡博替尼在所有三个终点均显示出显着改善的疗效。以依维莫司 ...
在III期METEOR试验中，与先前接受VEGFR抑制剂的晚期肾细胞癌（RCC）患者相比，酪氨酸激酶抑制剂 卡博替尼 与依维莫司相比可显着改善无进展生存期（PFS），客观缓解率（ORR）和总体生存期。治疗。在METEOR中，RCC患者开始于每日60 mg卡博替尼片剂（Cabome ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种针对MET，AXL和VEGFR2的多激酶抑制剂，可能与NSCLC中的EGFR抑制作用协同作用。在先前接受厄洛替尼治疗的进行性NSCLC和EGFR突变的患者中，卡博替尼单独或与厄洛替尼联合评估。 这是Ib / II期研究（NCT00596648）。第 ...
与舒尼替尼相比，卡博替尼（ Cabozantinib ）在PFS方面观察到的改善可能部分归因于除VEGF受体外，卡博替尼对MET和AXL的抑制作用。无论MET状态如何，基于MET表达水平的PFS的亚组分析均倾向于卡博替尼优于舒尼替尼（HR 1）。尽管HR对MET阳性患者比MET阴性 ...
建立了综合人群药代动力学（popPK）模型，以描述酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼（ Cabometyx ）在健康志愿者（HVs）和各种癌症类型的患者中的药代动力学（PK），并确定这些人群中卡博替尼PK的任何差异。用于开发popPK模型的血浆浓度数据是从卡波替尼在HV和患 ...
从2013年7月9日至2015年4月6日，将157名患者按1：1比例随机分配接受卡博替尼（ Cabozantinib ）（n = 79）或舒尼替尼（n = 78）。总体而言，治疗组之间的基线人口统计学和特征得到了平衡。根据IMDC标准，有81％的患者属于中等风险，而19％的风险较差。25 ...
在过去的十年中，转移性黑色素瘤的治疗选择得到了发展。BRAF突变的存在为使用BRAF抑制剂（例如vemurafenib和dabrafenib）治疗提供了选择。 ...
理由：BRAF和MEK抑制剂（BRAF / MEKi）是原癌基因BRAF突变的转移性不可切除黑色素瘤的靶向治疗。与单药治疗相比，达拉非尼和曲美替尼（Trametinib）联用可增加心血管毒性。该病例报告记录了这种联合治疗引起的4级心脏治疗对心包积液和心脏压塞的新出现的不良 ...
在CheckMate 9ER研究中，先前未接受治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者中，在无进展生存期（PFS），总体生存期（OS）和客观反应的可能性方面，nivolumab联合卡博替尼( Cabozantinib )比舒尼替尼具有显着优势。在预定的亚组中，联合治疗的疗效是一致的。联合 ...
CABOSUN（肿瘤学临床试验联盟A031203）是在美国的77个研究中心进行的随机第二阶段试验。符合条件的患者年龄在18岁或以上，患有晚期或转移性RCC，具有透明细胞成分，每位研究者均具有可测量的疾病，无需事先进行RCC的全身治疗。根据IMDC标准，要求患者患 ...
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