根据乐伐替尼（ 乐卫玛 ）对放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RIR-DTC）的I期研究结果，乐伐替尼已发展成为RIR-DTC。乐伐替尼的两项II期临床试验在欧洲和美国进行。在一项研究中，对58例RIR-DTC患者（43例乳头状癌，15例滤泡状癌）给予乐伐替尼（起始剂量 ...
MEKi报道了视觉障碍和眼毒性，包括视力模糊，视网膜脱离，视网膜静脉阻塞和脉络膜视网膜病变，BRAFi报道了葡萄膜炎和虹膜炎。视网膜病变，视网膜静脉阻塞和视网膜脱离可能是无症状的或导致轻度的视觉障碍，视力模糊或下降或视野缺损。葡萄膜炎的特征是眼睛的 ...
皮肤病被认为是BRAF抑制剂（BRAFi）和MEK抑制剂（MEKi）的一类作用。由于BRAF野生型细胞中MAPK途径的反常激活，皮肤毒性在BRAFi中尤其常见。在接受BRAFi和/或MEKi治疗的患者中通常观察到的事件包括皮疹和其他皮肤刺激以及过度增生的皮肤疾病（据报道，在BRF11 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体1、2和3，MET和AXL，这些激酶与肝细胞癌的进展以及对索拉非尼的耐药性的发展有关，索拉非尼是晚期疾病的标准初始治疗方法。这项随机，双盲，3期临床试验评估了卡博替尼与安慰剂相比 ...
在所有适应症中，发热一直是达拉非尼加曲美替尼最常见的不良反应，在非小细胞肺癌患者中，降低剂量（10％），中断（27％）或停药（2.2％）的频率比其他任何事件都要高。发热与达拉非尼治疗特别相关，定义为在没有感染的情况下体温≥38.5°C。 ...
在多个I期试验中，分别对乐伐替尼（ 乐卫玛 ）的耐受性和毒性进行了测试，或者对不同类型的肿瘤进行了组合测试。在有毒性的患者中，需要进行剂量调整。在27例患者中进行的第一期I期试验在实体瘤中进行了为期2周，1周的时间表。从0.5 mg bid开始，剂量增 ...
达布拉非尼是几种BRAF激酶突变形式的抑制剂，曲美替尼是MEK1和MEK2活化及激酶活性的可逆抑制剂。最初对这两种化合物进行了研究并获准将其作为单药治疗BRAFV600E突变型转移性黑色素瘤。与达卡巴嗪相比，达布拉非尼导致无进展生存期（PFS）显着增加（中位数，5. ...
在一项I期研究中，对20例肝功能为Child-Pugh A（CP-A，评分为5-6）和Child-Pugh B（CP-B，评分为7-8）的肝细胞癌（HCC）患者，其12 mg每天一次将乐伐替尼给予CP‐A，8 mg给予CP‐B；这导致3例PR和14例任何程度的肿瘤缩小的PR。乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）在H ...
晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗方法越来越复杂。化学治疗正在让位于新方法，例如免疫检查点抑制剂和靶向疗法，以提高疗效和改善疗效。达布拉非尼加曲美替尼联合疗法于2014年首次获准用于治疗携带BRAFV600突变的转移性黑色素瘤。2017年，美国食品药品监督管 ...
鉴于涉及plc-γ1是吉非替尼抑制的可能途径的细胞信号数据，我们将吉非替尼与stat3（CMPD-1893），MEK1/2（trametinib），mTOR（雷帕霉素）的抑制剂相结合，并将其与之前的结果进行了比较指出了吉西他滨的化学疗法可确定最佳药物组合。 ...
目的：本研究旨在确定曲美替尼（Trametinib）联合uprosertib（GSK2141795）在可能对MEK和/或AKT抑制敏感的实体瘤患者中的安全性，耐受性和推荐的II期剂量。 ...
三分之一的接受BRAF和MEK联合抑制治疗的BRAF突变型转移性黑色素瘤患者在6个月内进展。这些患者的治疗选择仍然有限。在这里，我们分析了10例接受达拉非尼（ Dabrafenib ）和曲美替尼联合治疗的患者的20株BRAFV600突变性黑色素瘤转移，其耐药机制和反应的 ...
转移性BRAFV600E突变型甲状腺乳头状癌非常罕见，因此开发新的治疗方法需要多机构参与。我们报告了在一个学术机构附属的社区癌症中心治疗的两名具有显著共病的连续患者令人鼓舞的结果。这两名患者都出现了危及生命的转移性甲状腺乳头状癌，并不是索拉非尼或最 ...
背景:一项多机构、随机的II期临床试验正在进行转移性甲状腺癌的达拉非尼联合或不联合曲美替尼的连续剂量治疗。其他癌症的临床前证据和新出现的临床经验支持评估这两种药物的间歇剂量，以获得更持久的反应，同时具有更好的耐受性和更高的成本效益。 ...
重要的是，达拉非尼耐受性良好，毒性大多较轻，可控制。在甲状腺癌患者中发现的不良事件与父母研究的相似。增殖性皮肤病变如乳头状瘤和角化过度，是最常见的治疗相关不良事件，对大多数个体采用保守措施控制。 ...
大约50%的恶性黑色素瘤存在BRAF基因的激活点突变。通常，这些突变导致基因600密码子氨基酸缬氨酸的替代，90-95%的突变为BRAFV600E或BRAFV600K。特定的BRAF抑制剂，如dabrafenib和vemurafenib是转移性BRAF突变型恶性黑色素瘤患者的主要治疗手段。第三个最常见 ...
初步分析表明，在BRAFV600突变晚期黑色素瘤患者中，达拉非尼和曲美替尼的联合治疗显示了令人鼓舞的抗肿瘤活性和耐受性，值得进一步研究。本研究评估的安全性和耐受性，药物动力学(PK)和初步疗效dabrafenib150毫克b.i.d.+trametinib2毫克q.d.日本患者BRAFV600E ...
通过利用GWAS数据和矽基数据库，我们确定了达拉非尼作为一种对散发性PD的神经保护药物，证明了这种筛选方法的实用性。达拉非尼具有抗凋亡作用，激活ERK，抑制JNK/c-jun磷酸化。我们发现除了白种人之外，亚洲人对RIT2基因也具有PD敏感性，达拉非尼挽救了RIT2-k ...
我们已经确定了达拉非尼是一种选择性RAF激酶抑制剂，对多种物种的全长BRAF具有活性。虽然达拉非尼在体外抑制截断的CRAF激酶，但这并不转化到细胞培养中，因为具有CRAF依赖的MEK激活(MEK抑制剂敏感)的细胞系对达拉非尼不敏感。酶和细胞数据之间差异的原因尚不 ...
达拉非尼(dabrafenib)在3天的增殖试验中检测了其抑制195株肿瘤细胞株生长的能力。编码BRAFV600E的20株细胞系中，有16株(80%)对达拉非尼(dabrafenib)敏感(gIC50<200nM)。另外5株突变株中有3株对dabrafenib敏感(gIC50<30nM)，分别为WM-115(BRAFV600D)和YUMAC(BR ...
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