卡博替尼（Cabometyx）是一种具有抗MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）活性的口服多酪氨酸激酶抑制剂，可诱导男性去势抵抗性前列腺癌骨转移的骨扫描病变消退。这项研究的目的是确定卡博替尼是否引起直接的抗肿瘤作用，通过调节骨骼产生的间接作用，或 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是口服的血管内皮生长因子受体2，MET和AXL的有效抑制剂，是转移性肾细胞癌（mRCC）的标准二线治疗药物。这项随机化的II期多中心试验评估了卡莫替尼与舒尼替尼作为mRCC患者的一线治疗方案。靶向血管内皮生长因子（VEGF）及其受体 ...
进行性MTC的患者治疗选择有限。与已记录的进行性MTC的患者人群相比，卡博替尼（ Cabometyx ）与估计的PFS改善相关，与安慰剂相关，与安慰剂相比，估计的PFS中位数增加超过7个月，确认的应答率为28％。重要的是，在多种敏感性和亚组分析（包括先前的TKI或 ...
对致癌作用的复杂性的日益增长的认识已使针对癌症的多式联运疗法越来越引人注目和相关。近年来，尽管癌症被广泛认为是一种免疫抑制性疾病，但免疫治疗已被接受为一种有效的癌症治疗方法。将免疫疗法与具有免疫调节功能的靶向药物相结合可以显着提高其疗 ...
接受卡博替尼（ Cabometyx ）治疗的患者中≥10％报道的AE汇总于。卡博替尼和安慰剂组分别有69％（214名患者中的148名）和33％（109名患者中的36名）发生3级或4级AE。在接受卡博替尼治疗的患者中，最常报告的3或4级AE是腹泻（15.9％），掌-红斑感觉异常（ ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是多种受体酪氨酸激酶（包括MET和VEGFR2）的抑制剂。在晚期前列腺癌（PCa）的II期临床试验中，卡博替尼治疗可改善68％可评估患者的骨扫描。我们的研究旨在确定卡博替尼靶点在PCa进展过程中的表达，并评估其在临床前模型中对激 ...
从2008年9月至2011年2月，来自23个国家的330名患者被随机分配为2：1接受卡博替尼（ Cabometyx ）（219例）或安慰剂（111例）。治疗组的基线特征平衡良好。40％（n = 133）的患者曾接受过抗癌治疗，而21％（n = 68）的患者曾接受过TKI治疗。25％的患者接 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是肝细胞生长因子受体（MET），血管内皮生长因子受体2的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在转染（RET）期间进行了重新排列，证明了在甲状腺髓样癌（MTC）患者的I期临床活性。在编码转染（RET）中重排的酪氨酸激酶受体的基因的种系突变 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是多种受体酪氨酸激酶（包括RET，MET和VEGFR2）的口服抑制剂。在药物开发过程中，该试剂已显示出令人着迷的路径。甲状腺髓样癌的初步评估是基于包括RET抑制在内的作用机理。由于仅4％的甲状腺癌是髓样的，卡博替尼达到了孤儿药状 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）在以血管内皮生长因子（VEGF）靶向治疗后，最近被批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。Cabozantinib是针对VEGF受体（VEGFR）2，间充质-上皮转化受体和“ anexelekto”受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。在METEOR试验中，每天60 m ...
骨转移 RCC骨转移患者的预后特别差。对国际转移性肾细胞癌数据库联盟（IMDC）的2000多名mRCC患者进行的回顾性分析显示，骨转移患者的OS和治疗失败时间分别显着减少（中位TTF为5.7 vs 7.6个月； p 0.0001）。与没有骨累及的患者相比（中位OS为14.9 vs ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是体内多种肿瘤模型中有效的VEGFR 2和MET抑制剂，可导致甲状腺髓样癌人异种移植模型中致癌突变体RET的磷酸化被阻滞。它还抑制ROS1，FLT3和AXL。在临床前模型中， 卡博替尼 在包括RCC，MTC，肺癌，乳腺癌，神经母细胞瘤，肝细 ...
为了确定卡博替尼（ cabozantinib ）诱导的肿瘤清除是否通过增加T细胞和/或自然杀伤（NK）细胞向肿瘤床的浸润而发生，我们对卡波替尼治疗24小时的小鼠的前列腺肿瘤进行了qRT-PCR。有趣的是，我们观察到卡博替尼治疗后CD3，CD4，CD8（T细胞标记）或NKG2D ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）早在乳腺癌，肺癌，鼠癌症模型研究甲状腺髓样癌（MTC）以及前列腺癌。甲状腺髓样癌的I期剂量递增试验得出结论，基于盐形式的分子量，最大耐受剂量为175 mg /天，相当于140 mg游离基药物，因此，II期推荐剂量为140 mg /天可商 ...
靶向肿瘤细胞中异常信号通路的几种激酶抑制剂已被用于癌症治疗中。然而，它们对肿瘤免疫微环境的影响仍然知之甚少。酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼在多种恶性肿瘤的癌症临床试验患者中均表现出惊人的反应。在这里，我们显示卡博替尼可快速根除侵袭性，分化差 ...
2021年2月25日，欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会(CHMP)采纳了积极意见，建议对医药产品cabozantinib ( 卡博替尼 ）和nivolumab (Opdivo)的上市许可条款进行修改。 Cabometyx的上市许可持有者是Ipsen Pharma。Opdivo的上市许可持有人是百时美施贵 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中表现出活性，最近被美国食品药品管理局批准用于一线治疗进展后的转移性肾细胞癌的治疗。肾脏和肾脏骨盆癌病例占美国所有新癌症病例的4％，该疾病导致超过14,000例癌症死亡 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，在先前用第一代和第二代ALK抑制剂治疗过的ALK重排肺癌患者中具有公认的疗效。除了ALK激酶结构域中的复合突变外，其他驱动劳拉替尼耐药的耐药机制仍然未知。我们旨在表征ALK重排肺癌患者对劳拉替尼 ...
为了研究乐伐替尼（ 乐卫玛 ）和索拉非尼的抗肿瘤活性，我们首先在体外增殖试验中检查了这两种药物对Hepa1-6细胞的细胞生长抑制活性，并确认这两种药物均没有有效的直接细胞生长抑制活性：乐伐替尼和IC50值索拉非尼分别 30和9.7μmol/ L，这在临床上并不 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）代表肝细胞癌（HCC）患者的另一种分子靶向治疗选择。它是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3），成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4）的活 ...
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