艾乐替尼与克唑替尼（ 赛可瑞 ）联合治疗的未经治疗的晚期间变性再生性淋巴瘤激酶突变阳性（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）患者达到了其主要终点，即改善了无进展生存期（PFS）的主要终点。在这里，我们介绍了来自ALEX的详细中枢神经系统（CNS）疗效数据。 ...
克唑替尼在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中具有有利的生存获益；然而，部分携带ALK重排的患者显示出较差的反应。 ...
背景： cMET的过度表达/激活发生在20％至48％的HCC中，并预测存活率会降低。 Capmatinib （卡马替尼，INC280）是一种有效的选择性cMET抑制剂，可在耐受良好的剂量下使cMET失调（cMET +）动物实体瘤模型消退。这项开放标签，单臂研究正在评估未接受过 ...
克唑替尼（Crizotinib）是一类非变性小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其中非小细胞肺癌的间变性淋巴瘤激酶（ALK）易位。当前确定ALK状态的金标准是荧光原位杂交（FISH），但由于成本较低，免疫组织化学（IHC）变得越来越流行。目前很少有关于克唑替尼（Cr ...
这项回顾性研究全面研究了crizotinib与晚期ROS1重组中国NSCLC患者不同融合伴侣的疗效之间的关系。在我们的研究中，ROS1重排的发生率为1.7％，与先前的研究一致。 ...
乳头状肾细胞癌（pRCC）是肾脏组织学类型中第二常见的类型，约占所有肾细胞癌的15％。与缺乏标准治疗的透明细胞RCC（ccRCC）相比，它的预后较差。 案例介绍： 我们报道了一名51岁男性在舒尼替尼治疗后进行转移性pRCC（肝穹顶和左结肠腹膜癌变） ...
ROS1重排定义了非小细胞肺癌（NSCLC）的独特分子子集，可以用靶向ROS1/MET/ALK重排的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）crizotinib有效治疗。在ROS1重排的NSCLC患者中观察到不同的疗效。 ...
色瑞替尼（ 赞可达 ）有效抑制具有L1196M，G1269A，I1171T和S1206Y突变的ALK，而与ALK结合的色瑞替尼共晶体为这种增强的效力提供了结构基础。但是，我们观察到，色瑞替尼不能克服两个耐克唑替尼的ALK突变G1202R和F1174C，并且在获得的对色瑞替尼耐药的患 ...
背景：中枢神经系统（CNS）进展是间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对克唑替尼（Crizotinib）获得性耐药的常见表现。但是，在克唑替尼（Crizotinib）治疗期间中枢神经功能衰竭的患者中，尚未建立最佳的量身定制的治疗方法。 ...
一些MTH1抑制剂已经探讨了临床前研究。在这些抑制剂，（S）-crizotinib，所述（S）克里唑替尼-对映体，在临床上使用，因为它的药动学和药效学性质的更大的潜力。为了进一步探索将MTH1用作OS的治疗靶标，我们使用了靶向MTH1的药物（S）-克唑替尼，通过体外试验 ...
体外研究在2007年间变性大细胞淋巴瘤的实验模型中证实了克唑替尼（ crizotinib ）的细胞还原抗肿瘤活性。一个病例系列和一些病例报道描述了crizotinib在复发性或难治性间变性淋巴瘤激酶阳性间变性大细胞淋巴瘤中的用途。即使有关肾功能不全的克唑替尼剂 ...
MTH1已成为“癌症表型致死性”领域中的新冉冉升起的新星，并且可以靶向多种肿瘤。这项研究旨在探讨靶向MTH1的药物（S）-克唑替尼对骨肉瘤（OS）细胞的抗癌作用。 ...
劳拉替尼（ 解码乐 ）是ALK和ROS1的第三代口服，可逆，具有ATP竞争能力的大环TKI。与第二代抑制剂相比，劳拉替尼经过专门设计可穿透CNS并克服ALK酪氨酸激酶域中已知的继发性抗药性突变。临床前研究表明，劳拉替尼比上一代TKI对非突变ALK的效力更强，并且 ...
为了扩展非小细胞肺癌合并EML4-ALK腺癌的非小细胞肺癌患者的III期试验结果。我们在小鼠模型中进行了一项临床试验，将ALK抑制剂克唑替尼（ Crizotinib ）与护理标准的细胞毒性药物多西他赛或培美曲塞进行了比较。 结果：与人类的临床结果一致，与化疗 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）用于治疗晚期变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的临床研究为单分子临床试验提供了适当的统计分析所支持，为批准分子靶向药物铺平了道路如果医疗选择的科学依据很强，并且该药物已显示出具有持久性且具有良 ...
大约3％–5％的肺腺癌是由间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合癌基因驱动的，其活性可以被多种ALK抑制剂抑制。对于ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，克唑替尼和塞立替尼已被证明优于基于铂的化疗作为一线治疗。但是，在前线设置中它们之间没有直接比较。 ...
劳拉替尼是一款治疗ALK突变的肺癌靶向药。主要用于克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市，用于治疗接受克唑替尼和至 ...
在2018年10月16日，食品药品监督管理局批准 talazoparib （他拉唑帕尼，辉瑞公司），（ADP核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，用于治疗有害或怀疑有害生殖系BRCA突变（gBRCAm） HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。必须根据FDA批准的他拉唑帕尼同伴诊断选择患 ...
在全部队列中，有125名患者（62.2％）达到了PR，有59名（29.4％）保持了SD，而17名（8.4％）出现了PD。克唑替尼达到的ORR为62.2％，疾病控制率为91.5％。 ...
背景: 劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种有效的ALK抑制剂，它对神经母细胞瘤(NB)衍生异种移植物中含有常见的crizotinib耐药ALK突变，具有前所未有的活性，导致了儿童I期研究的首次开展。 方法: FR NB患者(pts) 12个月，ALK突变/扩增和前期ALK ...
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